吡罗昔康微乳经皮给药制剂的制备及局部组织分布研究

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1、分类号：密级：单位代码：10114学号：200910263吡罗昔康微乳经皮给药制剂的制备及局部组织分布研究研究生：塞4面渲指导教师：固壹垩合作指导教师：申请学位门类级别：医堂亟±专业名称：药刻堂研究方向：经麈给药丕统硒究所在学院：药堂院2012年5月30日学位论文独创性声明本人声明，所呈交的学位论文系在导师指导下本文独立完成的研究成果。文中任何引用他人的成果，均已做出明确标注或得到许可。论文内容未包含法律意义上已属于他人的任何形式的研究成果，也不包含本人已用于其他学位申请的论文或成果。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的

2、说明并表示谢意。本文如违反上述声明，愿意承担以下责任和后果：1、交回学校授予的学位证书；2、学校可在相关媒体上对作者本人的行为进行通报；3、本文按照学校规定的方式，对因不当取得学位给学校造成的名誉损害，进行公开道歉。4、本人负责因论文成果不实产生的法律纠纷。论文作者签名：鱼2塑溘只期：边釜牟』月卫日学位论文版权使用授权书本人完全了解山西医科大学有关保留、使用学位论文的规定，同意学校保留或向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅；本人授权山西医科大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印

3、或其他复制手段保存论文和汇编本学位论文。本人离校后发表或使用学位论文或与该论文直接相关的学术论文或成果时，署名单位仍然为山西医科大学。(保密论文在解密后应遵守此规定)、I论文作者签名：丝』塑途月期：2丝!三年—么月上日指导教师签名：逭血望日期：型兰年』月上日(本声明的版权归山螽医科大学所有，未经许可，任何单位及任何个人不得擅自使用目录摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯IABSTRACT．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．III前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

4、⋯⋯⋯v刖舂⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯V参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯VIII第一章吡罗昔康微乳经皮给药制剂的处方前研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯11．1实验材料⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．11．2吡罗昔康高效液相色谱分析方法的建立⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．11．3吡罗昔康理化性质的研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．51．4吡罗昔康经皮给药系统的实验设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯91．5小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．13参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．14第二章吡罗昔康经皮给药微乳的制备与质量评价⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．162．1实

5、验材料⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯162．2空白微乳的制备⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯172．3含药微乳的制备⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯252．4最优处方微乳理化性质的考察⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯332．5最优处方微乳稳定性考察⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．342．6小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．38参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．39第三章吡罗昔康微乳在豚鼠体内的局部组织分布⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯413．1实验材料⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯413．2分析方法的建立⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯423．3实验结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

6、⋯⋯⋯⋯⋯⋯473．4．讨论：⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．52参考文献：⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．54总结与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．55个人简介⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．⋯．⋯⋯⋯⋯⋯．．56致谢⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．57摘要目的：为避免吡罗昔康口服给药引起对胃肠道的刺激，降低系统毒性，制备了其经皮给药微乳制剂。考察pH对微乳载药量和微乳透皮速率的影响，筛选出具有最大透皮速率的微乳处方。研究毗罗昔康微乳在豚鼠中的局部组织分布，探讨微乳经皮给药后的经皮渗透机制。方法：在处方前研究中，采用高效液相

7、色谱法(HPLC)建立了吡罗昔康的体外分析方法。测定了药物的溶解度、解离常数及油水分配系数，为满足漏槽条件对接收液进行筛选。研究pH对吡罗昔康理化性质和体外透皮吸收速率的影响。考察了不同浓度氮酮对吡罗昔康的促渗效果。在处方前研究的基础上，通过伪三元相图和体外经皮渗透实验筛选吡罗昔康微乳各组分的种类及用量。以微乳载药量和稳态渗透速率为指标，对吡罗昔康经皮给药微乳载体处方进行了优化。根据微乳的电导、粒径等物理化学性质对微乳进行评价，通过高温试验、低温试验、加速试验等对微乳的稳定性进行考察。以美洛昔康为内标，建立吡罗昔康的体内分析方法，测定吡罗昔康微乳

8、经皮和口服给药后豚鼠血桨、肌肉和皮肤组织中的药物浓度，探讨毗罗昔康微乳经皮给药后经皮渗透机理。结果：建立的体外高效液相色谱分析方法符合方