《拟胆碱药》PPT课件

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1、第6章拟胆碱药胆碱受体激动药易逆性胆碱酯酶抑制药抗胆碱酯酶药难逆性胆碱酯酶抑制药拟胆碱药10/6/20211胆碱受体激动药（cholinoceptoragonists）是指可与胆碱受体结合并能激动该受体，产生与递质乙酰胆碱作用相似的药物。胆碱酯酶抑制药(Anticholinesterasedrug)是指通过抑制胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱破坏减少，在突触间隙大量堆积而激动胆碱受体的药物。10/6/20212胆碱受体激动药分类：①M，N受体激动药，如氨甲酰胆碱；②M受体激动药，如毛果芸香碱；③N受体激动药，如烟碱，作用复杂，无临床应用价值。10/6/2021

2、3一、M胆碱受体激动药(Muscarinecholinoceptoragonists)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)是从毛果芸香属植物中提取的生物碱[药理作用]作用机制和特点：激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。10/6/202141.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔括约肌细胞膜上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。10/6/20215(2)降低眼内压（只见于眼压高者）房水产生及回流10/6/2021610/6/2021710/6/2021810/6/20219(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫

3、状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,视近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体10/6/20211010/6/2021112.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。10/6/202112青光眼闭角型(angle-closureglauconma充血性青光眼)：前房角间隙狭窄(近视者)。开角型(open-closureglauconma单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化（老年者）。10/6/

4、2021132.虹膜炎与扩瞳药（阿托品）交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。10/6/202114[不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时，可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。[注意]滴眼时应压迫眼内眦，防止药液由鼻腔粘膜吸收产生毒副作用。10/6/202115MushroomPoisoning10/6/202116烟碱（Nicotine，尼古丁）10/6/2021171.Theactionsofacetylcholinereleasedfromautonomicand

5、somaticmotornervesareterminatedbyenzymaticdestructionofAchE.Itsactionsaremediatedthroughnicotinicandmuscariniccholinergicreceptors.Theseagoniststypicallyarelonger-actingcongenersofacetylcholineornaturalalkaloids.Theclinicalusesofthemuscarinicreceptoragonists,primarilyinophthalmol

6、ogyandtoenhancegastro－intestinalandbladdertone.2.Pilocarpineisthemostuseddrugforthetreatmentofglaucoma.3.Nicotinecholinoceptoragonists，nicotinestimulatesthenicotinicacetylcholinereceptor.NRmediatesneurotransmissionattheneuromuscularjunctionandperipheralautonomicganglia;inthecentr

7、alnervoussystem,itlargelycontrolsreleaseofneurotransmittersfrompresynapticsites.summary10/6/202118抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类药10/6/202119Cholinesterasecleansupunusedacetylcholine,bybreakingitdownintoitscomponentsacetateandcholine.Neuronswhichproduceacetylcholinear

8、edamagedin,withtheresultthatlevelsofacet