溶出度试验在药物制剂研究中的应用.doc

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1、溶出度试验在药物制剂研究中的应用论文导读：溶出度试验是一种控制药物制剂质量的体外检测方法,是以实验为基础，用数学分析手段处理溶出度试验数据，是研究固体制剂以及半固体制剂所含主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种以及药物性质、生产工艺等衡量制剂质量统一性的方法，它比药物体内释放分析方法简便易行。因此，各国药典对许多药物制剂都规定了溶岀度测定项目。本文对溶出度在各种药物剂型中的应用做以归纳。关键词：溶出度试验，药物制剂，应用溶出度试验是一种控制药物制剂质量的体外检测方法，是以实验为基础，用数学分析手段处理溶岀度试验数据,是研究固体制剂以及半固体制剂所含

2、主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种以及药物性质、生产工艺等衡量制剂质量统一性的方法，它比药物体内释放分析方法简便易行。在治疗人类疾病的药物中，固体制剂占着相当大的比例。固体制剂只有溶出才能被机体吸收，而溶出量的多少，可作为药效的参考指标之一。因此，各国药典对许多药物制剂都规定了溶出度测定项目。近年来，我国新批复的药物固体制剂的质量标准都尽可能多地制定了溶出度检查项目。本文对溶出度在各种药物剂型中的应用做以归纳。1.在片剂中的应用溶出度在药物制剂中应用最多的是片剂、胶囊剂。在片剂中的应用除了通常的素片、糖衣片和薄膜衣片外，还应用到分散片、速释片，

3、这些剂型需迅速崩解释放。利用溶出度试验即能了解这些剂型是否释放迅速，在与生物利用度的比较中还表明，体外释放迅速、体内药物浓度达峰时间明显缩短。莫金娜在阿奇霉素片溶出度方法的改进试验中，分别以0.1mol/l盐酸溶液与pH6.0的磷酸盐缓冲液为溶岀介质，对同批样品的溶岀度检查结果进行比较。以两种溶液为溶出介质的溶出度检查结果无明显差异。实验表明该法能够符合片剂在胃中的溶出情况[1]o吴爱琴等通过格列毗嗓片体外溶出度比较，比较四个不同厂家格列毗嗓片的体外溶出度。结果溶出参数有显著性差异(P0.05),为临床合理用药提供依据[2]o陈亮等对度米芬渗透泵

4、片稳定性研究，将度米芬渗透泵片在光照、高温、高湿条件下露置，定时取样，观察样品形态、含量及溶岀度。度米芬渗透泵片在光照、高温条件下均稳定;在相对湿度95%条件下放置，含量未发生变化，但释放明显加快，片剂外观有膨胀、吸潮现象。免费论文参考网。因此该制剂在光照、高温条件下表现良好的稳定性，在高湿条件下极不稳定，应注意包装材料的隔湿性能[3]。还可以利用溶出度试验来评价不同厂家产品的品质优劣，许东航等对四种头抱泊肪醋片的体外溶岀度比较，四种头抱泊唔酯片45分钟内的溶出率均70.0%o四种被测头电泊唔酯片均符合质量标准，但不同厂家的产品之间有差异[4]o

5、2在胶囊剂中的应用伶哗等对法莫替丁胶囊处方研究，以梭甲淀粉钠、十二烷基硫酸钠为因素，每个因素取2个水平，选用L4(23)正交表，以溶出度为考察指标筛选处方组成。采用梭甲淀粉钠为崩解剂，用量为3%,成品溶出度达到中国药典2000年版要求。如果选用的崩解剂种类及用量合理，则法莫替丁胶囊成品质量稳定[5]。郭小洁对HPLC法测定盐酸特拉噢嚓胶囊溶出度，空白辅料峰与盐酸特拉哇嗓峰良好分离，有效消除空白胶囊与辅料干扰，且具有专属性强，灵敏度高，准确度好，简便快速等特点［6］。黄文娴等对罗红霉素胶囊溶出度考察，采用2(X刃年药典规定的方法测定溶出度，并对其溶

6、出参数进行统计处理。结果表明，不同厂家之间溶岀速率相差很大(P0.01),内在质量有显著差别［7］。免费论文参考网。3.在栓剂中的应用溶出度用于栓剂的例子逐渐增多。栓剂检查项中有融变时限一项，融变时限只能反映药品自己本身的溶解时间，不能反映其中药物成分的溶出情况。现在有用溶出度测定代替融变时限的趋势。在对栓剂的溶出度试验中显示，采用桨法测定比用转篮法测定为好，转篮法因部分栓剂会粘附于篮上，堵塞了网眼，影响溶岀。有些加入栓剂的吸收促进剂对药物成分的体外溶出有显著的促进作用。陈rm吉生等在复方奥硝哇栓的稳定性试验，为了考察复方奥硝哇栓剂在高湿度、高温

7、、光照条件下的稳定性。按中国药典的规定进行影响因素试验，考察其性状、外观、含量、溶出度以及有关物质的变化。在高湿(25°C、RH92.5%、75%)、高温(35°C)条件下其性状、外观、含量、溶岀率以及有关物质均符合规定;在光照(4500土500)h条件下，其含t、溶出度及有关物质符合规定，但其颜色由浅黄色变为棕色，因此试验药品应在凉暗处保存［8］。3.在丸剂中的应用用溶出度试验对采用包衣造粒工艺制成的微丸进行了处方筛选、工艺研究和稳定性考察。唐芳等以滴丸的溶岀度、外观质量及丸质量差异等作为综合评定指标，优选出滴丸优良的处方和成型工艺，采用RP-

8、HPLC测定含量。筛选出了优良的处方和成型工艺，处方简单，工艺可行，制备的齐墩果酸滴丸质量稳定,质控方法准确可靠，丸重差异小，齐墩果酸的