《拟胆碱药》ppt课件

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1、第六章胆碱受体激动药cholinoceptoragonists熟悉毛果芸香碱的药理作用及临床应用了解胆碱酯类拟胆碱药(cholinergicdrugs)作用结果作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物类别1.胆碱受体激动药：直接作用于胆碱受体2.胆碱酯酶抑制药：间接作用于胆碱酯酶M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱M胆碱受体激动药：毛果芸香碱N胆碱受体激动药：烟碱胆碱受体激动药cholinoceptoragonists第一节M、N胆碱受体激动药胆碱酯类(cholineesters)M、N受体均兴奋，但以M受体为主一、胆碱酯类乙酰胆

2、碱（acetylcholine,ACh）醋甲胆碱（methacholine）卡巴胆碱（carbachol）贝胆碱（bethanechol）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[药理作用]1．M样作用（小剂量）抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加A：血管内皮完整B：血管内皮受损图6－1乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则

3、ACh的扩张血管作用消失（B）2．N样作用（剂量稍大）植物神经节兴奋骨骼肌收缩案例：患者，女性，64岁主诉：右眼疼痛伴视力下降病史：3天前感觉右侧剧烈头痛、眼球胀痛、视力下降查体：右眼视力0.4mm瞳孔直径7mm对光反应消失右眼压55mmHg左眼正常诊断：右眼闭角型青光眼治疗：2%毛果芸香碱滴眼液每半小时滴眼一次结果：1.2小时后症状有所缓解2.4小时后出现全身不适眼疼痛伴视力下降闭角型青光眼毛果芸香碱[药理作用与机制]直接激动M受体，产生M样作用1．对眼的作用：(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛毛果芸香碱(匹鲁卡

4、品，pilocarpine)第二节M胆碱受体激动药Parasympathetic-constrictspupilParasympathetic-constrictspupil-thusatropinecausesrelaxationofcircularmuscleMcircularmuscleRadialmuscle房水回流通路2．腺体：腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺最为明显。3.平滑肌：兴奋肠道平滑肌、支气管平滑肌及膀胱、胆囊和胆道平滑肌临床用途青光眼开角型闭角型虹膜炎(与扩瞳药交替使用）口腔干燥[不良反应]眼科局部用

5、药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。阿托品对抗。[注意]滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用毒蕈碱(muscarine)经典M胆碱受体激动药丝盖伞菌属和杯伞菌属含毒蕈碱成分毒蕈碱中毒症状表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等治疗：每隔30min，肌内注射1-2mg阿托品第三节N胆碱受体激动药（自学）烟碱(Nicotine,尼古丁）[药理作用]小剂量兴奋,大剂量抑制。1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有

6、关：案例辅助检查：依酚氯铵实验阳性诊断：重症肌无力治疗：口服溴吡斯的明静脉滴注甲泼尼龙ACHN2受体骨骼肌收缩发病原理：抗体第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药AnticholinesteraseDrugs&CholinesteraseReactivators掌握：1、易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明的药理作用及临床应用。2、难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类中毒的机制、临床表现及解救药物作用机制。熟悉：1、易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性。2、易逆性抗胆碱酯酶药：毒扁豆碱治疗青光眼的作用、作用原理、应用及注意事项。了解(自学）

7、其他易逆性抗胆碱酯酶药。乙酰胆碱酯酶acetylcholinesterase（AChE，真性胆碱酯酶）丁酰胆碱酯酶（Bu-ChE，假性胆碱酯酶）胆碱酯酶第一节胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)第二节抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药ReversibleAnticholinesteraseAgents难逆性抗胆碱酯酶药IrreversibleAnticholinesteraseAgents抗胆碱酯酶药分类ACHEACH乙酰胆碱+乙酸抗胆碱酯酶药N受体M受体易逆性抗胆碱酯酶药（例：新斯的明、毒扁豆碱、吡斯的明、依酚

8、氯铵）难逆性抗胆碱酯酶药（例：碘解磷定）【药理作用】眼、胃肠道、骨骼肌、心血管、腺体等眼缩瞳调节痉挛降低眼内压易逆性抗AchE药的一般特性胃肠道胃收缩，胃酸分泌食道蠕动，张力增加小肠、大肠(尤其结肠)活动肠内容排出骨骼肌神经肌肉接头（双重作用）－抑制神经肌肉接头AChE直接兴奋作用－逆转由竞争性神经肌肉阻