吡罗昔康外用微乳的制备及其透皮吸收的研究

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1、科学理论吡罗昔康外用微乳的制备及其透皮吸收的研究王晓颖(哈药集团技术中心)摘要：本文从吡罗昔康的定义和特性入手，对其外用微乳的植被工艺作详细论述，并在此基础上对吡罗昔康外用微乳的头皮吸收功能进行分析，得出相关结论，供同行参考借鉴。关键词：吡罗昔康；外用微乳_锘0备；透皮吸收吡罗昔康的实质是一种前列腺合成酶抑制剂，可有效是治疗风湿性及内RSD分别为：O．23％、1．08％、0．32％(n=5)，日问KSD分别为：1．33％、1．72％、类风湿性关节炎，多为外用涂抹药物，具有半衰期长、剂量小但疗效突出的1．45％(n=5)。特点。我国是一个严重老年化的城市，全国老年人比例相对较高，而风湿

2、性2．2吡罗昔康外用微乳的制备工艺及类风湿性关节炎是老年人群最易患的身体疾病。为了给老年人的身体健2．2．1溶解度的考察康提供一个有力保障，减少其关节炎阵痛的痛苦，医学界将精力集中于吡罗先取过量的吡罗昔康试剂放置到具塞离心管中，依次加入油、表面活性昔康药物研制上，以期利用它有效抑制风湿性及类风湿性关节炎的发作。下剂以及助表面活性剂，容量均为2ml，然后将所有溶剂进行充分的混合，完成面对吡罗昔康外用微乳的制备工艺作详细论述。后将具塞离心管放入温度为37~(2的水浴中平衡72个小时。用乙腈将混合溶一、吡罗昔康和吡罗昔康外用微乳液稀释到一定倍数后再采用高效液相检测法来检测溶液中吡罗昔康的含

3、近年来，我国医学诊疗技术以及药物应用技术得到了迅速地发展，对于量。对检测结果进行分析，得出吡罗昔康在Laurc，glycolFCC、CremophorEL老年人群常患的风湿性及类风湿性关节炎，医学研发和制作出了有效的抑以及TranscutolP等溶剂中，都有着相对较高的溶解度。制药物，即吡罗昔康透水试剂且随着研究的深入，医学领域内关于吡罗昔2．2．2吡罗昔康微乳的渗透扩散康透水试剂已被进一步调制成涂膜剂、有机凝胶剂等等，在风湿症治疗中得微乳制备时，想要研究和验证其透皮吸收功能，就必须得对微乳的渗水到了广泛的应用。但是，在普通的外用药剂中，由于吡罗昔康的溶解度比较扩散性进行研究。所以在

4、制备过程中，特意进行了关于吡罗昔康微乳的渗水小，药剂中所含有的吡罗昔康含量也比较低，实际应用时，药剂的疗效很容扩散实验。实验步骤为：将SD老鼠的离体鼠皮进行固定，将鼠皮的角质层面易受到影响，进而导致药剂浪费。拿吡罗昔康微乳来说，由于微乳的主要构向供给池、真皮层面向接受池，使鼠皮与微乳的有效接触面积保持在133平成成分为水、油、表面活性剂以及助表面活性剂，将这几种成分按照适当的方厘米左右。随后在供给池内加入预先制备好的各种微乳，一格供给池内加比例充分混合，便可制得微乳。相比于其他形式的吡罗昔康药剂，吡罗昔康入乙醇含量为10％的生理盐水作为空白对照。最后得出实验结果。证明吡罗微乳的给药系

5、统比其他乳剂要更加优越和稳定，对难溶性药物的增溶作用昔康外用微乳具有很好渗透扩散性。也更加明显，并且在制配时能够有效地提高吡罗昔康在是乳剂中的含量，增2．3不同吡罗昔康制剂透皮比较大要微乳浓度，提高乳剂的透皮扩散率，使其能够更快、更迅速的被皮肤吸经过微乳渗透扩散实验，取得最佳处方F，制备微乳，超声破坏微乳结构，收。使其形成均匀的混悬液，另制备含相同药物量的羧甲基纤维素钠空白对照为了研究吡罗昔康微乳的透皮吸收功能，文章现对吡罗昔康外用微乳液，依2．4．2项下方法进行渗透扩散实验，对比微Sr,F、混悬液、空白对照液三的制备进行讨论，并通过实验方法来讨论吡罗昔康外用微乳的制备方案，在者透皮

6、行为(药物含量均为0．5％)。实验结果表明，含微乳成分的混悬液的渗制备的同时对乳剂的透皮吸收功能作重点分析透速率与空白相比，有显著提高(P<0．O1)，但是与微乳处方F的渗透速率相比二、吡罗昔康微乳的制备方法分析仍有显著差异(P

7、的镰形棘豆总黄酮放置一段时间glycolFCC、Plurololeique、Miglycol812N、油酸、乙醇、聚乙二醇400等f均为后，霜剂的颜色加深，且变得蓬松；同时0得pH大于6．8，接近中性。这可能是药用级)；乙腈为色谱纯，其余试剂为分析纯，水为超纯水。三乙醇胺和水相混合，使整个水相处在碱性环境下，当加入本身显酸性的镰需要准备的实验设备有：智能透皮试验仪，高效液相色谱仪、乙兀，一形棘豆总黄酮时，两者发生反应，一方面可能与苯环上的羟基生成盐：另一方