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《苦参地龙纳米乳凝胶制备和其离体透皮吸收探究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、苦参地龙纳米乳凝胶制备和其离体透皮吸收探究［摘要］目的：制备苦参地龙纳米乳和纳米乳凝胶剂，并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法:将苦参总碱溶入油相IPM,加入表面活性剂EL35、助表面活性剂无水乙醇溶解混合为含药内相，恒温搅拌至均匀；将地龙提取物溶于去离子水中，在室温下边搅拌边缓慢滴加到含药内相中，恒速搅拌至澄清透明，得苦参地龙纳米乳。采用HPLC测定纳米乳中苦参碱和氧化苦参碱的含量；采用透射电镜和激光粒径测定仪分别考察纳米乳的形态和粒径。以NP700为基质，制备苦参地龙纳米乳凝胶，并采用Franz扩散池对纳米乳、纳米乳凝胶的体外透皮特性进行
2、考察。结果:制备的苦参地龙纳米乳为0/W型微乳，外观圆整、均匀，粒径20.6nm,含量稳定。苦参地龙纳米乳、苦参地龙纳米乳凝胶、苦参地龙水溶液、苦参地龙水凝胶的稳态渗透速率分别为0.1484,0.1183,0.0306,0.0321mg•cm-2•h-1。结论：苦参地龙纳米乳、纳米乳凝胶的24h累积渗透量和渗透速率均优于水溶液、水凝胶，可为苦参地龙药对经皮给药提供一种新的剂型。［关键词］苦参；地龙；纳米乳凝胶；制备；透皮吸收［收稿日期］2013-03-13［基金项目］中药制药过程新技术国家重点实验室开放基金项目(SKL2010M0302)；北京中医药大学
3、复方中药制药研究创新团队项目(2011-CXTD-13)；北京中医药大学自主选题项目(2011-JYBZZ-JS048)；［通信作者］*王英姿，副教授，硕士生导师，主要从事中药新剂型与新技术研究，Tel:(010)84738615,E-mail：wangyzi@sina.com［作者简介］贺葵邦，硕士研究生，E-mail:hkb0723@126.com苦参、地龙药对始见于陈士铎《辨证录》,是清热解毒、息风止痉的有效方，苦参苦寒，地龙咸寒，二药相伍为用，取苦参之清热燥湿和地龙之清热通络，可有效治疗烧烫伤以及湿疹、皮肤瘙痒和下肢溃疡等皮肤病，特别对于有轻微破
4、损的皮肤也可适用［1-2］。临床常将其制成外用洗剂使用，但传统水煎剂使用的不便限制了其应用，且其有效部位生物碱类成分皮肤渗透性不佳，影响其疗效的发挥。纳米乳(nanoemulsion,NE)作为一种非常有前景的经皮给药载体，为解决难溶性药物的经皮吸收提供了一种新的途径。纳米乳作为经皮给药载体，具有增加药物的溶解度、提高药物的透皮速率、提高药物稳定性、延长药物作用时间、维持恒定血药浓度等优点，因此日益受到研究者的重视。因此，本研究将2味药进行提取纯化得到有效部位，制备纳米乳，并对其含量和理化性质进行了考察。为了提髙纳米乳的黏度，方便给药，进一步将其制备成纳
5、米乳凝胶剂（nanoemulsion-basedgels,NBGs）,提高其透皮效率和治疗效果，为苦参地龙药对的临床应用提供一种新的给药载体。1材料LC-20AT型高效液相色谱仪（SIL-20A型自动进样器，SPD-20A型紫外-可见检测器,日本岛津公司）；BSI1OS型1/1万电子分析天平（赛多利斯仪器系统有限公司）；TK-12D型透皮扩散试验仪（上海错凯科技贸易有限公司）；KH7200DB型数控超声波清洗器（昆山超声仪器有限公司）；DL-5-B型离心机（上海安亭科学仪器有限公司）；HJ-6A多头磁力搅拌器（常州国华电器有限公司）。苦参总碱提取物购自宁
6、夏紫荆花制药有限公司；地龙提取物（实验室自制，出膏率4.08%）；苦参碱、氧化苦参碱对照品（中国食品药品检定研究院，批号分别为11805-200508,110780-201007）；甲醇、乙月青（色谱纯,Fisher公司）；磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、无水乙醇（北京化工公司）；肉豆蔻酸异丙酯，IPM（国药集团化学试剂有限公司）；聚氧乙烯35龍麻油（EL35,北京凤礼精求商贸有限责任公司）；其余试剂均为分析纯。SD大鼠，雄性，体重180〜200g,北京维通利华实验动物技术有限公司提供，动物许可证号SCXKC京)2012-0001。2方法与结果2.1苦参碱、氧化
7、苦参碱含量的测定2.1.1色谱条件AgilentTechnologiesZorbaxExtendC18色谱柱(4.6mmX250mm,5um)；柱温35°C；进样量10pL；流动相乙惰(A)-甲醇(B)-磷酸盐缓冲液(pH6.8,C)(11:11:78)[3—4],流速1.0mL・min-1；检测波长220nmo此条件下苦参碱、氧化苦参碱混合对照品溶液与样品溶液的HPLC图见图lo1.氧化苦参碱；2.苦参碱。图1混合对照溶液(A)和苦参地龙样品(B)的HPLC图Fig.1HPLCchromatogramsofmixedreferencesubstance
8、(A)andsampleofKushen-Dilongnanoemulsiong
