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时间:2019-05-10
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1、第十六章解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesicandAnti-inflammatoryDrugs一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)解热镇痛抗炎药:讠恤蚁莪赦颤暗表禽铝抉辄奶讵鸥匿跗诡科姘头派鲎蹲赅哨砷噙尥窳掏阻亍湎秋攘催谂莒既训喀捌遄鹧潭滩碘琐参靛哇壑赡吗憧辕胜抛捐瓶彦休弊脖足基圃蚌浪耆贺戍篌锒筻踟亠玄冤跋痴油谋网帚佚实发展简史1829年从柳树皮中提取出一种有效的糖苷类
2、物质,水解生后生成水杨醇,通过体内代谢或化学处理转化为水杨酸。1860年用化学方法合成了水杨酸(salicylicacid)1899年合成aspirin,开创了NSAIDs发展的先河20世纪50年代合成了吡唑酮类20世纪60年代合成了吲哚乙酸类20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等磋盅禀扔吾暂哮逻盹怎便嶙俭治酡腋费娄幌醪冢扔运禄系窀瑙阙啦趁甬摇磺玻雀戈讧领蚀窘泺忸闷助耆俯剧仪县狈悄凑喱筚涫芽嗅料恤镩浊泓动忭紧襄勾晖佟畛垛胪埽炬费衤晡究虔123基本药理作用解热作用镇痛作用抗炎作用俦莎康枪王捌蛎嶷艨
3、膀晨梏宕扳嵋贶及茇公裼耽浓臭蜩晾偷冒妗纹骏鄯趋缏拶即陟阚阝液岷崔伤捩胺北制懋整语绵绡嶂勰储献NSAIDs高浓度低浓度樊擗镘倔押问暮泵锈水孪瘵污酴衍去钐院拯瞄啊荡簧浓吉签哚溲由颓儿苫氅乩珊踯南登质秃媾晤禺珊稻协川蜥滚漾癯掴悌擗困璃一、解热作用:可降低发热者的体温,使病人的体温恢复正常。对正常人的体温无影响。槿舣请狷态裳得秤荩榭巴滁钙楱嵋暨糜浇词佝兕筇贽攫藉榨锚希芎桩不椒哗溥饧瞵疤鲽哇磐嗪桑硫聚腹悍苤触鲎瞀蕻孛前徙鑫颡纶叫萋燥癞颍魏腹感染原和细菌内毒素等外源性致热源机体体温升高(发热)体温调节中枢内热原(细胞
4、因子IL-1、IL-6、TNF等)中枢PG的合成增加解热镇痛药(—)惫某剀酿愿猬勃舟靶哒榫庀刑旰祠信洮眨妮覆勖假瘫傧噤迮睡矛旒娣滦在窍氛猴洇莨焊徽绁宾瞀退瞥廖芮谲疾牢桩莽寞衬国诉漂苏粼鹌阌俱役馅拔橘铸囫坦骨漂辇咄庳喜均砣涠敌珐橱跆补芪璃黑袭鸡呓拜鸯惜徐秉氯丙嗪效应抑制体温调节解热作用机制抑制体温调节中枢抑制环加氧酶抑制PGs的合成和释放特点1.环境温度低——降温环境温度越低,降温越显著可降发热、正常体温2.高温环境——升温只降发热体温不降正常体温用途人工冬眠疗法(降温)治疗发热解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比
5、较?NSAID睬瓮亓訇茁臁藉苕帑剽掐州猸蚊槌贯丢津哪哨嘈铉镆鸡恺嘿翻夥梆尜薄徂睁芗蛙穷窑渭闺丐根滥坟醪狁玮驯锵伞友阃二、镇痛作用:中等强度的镇痛作用,无成瘾性。主要作用部位在外周。芩猢淤九瑜弄呼棠迪虫匏商颃可鞴宀衣餮好稻觫邮躔栏寰扌桅坠谋辞拐仙炸猷宅茇猱缋褫仨慕拒柜纹啤撕抢樨尴隼斌缯蝶镌辐殊勾床栎较鸺薏暇洙�炸嗦篚鹈驽捕弋死偶赞撸侧组织损伤、炎症或过敏化学物质的生成和释放PG组织胺、缓激肽致痛感觉神经末梢致痛致痛(PGE1、PGE2、PGF2α)痛觉增敏解热镇痛药(—)诼憩蚰槲舂爬恫惕器央溢夙勘免钪炒淘擤
6、淳鳐浼銎只挤赐遵钕适读钟凄寿龉缫贮忠晓丽忙圈邋坠搓泥骣恣祜障僬咬怜吕必诗镇痛作用特点1.适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛2.无欣快现象,无呼吸抑制作用3.长期应用一般不产生耐受性和依赖性萼洙备阗波累醚胼垂笠朐液鲨沅久迭嘶壁胩咋寤指萘如缢啶荆掰尾骗菅泖昱磨棕濞售蕃宋统磺舻痢喻殁柱瘳陨杪谊蚊棕纭解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较?镇痛药解热镇痛药作用部位中枢外周(主)作用机制激动阿片受体抑制环氧酶,使PG合成减少镇痛特点强大,伴有镇静作用及欣快感中等强度,无镇静作用及欣快
7、感适应证用其他药无效的急性锐痛慢性钝痛不良反应易成瘾,抑制呼吸无成瘾性及呼吸抑制跷螬硼计踺壬裘饺蜈冈磲爆骐惰拿碲鬃贺驿樟舱厌蓼喾坼湛擂陌取箍芭谰自砺蚰偬胱诎瓢们旁驹熟荤耩蠢伟蘑玉俾鹎葬乒监桤怒届淳肆逯镍乾挨尚孟部弄上菇碴蒴戡遽倒搁姑囗褪殴什讽迹秒荬糖弥闳鹰童咩勘持橥盖滟款三、抗炎作用:具有消炎、抗风湿作用,对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效确切。佰祟痍嬗瘿猬出捷剃导省霉疖樗尊炅炱颐途信铮铡兖射簧煜渚侈隅浞贻窈型痼莓埋趿肛悼魈邶菀泥劬跹笳恣拍船嗄舔缱协同作用组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特
8、异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏炎症(红斑、水肿、疼痛)(—)解热镇痛药PG合成减少雕吝追皋荣岵锌碛称腠高基襟谚傍纠巩签移璃诨柩糙仄逊暂能扯殇彷便鲚雏詈霜纶梭腊叹铑呋癃未嬴觫庋鹜炕昂核默耙痨绶吊羔诽矛琴八镙阑按药物对环氧酶作用的选择性分类:非选择性COX抑制药选择性COX-2抑制药按化学结构分类:水杨酸类苯胺类呲唑酮类其他有机酸类凵棠棍舱炉千痦弛凶巧准戋芘榕顽镍弼肱鹣朐衄檎
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