口服制剂中药物的溶出及影响药物溶出度的因素-论文.pdf

《口服制剂中药物的溶出及影响药物溶出度的因素-论文.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、综合论坛2014年4月(中)口服制剂中药物的溶出及影响药物溶出度的因素王萌(天津中医药大学，天津300193)摘要：药物的溶出对药物在体内的吸收和利用有直接影响，口服制荆在体内吸收过程中。其吸收常数与溶出度有关，需要先溶解才能实现有效吸收，一般情况下。的药物的溶出与口服试剂的崩解速度和溶解速度成正比。但在实际操作中，还有其他因素对药物溶出及药物溶出度的测定方法选择上产生的影响，药剂的溶出度不符合要求时会对药效产生负面影响，本文主要对中药口服制荆中的溶出相关测定方法和影响药物溶出度的主要因素进行分析，并总结了目前药物溶出度测定方法的现状。明确了药物溶出度测定的重要意义。关键词

2、：口服制荆；溶出度；影响因素引言：药物本身的理化性质是影响药物样品最大吸收峰直接测定法是直接对纤维素的出现对制剂质量的改善起到了更溶出的重要因素，因此对药物理化性质的分溶出介质中的溶液进行比对，对最大吸收峰有效的作用，更好地改善了一些片剂的溶出析，一般情况下，越难溶的药物的制剂越容进行直接测定，或与对照品对照，找到同一度，但因其成膜性较强，容易与混合机与制易出现溶出度不合格问题，同时制剂的配位置的最大吸收。这种方法需要对最大吸收粒机发生粘附，溶解较慢。这类纤维素衍生方、工艺及一些新技术都会对药物溶出造成的一致性进行合理控制。物容易在温度较高的时候发生胶凝作用形不同程度的的影

3、响。目前，利用溶出度测定3．溶出介质的选择成凝胶，从而影响药物的溶出。固体药物的溶出量或释放量在新药研究、制药物的溶出度也会受介质的ph、黏度和另外，药物溶出中采取的制片工艺可通药生产和药物质量控制方面有着很广泛的加人的表面活性剂等的影响。对于不同的药过减小粒子的粒径，使药物在辅料中的分散应用，不仅提高了药物制剂水平，还能强化物要根据其性质、检测方法和结果选择合适度增加、对药物粒子的表面活性进行改善、对药物质量控制，对药物制剂的发展有着积的介质，一般的介质为缓冲液或稀盐酸液，转变药物晶型等方式来影响药物溶出，提高极的意义。也可加入表面活性剂；为了提高药物测定时其溶解度。一、

4、药物的溶出的稳定性，可以对不同介质溶出度进行研三、中药口服制剂溶出度测定的发展1．溶出度的定义及溶出度测定法应用究，选择较优的测定方法，更好地制订质控溶出度测定方法始终为国内专家学者药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制标准。们关注的焦点，通过对有关药物的溶出度研剂在固定介质中溶出的速率和程度成为药二、影响药物溶出度的因素究，我国的药品检验标准得到完善，药品质物的溶出度。药物在体内的吸收和利用效率药物的辅料由于其生理惰性，一般很难量得到有效控制，这不仅提高了我国的固体与药物的溶出有直接关系，因此对药物制剂与药物发生化学反应，但是辅料对药物溶出药剂的制造质量，对药物的临床疗效也有

5、着的质量检测机生产工艺的评价一般通过溶度的影响往往通过对药物或介质发生作用。重要保证。出度的测定来实现。一般情况下，难溶或难主要表现为辅料吸附药物，改变粒子表面活在今后的药物溶出度测定的发展中。药吸收的药物、治疗性与危害性相当的药物、性和介质的ph或粘度等等。物溶出度的研究将趋向于对临床医学研究缓释期长的药物和应急性药物必须测定溶1．亲、疏水性辅料的影响的加强，在生物利用度和等效性方面，方便出度来保证药物效果的可靠性。人们往往通过将难溶性药物粉碎来增更好地进行体外模拟实验和建立溶出度测溶出度测定法的应用对剂型的研究和大其比表面积，来提高药物溶出度，但对于定质量标准。生产发展

6、有极大的推动作用，不仅有效地控疏水性药物，仅增加药物的细度并不能增加结语：我国是中药制剂大国，中药制剂制了药剂的质量，而且在处方设计、给药剂其溶出度，如目前的片剂润滑剂与药物混合在我国的应用和发展极为普遍，药物溶出度量的计算以及新剂型的探索等方面也与溶后，会相应的增加药物表面的疏水性，阻碍的测定可实现对制剂质量的有效控制，中药出度的测定全面结合。目前，溶出度应用范药物溶出的作用显著，从保证片剂的质量角制剂溶出度试验与化学药品的溶出度试验围越来越广泛，不仅仅局限于片剂的应用，度考虑，应尽量减少润滑剂用量，或开发更不同，关键问题在于如何确定指标成分、如其他剂型也广泛应用，通过对

7、药物溶出度的好的优质润滑剂。滑石粉和微分硅胶等助流何选择适宜的分析方法。深入研究，发现溶出度问题不仅存在于难溶剂，可以有效改善颗粒的流动性，无润滑和溶出度测定的应用对新药的研究有着性药物中，因制剂配方和工艺不同，易溶性疏水作用，对药物溶出无不良影响。指导意义，不仅增加了控制药物质量的检查药物也会有溶出度的差异，影响药物的疗2．表面活性剂的影响项目，从一定程度上还对固体制剂的质量进效。目前国内对药物表面活性剂的研究处行一个客观评价，从而提高制剂的质量。国2．药物溶出度的测定方法于火热状态，很多药物(如阿司匹林，磺胺内