吡罗昔康栓剂的制备及稳定性研究

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1、吡罗昔康栓剂的制备及稳定性研究摘　要：吡罗昔康（Piroxicam）是昔康类非甾体抗炎药。九十年代后其片剂、胶囊剂等陆续被各国药典收裁。但栓剂末见收载。吡罗昔康的抗炎活性大于消炎痛、保泰松、布洛芬及阿斯匹林，其半衰期长，剂量小，价廉，但口服对胃肠道有严重的刺激。来我院就诊的骨科病人非常多，医生处方非甾体抗炎药的机会很多，为了配合临床用药，减轻此药的不良反应及病人坚济负担，我们研制了吡罗昔康栓剂。其制法如下：称取聚乙二醇40050g，加人聚乙二醇600049.25g于水浴中加热，使熔融，加人已过6号筛的吡罗昔康粉O.75g，充分搅拌，待药粉全部溶解至均时，倾入栓模，冷凝后取出即得。采用文献报道的

2、方法进行质控。稳定性实验中的强光照射实验结果表明，吡罗昔康栓剂对光不稳定，需用铝塑膜包装。室温留样观察结果表明，室温放置3个月的吡罗昔康栓剂含量仍符合要求。本研究为进一步研究打下基础。　　吡罗昔康（piroxicam）是昔康类非甾体抗炎药。九十年代后陆续被各国药典收载。例如，英国药典（1998年版）收载了吡罗昔康胶囊剂及冻胶剂（piroxicamgel）。美国药典（24版）收载了胶囊剂。我国药典（1995年版）收载了片剂、胶囊剂及注射剂。吡罗昔康的抗炎活性大于消炎痛、保泰松、布洛芬和阿司匹林等。其血浆半衰期长达36-45小时，剂量小、价廉、只需口服10-20mg，即可有明显疗效。为临床治疗类风

3、湿性关节炎等广泛应用，缺点为对胃肠道有严重的刺激性。我院是以骨科为主的综合性医院，前来就诊的骨科病人非常多，医生处方非甾体类抗炎药的机会很多，为减轻此药的胃肠道不良反应．我们研制了吡罗昔康栓剂。本文报道其制备及稳定性研究实验。1　仪器、试剂及原料：1.1　仪器：　　UV2100型紫外分光光度计（日本岛津），SR-1型栓剂融变仪（天津大学实验仪器厂），YB-1型澄明度检测仪（天津大学精密仪器厂）。1.2　试剂：　　蒸榴水（自制），无水碳酸钠（北京刘李店化工厂，分析纯），碳酸氢钠（北京化学试剂公司，分析纯），吡罗昔康对照品（中国药品生物制品检定所）。1.3　原料：　　吡罗昔康原料（江苏省太兴市制药

4、厂），聚乙二醇400（高南化工厂），聚乙二醇6000（奉贤光明化工厂）。均符合中国药典要求。２　制备及稳定性研究2.1　处方：　　吡罗昔康粉O.75g，聚乙二醇40050g，聚乙二醇的6000加至100g。2.2　制法：　　称取聚乙二醇400　50g，加人聚乙二酵醇6000　49.25g于水浴中加热．使熔融，加人己过6号筛的吡罗昔康粉O.75g，充分搅拌，待药粉全部溶解至均时，将其倒入事先涂以液体石蜡的栓模中，待冷凝后，取出，即得。平均栓重约2.7g，每枚含吡罗昔康的标示量为20mg。本品为黄色圆锥形栓剂。2.3　融变时限检查：　　按中国药典95版的方法每批取三枚．用栓剂融变仪进行检测，均在4

5、0分钟之内溶解，药典规定水溶性基质的栓剂均应在60分钟内全部溶解，本栓剂符合融变时限要求。2.4　含量测定：　　根据文献报道，采用紫外分光光度法。2.4.1　吡罗昔康的紫外吸收光谱：　　用PH=9的碳酸钠缓冲液（无水碳酸钠1.06g，碳酸氢钠7.56g加水并稀释制成1000ml即得）做为溶剂进行波长扫描，测得吡罗昔康的紫外吸收光谱,在353nm处有最大吸收。2.4.2　标淮曲线的制作：　　精密称取吡罗昔康对照品的10mg，按栓剂的比例加入基质，用缓冲液溶解并稀释至50ml，此为原液。分别取原液O.125ml，O.5ml，2ml，3ml，4ml用缓冲液稀释至50ml，分别于353nm让测吸收度，

6、得回归方程：A=0.0476C+0.000495，Y=0.99998，A为吸收度，C为溶液浓度。结果表明吡罗昔康在O.5μg-16μg/ml的范囿内浓度与吸收度呈良好的线性关系。经实验测定，栓剂基质不干扰测定。2.4.3　吡罗昔康栓剂的含量测定：　　将同一批号的栓剂取10颗，精称．求出平均栓重，水浴熔融，搅匀，冷凝。然后精取约平均栓重的一半（相当于吡罗昔康10mg），用缓冲液稀释至50ml，再精取2ml稀释至50ml，在353nm处测吸收度，计算含量。经稳定性实验及回收率实验证明此方法可行。2.5　稳定性研究2.5.1　强光照射实验　　由于吡罗昔康对光不稳定，必须用适宜的包装材料进行包装。为此

7、，将一批样品于未包装及用铝塑膜包装后放于澄明度检测仪中，采用强光照射，照度为40001x，分别于0天、光照后1天、3天、5天及10天按前述方法进行含量测定（包装后栓剂只测光照后10天的含量），结果见表1。表1强光照射实验结果