医学课件拟胆碱药

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1、第五章拟胆碱药第一节胆碱受体激动药一、M、N受体激动药卡巴胆碱(carbachol)与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。二、M受体激动药毛果芸香碱(匹鲁卡品)选择性:激动M受体,对眼,腺体作用强,对心血管无明显作用特点:(1)作用迅速,温和,短暂(2)水溶液稳定,刺激性小房水﹥房水排除青光眼1.眼(1)缩瞳:激动虹膜括约肌上M受体毛果芸香碱一、作用表现:向中心收缩向周边松驰(2)降低眼内压:激动M受体眼内压↓房水进入巩膜静脉窦↑小梁网滤

2、过面积↑虹膜根部变薄，前房角变大虹膜括约肌向中心方向收缩激动睫状肌M受体(3)调节痉挛:2.促进汗腺,唾液腺分泌视远物模糊,视近物清楚屈光度↑晶状体变凸悬韧带松驰睫状肌向中心收缩临床应用:1.青光眼:闭角型和开角型青光眼2.虹膜炎:与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连3.抢救阿托品等抗胆碱药中毒不良反应:1.滴眼浓度过高可引起眼痛2.药物吸收可引起腹泻,多汗，流涎等M受体激动表现,可用阿托品对抗第二节胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药：有机磷酸酯类易逆性胆碱酯酶抑制药：新斯的明、毒扁豆碱、安贝氯铵新斯的明(n

3、eostigmine)为人工合成品[体内过程]1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。2、口服吸收差，口服剂量比i.h剂量大10倍以上。临床可采用i.h或i.m，注射后5~10min起作用，维持2~4h。[药理作用及作用机制]1、抑制AchE，使Ach堆积增加，产生M和N样作用。2、直接激动N2受体。3、促进运动神经末梢释放Ach。对骨骼肌的兴奋作用最强，依次为骨骼肌＞胃肠及膀胱平滑肌＞心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌。[临床应用]1、重症肌无力2、术后腹胀气和尿潴留3、阵发性室上性心

4、动过速4、非除极化肌松药过量中毒的解救[不良反应]胆碱能危象(cholinergiccrisis)：短时间内反复给药，造成剂量过大所致。禁用于机械性肠梗阻、泌尿道梗阻和支气管哮喘的病人。吡斯的明(pyridostigmine)主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和尿潴留。特点：1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h)2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。毒扁豆碱(physostigmine,依色林)作用机制：抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼

5、内压。特点：1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。2、作用快、强、持久，可维持1~2天。3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受4、本品为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。5、副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。依酚氯胺(edrophoniumchoride)特点：1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作用快、强、短。5~15min后作用消失，故不作为治疗用药。2、主要用于诊断重症肌无力。方法：快速静脉注射依酚氯胺2m

6、g，30~45秒后未见药效出现短暂肌肉收缩而未见舌肌纤维收缩，提示为诊断阳性(重症肌无力)，而出现舌肌纤维收缩者为非重症肌无力。准备阿托品以防毒性反应。再静脉注射8mg他克林(tacrine)特点：1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显，生物利用度及个体差异均较大。2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时间较长，主要用于治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease，早老痴呆病)，使患者认识能力，定向能力改善，以改善认识能力明显。对轻中度患者较好。3、本品最常见和最严重的毒性为肝毒性，使ALT高，如出现黄疸时，应立即停

7、药。安贝氯铵(ambenoniumchloride,酶抑宁)特点：抗AchE作用持久，主要用于重症肌无力的治疗，特别是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。加兰他敏(galanthamine)特点：抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10，对重症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症的治疗，以改改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中毒的解救地美溴铵(demecariumbromide)特点：抗AchE作用快、持久，滴眼后15~60Min使瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。特别

8、适应于开角型青光眼及其它药治疗无效者。