中药经皮贴剂的研究进展

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1、中药经皮贴剂的研究进展任立,丁平田(沈阳药科人学药学院，辽宁沈阳110016)屮国药剂学杂志，第2卷第5期Vol.2No.52004年9月ChineseJournalofPharmaceuticsSep.2004p.l13摘耍：n的介绍中药经皮贴剂的研究进展。方法根据近年来国内和国外的文献报道，对中药经皮贴剂在基质、促渗方法、经皮实验及临沐/、v:用等方而对屮药经皮贴剂进行综述。结果与结论十药经皮贴剂的研究足国内制药工业新药研究的热点之一，也然面临一些w难，似却有着广泛的发展前途。关键词:药剂学；综述；中药经皮贴

2、剂；压敏胶；促渗作用屮图分类号：R94文献标识码：A经皮贴剂是继UI服和注射剂之f•的第三代药物剂型，在20世纪8()年代，随着美国Alza公司东黃菪碱贴片(Tnmsderm-Scop)的成功上市j崭露久•角，这类制剂统称“经皮给药系统”，即药物透过皮肤吸收，发挥全身或局部作川。我国的膏药可以看作现代新剂型“经皮给药制剂”的一种贴剂。第二次世界人战后，合成橡胶、合成树脂等迅速发展，新的尚分子材料如聚丙烯等的问世，为贴剂的工艺进步和发展提供了基础。虽然到目荊为止，中药的经皮贴剂还仅限于局部作用，尚无疗效确切、发挥全

3、身作用的制剂上市，但是仍冇许多药学工作者在进行这方血的基础和临床实验研究。作者对近年来有关屮药经皮贴剂的相关研究和报道作一回顾，以期今后对中药经皮贴剂的研究及加速中药剂型改革、使中药走向世界有所帮助和启发。1屮药经皮贴剂的基质经皮贴剂一般都冇背衬层、含药菇质、胶黏剂和保护膜等数层结构。中药经皮贴剂按某质大致分为贴片(patch)和巴布剂(cataplasm)两大类，贴片常用压敏胶基质，而巴布剂则常用水溶性高分子材料作为载药基质。1.1屮药贴片的基质-压敏胶近年來十药经皮贴剂的研究己经远远超出20世纪屮期的橡胶咅水

4、平，一个重要进展就是新的高分子材料即压敏胶在经皮贴剂屮的应用。压敏胶(pressuresensitiveadhesive,PSAs)系指在轻压力下即能产生黏附Iflj移去时无残余物的一类黏性聚合物［lj。它能保证经皮贴剂与皮肤保持紧密接触，使药物的皮肤渗透按设计的速率进行。另外，它还可作为载药贮库或黏性控释材料［21。理想的灰敏胶兼有皮肤黏附与药物贮库2个功能。它杏4个黏合性能，相互之间必须保I正初黏力＜黏合力＜内聚力＜黏葙力［3］。Ik敏胶主要冇硅酮、内烯酸酯和聚异丁烯等类型，他们是中药经皮贴剂研究和开发中的关

5、键材料［4］。不同类型的压敏胶被选择川在不同类型的中药贴片中。中药贴片有以下4种基本的类型15,6］,他们常要应川PSAs制备。a.单层胶黏型药物直接分散在PSAs屮，起药物贮库与黏附作用，常用的PSAs为聚丙烯酸酯和聚异丁姚_。b.多层胶黏型PSAs作为药物贮库和覆盖在控释膜表而起黏附作用,常用的PSAs为聚异丁烯和硅酮。c.贮库膜控型PSAs覆盖在控释膜表面起黏附作用，常用的PSAs为聚异丁烯和硅酮。d.聚合物骨架型PSAs沿药物释放面边缘添布，不与药物接触，起黏附作川常川的PSAs为聚氨醋。据文献P1报道，

6、将中药提取物勾压敏胶材料丙烯酸树脂混匀，M时经过筛选确定以高岭土作为填充剂以改善二者的兼稃性，并加入鉍酮和丙二醇做透皮吸收促进剂，制成贮庠型风痛宁贴剂。裾文献［8］报道，中药青龙贴剂也足由背衬层、含药压敏胶层、防黏层组成的黏胶型贴片。文献［9］报道了骨架型复方骨质增生贴片。在该贴片屮，U'油作保湿剂和增塑剂，聚乙烯毗咯烷酮、聚乙烯醇通过分子间的氢键形成交联网状结构，作为复方骨质增牛.贴剂的赀架材料，起到控制药物释放的作川；聚乙烯酸树脂还作为压敏胶材料，使该贴剂能从防黏层或从皮肤上理想地剥离，不遗衍任何粘胶成分在被

7、黏物上。据文献［10］报道，仿照国外经皮给药系统研制的复方洋金花止咳平喘膏，具有扩散层、活性物质胶体、微孔胶和含药黏附层等4层结构，苁药物释放可持续72h。裾文献［11j报道，以PVA1788铺制药膜，然后用流涎法涂布敏胶，再与竹衬层、保护层S合制得青藤碱透皮吸收贴剂。经实验研究，K透皮行为符合Higuchi方程。1.2巴布剂的基质屮药巴布剂足指以水溶性萵分子化合物或亲水性物质为基质，与屮药提取物制成的屮药贴敷剂。勾传统的外用贴膏相比，巴布剂对皮肤的生物兼容性、亲和性、透气性、耐汗性、秉复揭贴性均好，且不易过敏。

8、丙烯酸酯、明胶、纤维素衍牛.物、聚乙二醇等均为巴介剂常川基质。和传统的屮药贴咅剂相比，巴布剂屮的高分子基质材料能更好地吸收和承载包括多种水溶性和脂溶性成分的屮药提取物弁予以“凝胶化”成型。由于药物基质含柯商达40%〜70%的水分，这样的结构犹如一个“药库”，能快速、持久地透皮释放甚质中所包含的有效成分。国内第一个“药准字”的巴布剂外用膏药--fi方紫荆消伤膏，配方源于上海