利多卡因微乳凝胶剂的制备及初步药效学研究

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1、简单方便，但是药物的载药量和包封率始终偏低。该材料具有较好的生物相容性。根据本研究结果，考虑到槐定碱属于弱碱性药物，尝试采用pH梯度将进一步进行药效学及药动学的相关研究，从而法(属于主动载药法)来提高其载药量和包封率。通开发适合临床应用的槐定碱新制剂。过用酸性溶媒柠檬酸溶解槐定碱，使其以盐的形REFERENCES式存在于脂质体的内水相中而无法透过脂质双分子层进入外水相，同时再将外水相用氢氧化钠溶[1]HUPY,ZHENGQ,CHENH,etal.Pharmacokineticsanddistributionofsophoridine

2、nanoliposomesinrats[J].ChinJ液调节到中性，并让脂质体在温水中孵化，使得NewDrugs(中国新药杂志),2012,21(22):2662-2666.脂质双分子层进入相变的状态，从而加快外水相[2]LIANGL,WANGXY,ZHANGXH,etal.Sophoridineexertsananti-colorectalcarcinomaeffectthroughapoptosis中的药物进入内水相，从而提高药物的载药量和inductioninvitroandinvivo[J].LifeSci,2012,91

3、(25/26):包封率。1295-1303.[3]ZUOYL,XIAORZ,WANGRR.Advancesinactive目前，已有众多研究表明，槐定碱具有抑制targetingliposomes[J].ChinJModApplPharm(中国现代应肿瘤细胞增殖，对肿瘤细胞有直接杀伤作用，特用药学),2013,30(10):1151-1156.别是对消化道癌、肺癌、恶性淋巴瘤等具有较好[4]TROSDEILARDUYAC,SUNY,DUZGUNESN.Genedeliverybylipoplexesandpolyplexes[J].

4、EurJPharmSci,的抗肿瘤作用。李雪梅等研究发现槐定碱对2010,40(3):159-170.Lewis、肺癌S180实体等多种动物移植肿瘤具有[5]SCHLEGELAA,LARGEAUAC,BIGEYP,etal.Anionicpolymersfordecreasedtoxicityandenhancedinvivodelivery抑制作用，同时对人类白血病细胞株、表皮癌株ofsiRNAcomplexedwithcationicliposomes[J].JControl也有一定的抑制作用[9]。本实验研究发现槐定碱对Rel

5、ease,2011,152(3):393-401.[6]IOZZORV,SANANTONIOJD.HeparansulfatePC3细胞、A549细胞、MCF7细胞IC50值分别为proteoglycans:heavyhittersintheangiogenesisarena[J].J(2.07±0.18)，(2.28±0.02)，(2.24±0.08)mmol·L1，ClinInvest,2001,108(3):349-355.[7]THORPEPE.Targetinganionicphospholipidsontumor[10

6、]这结果与梁磊等报道槐定碱对人结肠癌SW620bloodvesselsandtumorcells[J].ThrombRes,2010,细胞的IC值为2.8mmol·L1相当，说明其抗肿125(Suppl2):S134-137.50[8]KIMJY,SHIMG,CHOIHW,etal.Tumorvasculature瘤作用不强，单独使用无法达到有效治疗效果，targetingfollowingco-deliveryofheparin-taurocholate限制了其临床应用。同时当阳离子脂质体作为槐conjugateandsuber

7、oylanilidehydroxamicacidusingcationicnanolipoplex[J].Biomaterials,2012,33(17):4424-4430.定碱的载体时，其抗肿瘤作用明显增强，这可能[9]LIXM,WUY,CHENSG,etal.Theeffectsofanticancerof是由于阳离子脂质体的磷脂双分子层与肿瘤细胞Sophoridine[J].ChinPharmacolBull(中国药理学报),1987,8(2):153-158.膜类似，有利于阳离子脂质体与细胞进行融合，[10]LIANGL,

8、ZHANGXH,WANGXY,etal.Effectof从而使得药物更易于进入细胞内，提高药物浓度sophoridineonproliferationandapoptosisofhumancolonadenocarcinomacell