龙血竭中龙血素a在大鼠体内的药动学研究的论文

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1、龙血竭中龙血素A在大鼠体内的药动学研究的论文作者：易军，金描真，孙晓博，乔淑娟【摘要】目的　考察龙血竭中龙血素a在大鼠体内的药动学行为。方法按100g大鼠给予龙血竭250mg灌胃给药，测定不同时间点的血药浓度，并以3p97软件计算其药动学参数。结果龙血素a的ka为(146±0.19)h-1，t1/2(ka)为(0.48±0.06)h，t1/2(k)为(2.59±0.67)h，tmax为(2.00±0.55)h，cmax为(1.13±0.24)μg·ml-1，auc为(2.84±0.68)μg·h·ml-1。结论龙血素a在

2、大鼠体内符合线性动力学一室开放模型，吸收较快。【关键词】龙血竭;龙血素a;高效液相色谱法;大鼠;药动学　abstract:objectivetostudyonpharmacokiicsofloureirinainrats.methodsthebloodsamplesepointsafteranoraladministrationofdragon′sbloodtorats(2.5g·kg-1),andacokiicparametersacokiicparametersofloureirinaax(2.00±0.55)h,cm

3、ax(1.13±0.24)μg·ml-1,auc(2.84±0.68)μg·h·ml-1.conclusiontheresultsdemonstratedthatthepharmacokiicsofloureirinaentmodel,acokiics　　血竭(dragon′sblood)又名麒麟竭，是传统名贵中药。.国产血竭称龙血竭，具有祛瘀定痛、止血生肌的功效[1]，被誉为“活血圣药”，临床应用广泛。龙血竭的主要成分为黄酮类化合物,其在治疗冠心病、脑梗死、心肌缺血、脑缺血损伤等方面有显著疗效[2-3]。龙血素a是龙血竭

4、黄酮的主要成分之一，目前未见关于龙血素a体内药动学的文献报道。本文采用hplc法[4]测定龙血素a在大鼠体内的血药浓度，研究龙血素a在大鼠体内的药动学，为临床应用提供理论依据。　　1仪器与材料　　1.1动物　　sd大鼠66只，体质量(250±20)g，雌雄兼备，由中山大学医学院动物中心提供，合格证号：(粤)2006a064。　　1.2仪器　　onsilc18(5μm，250mm×4.6mm);保护柱：easyguardc18replacementcartridgescat#6101;流动相：乙腈-体积分数1%冰醋酸(体积比

5、35∶65);检测波长：280nm;流速：1.2ml·min-1，柱温:25℃;进样量:20μl。　　2.2血样的采集和处理　　大鼠禁食(自由饮水)12h后，按100g大鼠给予龙血竭250mg，灌胃给药。分别在第0、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10h于颈动脉取血,置于用肝素预处理过的离心管中。取全血1ml置离心管中，加入乙腈2ml、乙酸乙酯1ml，涡旋混合均匀，3000r·min-1离心10min，取上清液，提取3次，合并上清液，50℃水浴挥干，于残渣中加入100μl甲醇，超声处理使之溶解，12000r

6、·min-1离心10min，取上清液作为样品，注入高效液相色谱仪进行测定，记录色谱图与峰面积，采用外标法定量。　　2.3方法学考察[3]　　2.3.1龙血素a对照品贮备液的制备取龙血素a对照品，用甲醇配制成每1ml约含100μg的溶液，作为对照品贮备液。　　2.3.2方法专属性取大鼠2只，实验前禁食12h，自由饮水，1只做空白对照，1只按100g给予龙血竭250mg灌胃给药，给药2h后取血样，按“2.2”项下方法操作测定。由图1可见，全血中的内源性物质不干扰龙血素a的测定，表明本方法有较好的专属性。[psd261;s*2〗

7、a.空白血浆;b.空白血浆+对照品;c.样品图1hplc图谱figure1hplcchromatograms　　2.3.3标准曲线与最低检测限取空白全血适量，精密加入龙血素a对照品储备液，配制质量浓度为0.076、0.151、0.302、0.605、1.209、2.418、4.836μg·ml-1的系列浓度标准溶液，按“2.2”项下的方法，自“加乙腈2ml、乙酸乙酯1ml”起，依法操作，记录峰面积。以质量浓度(ρ)为横坐标，峰面积(a)为纵坐标进行回归，结果表明龙血素a的质量浓度在0.076～4.836μg·ml-1范围内

8、与峰面积线性关系良好，回归方程为：a=49679ρ+2784.3，r=0.9983(n=7)。取标准曲线用溶液，逐步稀释至溶液中龙血素a的响应值约为基线噪音的3倍(s/n=3)，记录色谱图，得出最低检测限(lod)为0.025μg·ml-1。　　2.3.4相对回收率与精密度精密量取对照品储备液，以空白全