拟胆碱药和抗胆碱药

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1、拟胆碱药和抗胆碱药(CholinergicandAnticholinergicDrugs)一、单项选择题1．下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂A．PhysostigmineB．GalantamineC．ScopolamineD．Pilocarpine2．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A．乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B．乙酰胆碱亚乙基桥上b位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体激动剂C．BethanecholChloride作用较乙酰胆碱强而持久D．中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3．Neostigm

2、ineBromide的化学名是A．氯化2-[(氨基甲酰)氧基]-N,N,N-三甲基-1-丙铵B．溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N,N,N-三甲基苯铵C．N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-呫吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物D．1,1¢-[(2β,3α,5α,16β,17β)-3,17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-二基]双[1-甲基哌啶鎓]二溴化物4．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A．NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B．N

3、eostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂5．下列哪个与AtropineSulfate不符A．化学结构为二环氨基醇酯类B．具有左旋光性C．显托烷生物碱类鉴别反应D．碱性条件下易被水解6．Atropine的水解产物是A．山莨菪醇和托品酸B．托品（莨菪醇）和左旋托品酸C．托品和消旋托品酸D．莨菪品和左旋托品酸7．以下叙述哪个不正确A．托品（莨菪醇）结构中C1、、C3、C5为手性碳原子，具旋光性B．托品酸结构中有一

4、个手性碳原子，具旋光性C．山莨菪醇结构中C1、C3、C5、C6为手性碳原子，具旋光性D．莨菪品（东莨菪醇）结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性8．下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨甲酰基结构的是A．格隆溴铵B．盐酸苯海索C．溴丙胺太林D．甲溴贝那替嗪91．PancuroniumBromide与下列哪个药物的用途相似A．甲睾酮B．奥美溴铵C．苯丙酸诺龙D．维库溴铵2．下列哪项不符合氯琥珀胆碱的性质A．为酯类化合物，难溶于水B．为季铵盐类化合物，极易溶于水C．在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短D．为去极化型肌松药3．下列有关M胆碱受体的描述哪个不正确A

5、．蕈毒碱是M受体激动剂B．M受体属于G蛋白偶联受体家族C．当乙酰胆碱与M受体结合时，心收缩力减弱，心率减慢；腺体分泌增强D．M受体激动时，动脉血管收缩4．下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确A．烟碱是N受体激动剂B．外周N受体属于配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道C．乙酰胆碱与N1受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低D．乙酰胆碱与N2受体结合可使骨骼肌收缩5．下列生物碱何者为蕈毒碱A．B．C．D．6．下列生物碱何者为烟碱A．B．C．D．7．下列哪个是氯贝胆碱A．B．C．D．8．下列结构中哪个是AnisodamineA．B．C．D．9．哌仑西平的结构是9A．B

6、．C．D．二、填空题1．乙酰胆碱的生物合成在内完成，由丝氨酸脱羧酶将脱羧，再经胆碱N-甲基转移酶催化生成胆碱，然后由胆碱乙酰基转移酶催化，将乙酰基由乙酰辅酶A转移至胆碱，从而合成乙酰胆碱。乙酰胆碱的降解是由催化水解为胆碱和乙酸而失活。2．对乙酰胆碱进行结构修饰，认为其分子中对其内在活性和与受体的亲和力是必需的；当在亚乙基链上，季氮原子的b位引入甲基时，由于不易被胆碱酯酶水解，作用较持久；酰基部分为乙酰基或时作用好，若将乙酰基上的氢原子用苯基或环己基等较大的基团取代时，则显示活性。3．Pilocarpine为M胆碱受体剂，由于分子结构中有，在碱性（NaOH）条件下会水

7、解生成，失去活性。4．Pilocarpine在碱性条件下C-3位发生，生成无活性的。5．临床用Pilocarpine硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗。但眼部较低限制了应用。将其内酯环水解开环，并将生成的羧基和羟基分别酯化，制得增强的前药，结构式为。6．Physostigmine为抑制剂，分子中结构对活性是必需的。Physostigmine性质不稳定易被水解，生成后，易被氧化变色。7．NeostigmineBromide为抑制剂。临床用于重症肌无力，与其结构类似，但作用时间较长的药物为。8．NeostigmineBromide可如下制备：。9．Atropine是