《药物制剂技术》课本基础知识

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1、第一章绪论u药物制剂技术的基本任务：是研究如何将药物制成适宜的剂型，以确保药物制剂的安全、有效、稳定、均一和使用方便。u药物制剂和剂型按药物形态分类：1.液体剂型如合剂、乳剂、洗剂、混悬剂、注射剂等2.固体剂型如片剂、丸剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂等3.半固体剂型如软膏剂、糊剂等4.气体剂型如气雾剂、喷雾剂、吸入剂等按散剂系统分类：1.真溶液剂型2.气体散剂型3.微粒分散剂型4.固体分散剂型按给药途径分类：1.经胃肠道给药剂型如片剂、散剂、液体药剂、浸出制剂等口服给药剂型；栓剂、灌肠剂等直肠给药剂2.非经胃肠道给药剂型①注射给药型：注射剂可以根据需要作静脉注射、肌肉注射、皮下

2、注射、皮内注射、椎管注射、穴位注射等；②皮肤、黏膜给药剂型：软膏剂、灌洗剂、栓剂、口含片、滴眼剂、滴鼻剂等；③呼吸道给药型：吸入剂、气雾剂。按制法分类：①浸出剂；②灭菌或无菌制剂u《中国药典》由凡例、正文、附录、索引组成uSFDA国家食品药品管理局第二章药物制剂生产的基础工艺u粉碎是借助机械力将固体物料解体为适宜程度的碎块或细粉的过程，是粒径减小、表面积与表面能增大、颗粒总数增加的过程。u根据粉碎产物粒度的不同可分为粗碎、中碎、细碎等，我国药典为了区别固体粉碎度的大小而将固体粉末分为6个等级u粉碎方法：①单独粉碎和混合粉碎单独粉碎又称分研法，需要单独粉碎的药物有氧化性药物

3、、还原性药物、贵重性药物、刺激性药物以及芳香挥发性药物；②干法和湿法粉碎指在药物中加入适量的水或其他液体进行研磨的方法；通常所用的液体是以药物遇湿不膨胀，两者不起变化且不影响药效者为原则，适用于某些刺激性较强或有毒的药物，以免干法粉碎是粉尘飞扬，如冰片、薄荷脑等；常用水飞法粉碎；③低温粉碎u粉碎设备1.万能粉碎机适宜粉碎多种干燥药物，如结晶性药物，非组织性药物，中药的根、茎、叶等，故有“万能”之称。但由于高速研磨作用，粉碎过程中会发热，因此不适宜粉碎黏性和含有大量挥发性成分的药材。2.球磨机常用于毒性、刺激性药物、贵重药物以及吸湿性药物的粉碎，另外对于结晶性药物、硬而脆的

4、药物粉碎效果更好。3.流能磨适用于抗生素、酶等热敏性物料和低熔点物料的粉碎。由于设备简单，易于对机器及压缩空气进行无菌处理，因此也适用于无菌粉末的粉碎。u混合目的：在于使药物各组分在散剂中混合均匀一致，以保证剂量准确、用药安全有效。u混合方法：目前常用搅拌混合、研磨混合、过筛混合；不论采用上述何种方法，均包含有一种或多种混合机理如对流、切变及扩散等。u蒸馏、蒸发和干燥都是利用热的作用进行的。u蒸馏方法分类：①操作方式可分为间歇蒸馏、连续蒸馏；②蒸馏方法可分为简单蒸馏、平衡蒸馏、精馏、特殊蒸馏；③操作压力分类可分为常压蒸馏、加压蒸馏、减压蒸馏u常用蒸馏设备常压蒸馏设备、减压

5、蒸馏设备、精馏设备、水蒸气蒸馏设备u蒸馏设备的要求：①生产能力大，满足生产过程的要求，并能确保产品质量；②分离效率高，回收率高，适用于多种溶剂的回收；③结构简单，操作稳定，维护方便；④耗能低，经济节约。u制药用水：纯化水、饮用水、注射用水、灭菌注射用水u纯化水的制备方法：⑴蒸馏法⑵离子交换法⑶电渗析法⑷反渗透法u灭菌方法㈠物理方法⒈热力灭菌法：干热灭菌法、湿热灭菌法（热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法低温间歇灭菌法）⒉辐射灭菌法⒊紫外线灭菌法⒋微波灭菌法㈡化学灭菌法⒈环氧乙烷灭菌⒉甲醛灭菌⒊其他灭菌剂（75％酒精）第三章浸出药剂u浸出技术指利用适当的溶剂和方法，从药材

6、中浸出可溶性有效成分的工艺技术u浸出药剂指用浸出的有效成分所制成的供口服或外用的药物制剂。u浸出药剂的特点⒈化学成分复杂；⒉药效缓和持久；⒊浓度高剂量小；⒋质量疗效易变u浸出药剂种类⒈水浸出药剂（汤剂、中药合剂）⒉含醇浸出药剂（酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂等）⒊含糖浸出药剂（膏剂、颗粒剂等）⒋精制浸出药剂（滴丸剂、片剂、气雾剂、中药注射剂）u浸出药剂的质量要求⒈有效成分可定量检查；⒉不含杂质和有害物质；⒊理化性质和药效稳定u浸出溶剂的要求⒈具有选择性浸出性能；⒉无毒无显著生理作用；⒊化学性质稳定；⒋物理特性适宜；⒌安全价廉易得u常用浸出溶剂水、乙醇、乙醚、丙酮、石油醚u浸

7、出辅助剂⒈酸（盐酸、硫酸、醋酸）；⒉碱（氨水、硫酸、氢氧化钙、碳酸钠、碳酸钙）；⒊甘油；⒋石蜡；⒌表面活性剂u浸出原理以扩散原理为基础u浸出过程浸润和渗透→解吸和溶解→扩散→置换和浸出u影响浸出的因素⒈浸出溶剂⒉药材颗粒⒊浸出温度⒋浓度梯度⒌提取压力⒍浸出时间⒎药材与溶剂的相对运动⒏新技术的应用u浸出方法⒈煎煮法⒉浸渍法⒊渗漉法⒋回流法⒌水蒸气蒸馏法⒍超临界流体萃取法⒎超产提取法㈠煎煮法优点：简便易行，成本低，应用广泛；缺点：很多无效成分在煎煮时也被浸出，特别是含淀粉、黏性质、糖类和蛋白质较多的药材，不但药液滤过较困难，而且容