氮酮用量对莫诺苯宗乳膏离体透皮吸收的影响

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1、华西药学杂志2010，25(2)∶151～153WCJ·PS氮酮用量对莫诺苯宗乳膏离体透皮吸收的影响于波涛，唐蕾，康黎(成都军区总医院药剂科，四川成都610083)摘要:目的研究渗透吸收促进剂氮酮用量对莫诺苯宗乳膏体在外经皮渗透的影响，并拟定氮酮的最佳浓度。方法以30%乙醇－水溶液为接收液，小鼠离体皮肤为屏障，采用改良的Franz扩散池进行体外渗透实验，HPLC法测定接收液中莫诺苯宗的含量。结果24h内，不同浓度的氮酮对莫诺苯宗乳膏透皮吸收均有一定的促进作用，其促渗作用为2%氮酮>5%氮酮>1%氮酮>0氮酮

2、。结论氮酮能促进莫诺苯宗乳膏中莫诺苯宗的透皮吸收，以2%的氮酮促透效果最佳。关键词:氮酮;莫诺苯宗乳膏;透皮吸收;离体中图分类号:R94文献标志码:A文章编号:1006－0103(2010)02－0151－03EffectsofdifferentdosageazoneontransdermalabsorptioninvitroofMonobenzonecreamYUBo－tao，TANGLei，KANGLi(DepartmentofPharmacyofChengduMilitaryGeneralHospit

3、al，Chengdu，Sichuan，610083P.R.China)Abstract:OBJECTIVEToexploretheinfluenceofazoneuponthepercutaneouspermeabilityofmonobenzonecreaminvitro.METHODS30%ethanol－watersolutionasacceptor，thepermeabilitytestwasmadeontheoff－bodyskinsofmiceinFranzdiffu-sioncell，andt

4、hepenetrationquantityofmonobenzoneinacceptorwasmeasuredbyHPLC.RESULTSThereleaserateofmonoben-zonewasdifferentbyaddingvariousproportionofAzone，andthereleaserateofthemonobenzonewas2%azone>5%azone>1%azone>0azone.CONCLUSIONAzonecanpromotethetransdermalabsorpti

5、onofthemonobenzonecream.Theoptimumproportionis2%.Keywords:Azone;Monobenzonecream;Transdermalabsorption;InvitroCLCnumber:R94Documentcode:AArticleID:1006－0103(2010)02－0151－03莫诺苯宗(Monobenzone)为一种强效的祛斑剂，1.2方法与结果用于治疗色素沉着过度，如各种色斑、老年斑、黑色1.2.1莫诺苯宗乳膏的制备处方为:200g莫诺素瘤

6、等，具有毒性低、疗效好的优点，临床上通常将苯宗，36g硬脂酸，36g十八醇，72.2g液体石蜡，氮其制成软膏或搽剂，已收载于美国药典。中国目前酮适量，2.8g三乙醇胺，139.1g甘油，0.4g乙二胺尚未生产。在外用制剂中，常用的渗透促进剂有二四乙酸二钠，0.4g羟苯乙酯，蒸馏水适量，全量1甲基亚砜、丙二醇、氮酮和萜类物质等。氮酮以使用kg。分别取适量氮酮与处方量莫诺苯宗、硬脂酸、十浓度低、促透效果好、无毒无剌激等优点而被广泛应八醇、液体石蜡混合，加热至80℃，搅匀，作为油相用。为此，作者研制了莫诺苯宗乳膏

7、，并探讨了氮酮备用。将处方量的三乙醇胺、甘油、乙二胺四乙酸二对莫诺苯宗乳膏的经皮渗透作用。钠、羟苯乙酯加入适量水中，加热至80℃，搅匀，作为水相备用;将水相慢慢加入油相中快速搅拌，当温1实验部分度降至50℃时，继续搅拌至凝，即得氮酮含量分别1.1仪器、试药与动物为0、1%、2%、5%的供试品乳膏，乳膏中莫诺苯宗HP－1100型高效液相色谱仪(美国Agilent)。的含量均为20%。［1］莫诺苯宗对照品(99.65%，批号:081201)、莫诺苯1.2.2色谱条件色谱柱为AlltimaC18(150mm×宗原

8、料药(批号:081110)(成都宇洋高科技发展有4.6mm，5μm)，流动相为乙腈－水(60∶40)，流速1.0－1限公司);氮酮(济南金达药化有限公司，批号:mL·min，检测波长292nm，柱温30℃。20061102);乙腈为色谱纯;水为二次重蒸水;其余试1.2.3方法学考察取空白接收液(30%的乙醇与剂为分析纯。10只♂成年健康昆明种小鼠(四川生理盐水1∶1混合)0.9mL，分别精密加入不同浓大学华西医学