氮酮对跌打活络微乳喷雾剂体外透皮吸收影响研究1

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1、［收稿日期］20100107(003)［基金项目］国家自然科学基金(30672669)［通讯作者］*王利胜，博士，教授，硕士研究生导师，研究方向:中药新剂型、新药研究，E-mail:wlis68@126.com氮酮对跌打活络微乳喷雾剂体外透皮吸收影响的研究王利胜*，赖宝林，吴阳，周莉玲(广州中医药大学药剂教研室，广州510006)［摘要］目的:考察不同浓度的渗透促进剂氮酮对跌打活络微乳喷雾剂中蛇床子素和水杨酸甲酯体外透皮吸收的影响。方法:采用Franz扩散池和离体裸鼠皮肤进行体外透皮实验，HPLC同时测定处方中蛇床子素和

2、水杨酸甲酯的渗透量，并计算透皮速率常数、滞后时间。结果:蛇床子素和水杨酸甲酯的体外透皮吸收均符合零级动力学方程;随着氮酮浓度的增加，蛇床子素和水杨酸甲酯的释放速度有降低趋势。结论:本制剂微乳和挥发油本身具有良好的促渗作用，无需另外加入氮酮。［关键词］跌打活络微乳喷雾剂;氮酮;蛇床子素;水杨酸甲酯;透皮吸收［中图分类号］R283.6［文献标识码］B［文章编号］1005-9903(2010)06-0026-04EffectofAzoneonTransdermalAbsorptioninvitroofDiedaHuoluoMi

3、croemulsionSprayWANGLi-sheng*，LAIBao-lin，WUYang，ZHOULi-ling(DepartmentofPharmaceutics，GuangzhouUniversityofChineseMedicine，Guangzhou510006，China)［Abstract］Objective:TostudytheeffectofdifferentdosageazoneontransdermalabsorptioninvitroofostholandmethylsalicylateinD

4、iedaHuoluoMicroemulsionSpray.Method:TheexperimentofpercutaneouspenetrationinvitrowasoperatedwiththemethodsofFranzdiffusioncellandhairlessmiceskin，andthepenetrationquantityofostholandmethylsalicylatewasdeterminedbyHPLC，andcalculatethetrandermalrateandlagtime.Resul

5、t:Thereleasingpermeatedamountofostholandmethylsalicylateinvitrofollowedthezeroreleasingequation.Theresultsshowedthatthetrandermalratewasslowerasincreasedthedosageofazone.Conclusion:Theformulationofmicroemulsionandvolatileoilinpreparationcontributedtothegoodtransd

6、ermalabsorptioninvitroofostholandmethylsalicylate.It’snotnecessarytoaddazonetothepreparation.［Keywords］DiedaHuoluoMicroemulsionSpray;azone;osthol;methylsalicylate;transdermalabsorption跌打活络微乳喷雾剂由蛇床子、红花、水杨酸甲酯、薄荷油等几味中药组成，具有活血化瘀、消肿止痛、收敛生肌的功效，主要用于治疗跌打损伤、水火烫伤、扭伤等症［1］。微

7、乳(Microemulsion)是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例自发形成的一种透明或半透明的、低黏度的、各向同性且热力学和动力学稳定的纳米级溶液体系。微乳作为新型经皮给药的载体具有稳定性高、透皮速度快、生物利用度高，以及可避免肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏等优点，是现代制剂研究的热点之一。经皮制剂通常需要加入促渗剂促进有效成分透皮吸收，以便更好地发挥药效。本试验考察不同浓度的氮酮对本制剂中有效成分蛇床子素以及水杨酸甲酯体外透皮吸收的影响，为临床应用和优化制剂处方提供实验依据。1材料1.1仪器Agile

8、nt1100高效液相色谱(美国);GR-202AND分析天平(日本);TK-12A型透皮扩散试验仪，7mL立式玻璃扩散池，接口面积:2.92cm2(上海凯谐科技贸易有限公司)。1.2药品与试剂蛇床子素、水杨酸甲酯对照品(中国药品生物制品鉴定所，批号分别为110822-200406，110707-200710);含不同