《拟胆碱药》PPT课件

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1、第六章拟胆碱药定义：是一类作用与Ach相似或与胆碱能神经兴奋效应相似的药物。2、分类：按其作用方式不同可分为（1）直接作用于胆碱受体药①M、N胆碱受体激动药:如Ach②M胆碱受体激动药:如毛果芸香碱③N胆碱受体激动药:如烟碱（2）抗胆碱酯酶药：如新斯的明、毒扁豆碱第一节┃直接作用于胆碱受体的拟胆碱药一、胆碱受体激动药（一）胆碱酯类乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）M样作用血管舒张心脏抑制：心力↓、心率↓、传导↓胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩支气管平滑肌收缩瞳孔括约肌收缩—缩瞳腺体分泌增加Ｎ样作用Ｎ1样作用：神经节兴奋Ｎ2样作用：骨骼肌收缩卡巴胆碱(氨甲酰胆碱）1、直接激

2、动M、N-R，但选择性差；2、主要限用于局部滴眼以治疗青光眼。3.眼部注射用于需缩瞳的眼科手术。氯贝胆碱性质稳定，可口服或皮下注射。兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于治疗手术后腹气胀及尿潴留等。毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）［药理作用]选择性激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。（二）生物碱类环状肌（胆碱能神经支配）辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）1．对眼的影响（1）缩瞳（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→眼内压降低。（3）调节痉挛：兴奋M-R→睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变

3、凸→屈光度加大→调节于近视。房水出路（箭头示房水回流方向）(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋　　睫状肌收缩　　　睫状肌向眼中心部方向拉紧　　悬韧带松弛　　晶状体变凸　　屈光度增大　　视近物清楚,远物模糊晶状体悬韧带睫状肌2.促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。3.兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。1、青光眼闭角型青光眼（充血性青光眼）开角型青光眼（单纯性青光眼）[临床应用]2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。3、对抗阿托品中毒的M样症状.【不良反应】过量中毒出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。第二节┃抗胆

4、碱酯酶药乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesteraseAChE）（也称真性胆碱酯酶）：活性高,选择性水解Ach的必需酶。假性胆碱酯酶：对Ach特异性很低抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为：①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类新斯的明（Neostigmine）一、易逆性抗胆碱酯酶药【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入前房，对眼的作用较弱。（–）Ach胆碱+乙酸AchE新斯的明使Ach↑↑抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。【药理作

5、用】机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R；（3）促进运动神经末梢释放Ach。1.兴奋骨骼肌作用强大。兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。对心血管、腺体、眼等较弱。[临床应用]1.治疗重症肌无力（自身免疫性疾病）2.治疗术后腹气胀和尿潴留3.治疗阵发性室上性心动过速4.非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。[不良反应]1．过量会加重肌无力症状。2.M受体兴奋症状，中毒时出现胆碱危象。可用阿托品对抗。3．本品禁用于机械性肠梗阻，泌尿道梗阻和支气管哮喘的病人。毒扁豆碱（依色林，Eserine）作用特点：1.对眼的作用比毛果芸香碱

6、强而持久，但刺激性大，用于治疗青光眼。2.易透过血脑屏障，对CNS，小剂量兴奋，大剂量抑制。用于中药麻醉的催醒剂。二、难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类包括：(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion，1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷（malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏（DDVP）、敌百虫（dipterex）(2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋（tabun）和梭曼（soman）等胃肠道吸收呼吸道吸收皮肤粘膜吸收[中毒途径][中毒机制]有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位的—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯

7、酶（中毒酶），使AchE失去活性，体内Ach蓄积过多而引起中毒。【中毒症状】广泛而多样，可分为急性毒性和慢性毒性。（1）M样症状：瞳孔缩小；腺体分泌增加；呼吸困难甚至肺水肿；胃肠道有恶心、呕吐、腹痛和腹泻；泌尿系有小便失禁；心率减慢、Bp下降。（2）N样症状：N1受体兴奋的广泛性，要综合考虑；N2受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌麻痹而死亡。1．急性毒性（3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹慢性中毒：神经衰弱和其他。[中毒类型]轻