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时间:2019-03-04
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1、第六章拟胆碱药直接作用于胆碱受体抗胆碱酯酶药直接作用于胆碱受体的拟胆碱药完全拟胆碱药◆乙酰胆碱acetylcholine(ACh)◆卡巴胆碱carbacholine▲乙酰胆碱(Acetylcholine)药理作用:激动M受体和N受体1.M样作用:心率减慢、心肌收缩力减弱、血管扩张、BP↓;支气管、胃肠道、泌尿道、子宫平滑肌收缩;缩瞳、调节痉挛;腺体分泌↑:汗腺、支气管腺体、消化腺。2.N样作用:剂量稍大可激动N受体(N1、N2),表现有N1和N2受体兴奋的作用。N1(神经节)兴奋:表现为交感神经和副交感神经兴奋的症状。对于每个器官的表现是取决于平时支配为主的神经兴奋的表现。N
2、2兴奋:骨骼肌收缩▲卡巴胆碱(Carbachol)▲毛果云香碱(pilocarpine)药理作用直接激动M受体产生M样作用眼:1)缩瞳(miosis)收缩瞳孔括约肌使瞳孔缩小;2)降低眼内压开大前房角,疏通房水循环;3)调节痉挛睫状肌收缩,视近。腺体:增加腺体分泌,以唾液腺和汗腺最明显。应用:1)青光眼(开角型和闭角型)2)虹膜炎注意事项:滴眼时压迫内眦部以免经鼻泪管吸收产生全身作用。Administrator:抗胆碱酯酶药Anticholinesterasedrugs抑制AChE活性,致使ACh不能被水解而大量堆积,从而激动M受体和N受体,产生M样和N样作用。分为易逆型和难逆
3、型抗胆碱酯酶药。▲新斯的明Neostigmine易逆性抗胆碱酯酶药体内过程:作用机制:抑制胆碱酯酶活性→Ach破坏↓→Ach↑→M和N样作用。药理作用:胃肠道和膀胱平滑肌作用明显,骨骼肌的兴奋作用明显。应用:1.重症肌无力兴奋骨骼肌的作用最强:①抑制AChE;②直接激动N2受体;③促进运动神经末梢释放ACh.注意:过量可造成“胆碱能危象”2.手术后腹气胀和尿潴留3.肌松药过量中毒4.阿托品中毒不良反应:禁忌证:机械性肠梗阻,尿路梗阻支气管哮喘▲吡斯的明(pyridostigmine)▲安贝氯铵(ambenonium)▲毒扁豆碱(Physostigmine,eserin)易逆性抗
4、胆碱酯酶药滴眼后易通过角膜:缩瞳、降眼压、调节痉挛。对睫状肌作用强,可致头痛、眼痛和视物模糊;滴眼时要压迫内呲部,避免因吸收引起全身症状。问题:对一去神经眼分别滴入毛果云香碱和毒扁豆碱,对瞳孔作用有何不同?为什么?
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