雷公藤微乳凝胶剂体外透皮和药效学初步研究

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1、华中科技大学硕士学位论文雷公藤微乳凝胶剂体外透皮和药效学初步研究姓名：翁婷申请学位级别：硕士专业：无机化学指导教师：杨祥良20040510摘要为了降低中药雷公藤的毒副作用首次将纳米技术――微乳应用于雷公藤醋酸乙酯提取物ＴＷＥＥ中研究了将微乳ｍｉｃｒｏｅｍｕｓｉｏｎ制剂用于ＴＷＥＥ中作为经皮给药载体的可能性　通过透皮扩散实验仪完成雷公藤微乳凝胶剂的处方筛选工作配合粘度涂展性和外观找到了透皮能力最佳粘度最大适合于皮肤途径给药的雷公藤微乳凝胶剂５号处方雷公藤提取物　５　ｇ油酸　８　ｇ

2、聚山梨酯８０　３０ｇ丙二醇１５　ｇ注射用水　４０．４８　ｇ维生素Ｅ　０．０２　ｇ薄荷脑　１．５　ｇ　对筛选出的雷公藤微乳凝胶剂进行了抗炎作用的研究实验结果表明雷公藤微乳凝胶剂通过皮肤给药透皮吸收能够抑制角叉菜胶导致的大鼠足跖肿胀雷公藤微乳凝胶剂１６０　ｍｇ／ｋｇ８０　ｍｇ／ｋｇ给药对急性炎症均有明显抑制作用雷公藤微乳凝胶剂１６０　ｍｇ／ｋｇ的抑制率达５８．７％抑制效果的持续时间为４－６小时雷公藤微乳凝胶剂在致炎后４小时抑制作用有明显的剂量－效应关系　对筛选出的雷公藤微乳凝胶剂

3、进行了免疫抑制作用的研究实验结果表明雷公藤微乳凝胶剂通过皮肤给药透皮吸收能够抑制完全弗氏佐剂导致的大鼠佐剂性关节炎的继发性病变雷公藤微乳凝胶１６０　ｍｇ／ｋｇ在给药１０天后对继发性病变有明显抑制作用雷公藤微乳凝胶８０　ｍｇ／ｋｇ和雷公藤片８０　ｍｇ／ｋｇ疗效相似雷公藤微乳凝胶４０　ｍｇ／ｋｇ无明显疗效　对筛选出的雷公藤微乳凝胶剂进行了镇痛作用的研究实验结果表明雷公藤微乳凝胶剂能够抑制醋酸导致的小鼠扭体反应雷公藤微乳凝胶剂２４０　ｍｇ／ｋｇ对醋酸所致的小鼠扭体反应有明显抑制作用　对筛

4、选出的雷公藤微乳凝胶剂进行了皮肤刺激性实验实验结果表明2.55雷公藤微乳凝胶剂有轻度皮肤刺激性　但符合外用药物的皮肤刺激性要求　关键词雷公藤微乳透皮抗炎免疫抑制镇痛皮肤刺激性IAbstractTodecreasethetoxicityofTripterygiumwilfordiiHook.f.,microemulsionwasloadedwiththeethylacetateextractofTripterygiumwilfordiiHook.f.(TWEE).Itstransd

5、ermalpermeationthroughmouseskininvitro,viscidityandappearancewerestudied.TheresultsshowthattheNO.5isthebestformulationTWEE0.5g,oleicacid8g,tween8030g,propyleneglycol15g,water40.48g,vitaminE0.02g,menthol1.5g.TheantiinflammationoftheNO.5formulationwasstud

6、ied.Theresultshowedthattheformulationcouldrestraintheswelloftherat’stoes.Particularly,thehighdosageandthemiddlingdosagehadthemarkedcurativeeffecttotheacuteinflammation.TheantiimmunityoftheNO.5formulationwasstudied.Theresultshowedthattheformulationcouldr

7、estrainthepathologicalchangesoftheratthatthecompletefreundsadjuvantinduced.Particularly,thehighdosagehadthemarkedcurativeeffecttothepathologicalchangesaftertendays.ThemiddlingdosagehadthesimilarcurativeeffectwiththetrocheofTWEE.Thelowdosagehadnocurative

8、effect.TheanalgesiceffectoftheNO.5formulationwasstudied.Theresultshowedthattheformulationhadtheanalgesiceffectanddecreasedthetwistdegreeofthemice.Particularly,thehighdosagehadthemarkedanalgesiceffect.TheirritationoftheNO.5formula