中药姜香贴剂的体外透皮实验研究

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1、中药姜香贴剂的体外透皮实验研究【摘要】目的研究中药姜香贴剂对离体鼠皮的透过性。方法用Ficks扩散装置，测定姜香贴剂中6-姜酚在大鼠皮肤的透皮速率，研究比较甘油、乙醇、氮酮和聚丙烯酸酯压敏胶对6-姜酚透皮速率的影响。结果处方③20h的累积渗透量（Q）为585.898μg/cm2，渗透系数（KP）为42.25cm-2·h-1/2，透皮速率（Js）为16.711μg·cm-2·h-1/2，明显好于其他5个处方。结论姜香贴剂可透过离体鼠皮，氮酮是影响6-姜酚透皮速率的重要因素。　【关键词】姜香贴剂；6-姜酚；透皮吸收　　［Abstract］ObjectiveTostudytheper

2、meationofthepatchesJiangxianganditspermeationmechanism.MethodsTheinvitroperationmodeleabilityinrat，provedFick’sdiffusingandtostudytheinfluencefactors（alcohol，glycerolandazone）.ResultsThepercutaneousadsorptionspeedofthepatchesJiangxiangeasured.Theaccumulativepermeationquantity（Q）2，steadypercu

3、taneousspeed（Js）-2·h-1/2andpermeationcoefficient（KP）-2·h-1/2.ConclusionThepercutaneousadsorptionspeedofthepatchesJiangxiangispassivediffusionandazoneisimportantinfluencefactorsofthe6gingerolspermeability.［Keym×150mm，5μm），柱温35℃；流动相:甲醇∶水（62∶38）；流速:1.0ml/min；检测波长:280nm；进样量10μl。2.2标准曲线的制备［2］精密称

4、取6-姜酚适量，用甲醇溶解配制100，200，500，1000，2000，3000，4000，5000，6000ng/ml的6-姜酚标准溶液，进样10μl，以6-姜酚峰面积积分值（A）对质量浓度（C）进行回归，得回归方程A=0.3267C-5.0920（r=1.00），6-姜酚在100～6000ng/ml峰面积与质量浓度有良好的线性关系（图1）。2.3精密度按标准曲线项下操作方法，分别配制1000，2000，3000ng/ml的低、中、高3个浓度的6-姜酚标准溶液，每天分别测定5次，连续5d，计算日内精密度及日间精密度。见表1。表16-姜酚的日内、日间精密度2.4加样回收率精密

5、称取约0.1g的姜油，置50ml容量瓶中，加甲醇至刻度，充分混匀，超声30min，取上清过0.45μm微孔滤膜，进样10μl，测定含量。分别向该已知含量的样品溶液中加入低、中、高三个剂量的6-姜酚标准品，每个剂量平行3份，测定峰面积，利用外标法计算含量，计算回收率。见表2。表2加样回收率测定结果注：平均回收率为100.23%，RSD=1.19%3姜香透皮贴剂体外透皮实验3.1姜香贴剂的制备按处方量称取生姜、广藿香和木香的超临界CO2提取物［3］，分别加入甘油、乙醇、氮酮和聚丙烯酸酯压敏胶，充分搅拌均匀后，静置除净气泡，至淡黄色澄清液体，涂布于肉色背衬层上，40℃～50℃烘干，覆

6、盖硅纸保护层。按此方法分别制成处方①（姜香CO2提取物+乙醇）、处方②（姜香CO2提取物+甘油）、处方③（姜香CO2提取物+1%氮酮）、处方④（姜香CO2提取物）、处方⑤（姜油+1%氮酮）和处方⑥（姜油）的姜香贴剂，经行离体皮肤透皮实验。3.2离体皮肤的制备取体重为（200±20）g的，横截面积S=1.767cm2），排尽气泡，精密量取直径为1.50cm贴剂贴在给体室皮肤角质层上。循环水保持37℃±0.5℃。接受液为30%乙醇的生理盐水（接受室内接受液体积为7.0ml），加搅拌子以200r/min的速度搅拌，分别于30min，2，6，10，16，20h取0.5ml废液和1ml接

7、受液，并补充等量同温的接受液。接受液以0.45μm微孔滤膜的微滤器过滤，弃初滤液，取20μl续滤液进样，HPLC测定含量。以每毫克6-姜酚单位面积累积透皮量（Qs）对时间（t）求出Qst方程，计算透皮速率（Js）。Q=VCn+ViCn-1+…+ViC1AJs=dQ/dtP%=（Q·10-3/C0）·100%　　Q：t时间的累积渗透量（μg/cm2）；Cn:第n个取样点的浓度（μg/μl）；A:渗透面积（本仪器释放面积1.767cm2）；V:接受液的总体积（7.0ml）；Vi:每次取样品液的