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时间:2018-11-22
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1、中药姜香贴剂的体外透皮实验研究论文.freel2,渗透系数(KP)为42.25cm-2·h-1/2,透皮速率(Js)为16.711μg·cm-2·h-1/2,明显好于其他5个处方。结论姜香贴剂可透过离体鼠皮,氮酮是影响6-姜酚透皮速率的重要因素。【关键词】姜香贴剂;6-姜酚;透皮吸收[Abstract]ObjectiveTostudythepermeationofthepatchesJiangxianganditspermeationmechanism.MethodsTheinvitroperationmodeleabilityinrat,pr
2、ovedFick’sdiffusingandtostudytheinfluencefactors(alcohol.freeleasured.Theaccumulativepermeationquantity(Q)2,steadypercutaneousspeed(Js)-2·h-1/2andpermeationcoefficient(KP)-2·h-1/2.ConclusionThepercutaneousadsorptionspeedofthepatchesJiangxiangispassivediffusionandazoneisimpor
3、tantinfluencefactorsofthe6gingerolspermeability.[Keym×150mm,5μm),柱温35℃;流动相:甲醇∶水(62∶38);流速:1.0ml/min;检测波长:280nm;进样量10μl。2.2标准曲线的制备[2]精密称取6-姜酚适量,用甲醇溶解配制100,200,500,1000,2000,3000,4000,5000,6000ng/ml的6-姜酚标准溶液,进样10μl,以6-姜酚峰面积积分值(A)对质量浓度(C)进行回归,得回归方程A=0.3267C-5.0920(r=1.00),6-姜酚
4、在100~6000ng/ml峰面积与质量浓度有良好的线性关系(图1)。2.3精密度按标准曲线项下操作方法,分别配制1000,2000,3000ng/ml的低、中、高3个浓度的6-姜酚标准溶液,每天分别测定5次,连续5d,计算日内精密度及日间精密度。见表1。表16-姜酚的日内、日间精密度2.4加样回收率精密称取约0.1g的姜油,置50ml容量瓶中,加甲醇至刻度,充分混匀,超声30min,取上清过0.45μm微孔滤膜,进样10μl,测定含量。分别向该已知含量的样品溶液中加入低、中、高三个剂量的6-姜酚标准品,每个剂量平行3份,测定峰面积,利用外标法
5、计算含量,计算回收率。见表2。表2加样回收率测定结果注:平均回收率为100.23%,RSD=1.19%3姜香透皮贴剂体外透皮实验3.1姜香贴剂的制备按处方量称取生姜、广藿香和木香的超临界CO2提取物[3],分别加入甘油、乙醇、氮酮和聚丙烯酸酯压敏胶,充分搅拌均匀后,静置除净气泡,至淡黄色澄清液体,涂布于肉色背衬层上,40℃~50℃烘干,覆盖硅纸保护层。按此方法分别制成处方①(姜香CO2提取物+乙醇)、处方②(姜香CO2提取物+甘油)、处方③(姜香CO2提取物+1%氮酮)、处方④(姜香CO2提取物)、处方⑤(姜油+1%氮酮)和处方⑥(姜油)的姜香
6、贴剂,经行离体皮肤透皮实验。3.2离体皮肤的制备取体重为(200±20)g的,横截面积S=1.767cm2),排尽气泡,精密量取直径为1.50cm贴剂贴在给体室皮肤角质层上。循环水保持37℃±0.5℃。接受液为30%乙醇的生理盐水(接受室内接受液体积为7.0ml),加搅拌子以200r/min的速度搅拌,分别于30min,2,6,10,16,20h取0.5ml废液和1ml接受液,并补充等量同温的接受液。接受液以0.45μm微孔滤膜的微滤器过滤,弃初滤液,取20μl续滤液进样,HPLC测定含量。以每毫克6-姜酚单位面积累积透皮量(Qs)对时间(t)
7、求出Qst方程,计算透皮速率(Js)。Q=VCn+ViCn-1+…+ViC1AJs=dQ/dtP%=(Q·10-3/C0)·100%Q:t时间的累积渗透量(μg/cm2);Cn:第n个取样点的浓度(μg/μl);A:渗透面积(本仪器释放面积1.767cm2);V:接受液的总体积(7.0ml);Vi:每次取样品液的体积(1.5ml);P%:透过率;C0:贴片中6-姜酚的含量(mg/cm2)。以累积渗透量Qs对时间t进行线性回归,得Qst方程。结果见表3、4,图2。表3姜香贴剂体外经皮渗透特征表4姜香贴剂Qs-t方程和透皮速率4结果与讨论本文对
8、大鼠皮肤的体外透皮实验结果表明:处方③20h的累积渗透量Q为585.898μg/cm2,渗透系数KP为42.25cm-2·h-1/2,透皮速率Js为1
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