中药固体制剂及其溶出度的研究概况

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1、中药固体制剂及其溶出度的研究概况来源：世界科学技术中医药现代化一、概述1．中药固体制剂的研究进展　　制剂是根据药典、药品标准、处方手册等收载的应用比较普遍并较稳定的处方，将原料药物按某种剂型制成的具有一定规格的药剂，可以直接用于临床治疗或预防疾病，也可作为其它制剂或方剂的原料。剂型一般指药物制剂的类别，是药物经加工制成的适宜于预防或医疗的最终应用形式。中药固体制剂约占全部制剂品种的2／3，其服用、携带、生产、运输、贮藏方便，应用广泛。　　固体剂型在《五十二病方》中已有记载，如饼、丸、丹、等。《黄帝内

2、经》中也记载有丸、散等固体剂型。建国以来，运用现代科学手段对传统剂型进行了发掘、继承和改进。如将水泛丸改为浓缩丸、将粉末片改为浸膏片或半浸膏片、将颗粒剂改为胶囊剂或片剂等。同时借鉴现代药剂理论和现代科技手段，开发创制了一批新剂型、新品种，如：苏冰滴丸、清开灵注射液、复方丹参气雾剂、葛根芩连微丸等，从而减少用药剂量、提高临床疗效、降低毒副作用,丰富了临床用药。　　近年来，随着新辅料、新技术、新工艺、新设备的应用以及中、西药制剂理论的发展，推动了中药固体制剂的革新，主要体现在新剂型的开发。如以药物迅速释

3、放为目的，用以治疗急症的速释固体制剂(速崩片、分散片、口腔速崩片、速溶片等)；以延缓药物释放、减少给药次数、避免血药浓度“峰谷”现象为目的的缓释固体制剂(缓释胶囊、缓释片、胃内滞留片等)；根据病情需要，以定时定量释放药物的控释固体制剂(渗透泵型控释系统、脉冲式释药系统、自调式释药系统等)；以减少毒副作用、增强疗效的靶向固体制剂(毫微囊、脂质体等)。　　但从总体上来讲，由于中药本身所固有的复杂性，在研究方法和生产技术上与先进国家还存在一定的差距，基础研究工作还较薄弱，特别是新剂型的发展，还没有形成自己

4、独特的理论体系和制备技术，大多借鉴化学药品的制剂理论与技术。随着多学科(如中药制剂工程学、中药制剂药代动力学等)的交叉应用，中药固体制剂必将进一步发展。　　2．固体制剂溶出度研究现状　　溶出度是指药物在规定溶剂中与一定条件下，从片剂或胶囊剂等固体制剂的溶出速度和程度，是一种控制药物制剂质量的体外检测方法，是以实验为基础,以溶解为理论，并用数学分析手段处理溶出度试验数据，是研究固体制剂所含主药的处方组成、辅料的性质、生产工艺、粒度等对制剂质量统一性影响的方法。中药口服固体制剂多以药材粉末或提取物为原料

5、，有效成分必须通过崩解及溶出的过程释放，吸收进入血液，其释放性能对所含有效成分在体内的吸收有较大的影响。　　据记载，1910年德国药典第V版开始收载片剂的崩解时限试验，但仅试图依靠崩解时限作为所有固体制剂在体内吸收的评定标准，这显然很不完善。1967年美国国家处方集12版(NFXII)第二补充版首次介绍缓释片和胶囊的溶出度检测以来，对固体制剂的溶出度研究不断进展。1970年美国药典18版(USPXⅧ)收载了泼尼松片等6个溶出度检测品种，1985年USPXXI收载了370个品种，1995年USPXXⅢ

6、收载了458个品种。我国从20世纪70年代末已开始研究中药口服固体制剂的溶出度，中国药典1985年版收载了7个品种，1990年版收载了43个品种，1995年版扩大为134个品种，2000年版收载了182种。现在溶出度检测已成为制药工业必设的一个质量控制项目，是评价制剂处方、生产工艺、制剂生物利用度的重要指标。　　3．中药固体制剂溶出度测定的意义　　(1)筛选制剂处方与工艺。　　制剂处方与制备工艺对药物的疗效有很大的影响，含有等量相同药物的不同制剂、不同药厂生产的同一种制剂、甚至同一药厂生产的同种制剂

7、的不同批号的临床疗效都可能不一样。辛勋等对7个厂家的9个批号的牛黄解毒片的溶出度进行了研究，结果表明T50最快与最慢的相差4．54倍，T90最快与最慢的相差4．26倍，提示各厂家的生产工艺是影响溶出度的主要因素，也是临床疗效不稳定的因素之一。对A厂3批样品溶出度参数T90进行方差分析，结果三批样品之间有显著性差异。　　体外溶出度的测定可以为制剂的处方及工艺筛选提供重要依据，避免在研制工作中的盲目性。从理论上讲，药物的体内过程才是评价药物的最重要、最可靠的依据。但在口服固体制剂的研制中，不可能都用费时

8、、费钱的测生物利用度的方法对每个新处方和工艺进行筛选和评价。尽管体内外试验结果有可能不完全一致，但有一定的相关性，由于体外溶出度检验简单可行，仍不失一种经济有效的质量检测控制手段。　　通过溶出度的测定，可以比较出新剂型的优劣；考察研究辅料、载体和稀释剂对药物溶出度的影响及其原理，能科学地筛选出辅料的品种、用量及最佳处方；考察不同技术和工艺对药物溶出度的影响，对设计新工艺有着重要的意义。王洪光…等用正交设计法筛选了11种药物片剂的最佳处方与工艺。　　(2)控制固体制剂的