荠菜总黄酮多囊脂质体的制备和体外释放行为研究

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1、荠菜总黄酮多囊脂质体的制备和体外释放行为研究作者：梁亦龙，戴传云，刘火安，舒坤贤【摘要】　　目的研究了荠菜总黄酮多囊脂质体的制备和体外释放行为的研究。方法采用单因素实验，以芦丁为对照品，用吸光光度法测定荠菜总黄酮的含量，复乳法制备多囊脂质体，并对多囊脂质体的处方进行了筛选，同时，对荠菜总黄酮在不同释放介质中体外释放行为进行研究。结果药材比为1∶100，EPC∶TO∶Chol的质量比为7∶2∶1和初乳与4.0%的葡萄糖溶液的体积比为1∶2.5时，MVLs的包封率最优，对其体外释放行为研究发现，荠菜总黄酮在多囊脂质体中具有一定的缓释效应，并受

2、释放介质pH的影响。结论荠菜总黄酮多囊脂质体具有一定的缓释效果。【关键词】荠菜总黄酮；多囊脂质体；释放性能　　Abstract：ObjectiveTopreparemultivescularliposomes(MVLs)oftotalflavoneinshepherd's-purse(TFS)izeextractingprocess.Concentrationoftotalflavoneeasuredbythespectrophotometer,ple,MVLsultipleemulsionmethodsunderdifferentcon

3、dition.ReleaseoftheTFSfromtheliposomesaterialusedaffectedencapsulationefficiencyofMVLs,thesameasEPC∶TO∶Cholandfirstsolution:4%glucose.Highencapsulationefficiencyultivescularliposomesshoes;Sustained-release　　荠菜Capsellabrusa-pastonsL.属十字花科，也称春菜，一年生或三年生草本植物。荠菜总黄酮(TotalFlavon

4、einShepherd's-purse,TFS)用来治疗高血压病，其功效比同为黄酮类的芦丁要好，且无毒性［1，2］。为了更好地利用荠菜的价值，将TFS长效制剂不失为一个极好的方法。脂质体作为一种靶向药物载体,具有类似细胞的结构,在体内可以改变被包封药物的体内分布,并具有缓释效果,从而减少药物的剂量和降低药物的毒性,提高药物的治疗指数。　　多囊脂质体为脂质体多囊颗粒(MultivesicularLiposomes，MVLs)，这些囊泡被连续的非同心的类脂双分子磷脂膜所分离，具有更多的包封容积和较大的粒径，尤其当某个囊泡破裂时，药物只能从破裂

5、的囊泡释出，完整的囊泡仍然可以保持原状，因而有很好的缓释效应［3］。本文研究了TFS的非同心多囊脂质体制备方法,测定了包封率、粒径分布及体外释放性能等，以使其在体内服用后缓释作用,提高药物疗效，国内外尚未见TFS多囊脂质体的报道。　　1器材UV-2100型分光光度计（上海尤尼柯仪器有限公司）；长风牌恒温水浴器（北京长风仪器仪表有限公司）；JA1003A电子天平（上海精天电子仪器有限公司）；5810R冷冻离心机（德国Eppendorf公司）；VLs的制备［6］　　MVLs的制备采用复乳法(multipleemulsionmethod,MEM

6、)，按配方将一定质量比的EPC，TO和Chol溶解于15ml的有机溶剂(氯仿和乙醚)，搅拌使磷脂完全溶解，形成油相，缓慢滴加溶有TFS(浓度为1mg/ml)的葡萄糖5.0%(VLs悬浮液。　　2.4MVLs包封率的测定［7］　　取制备的MVLs悬浮液1ml，于Sephadex-50柱用Tris-HCl缓冲液洗脱，收集并测定游离的TFS含量，与标准曲线对应，计算TFS的含量和MVLs的包封率，包封率(Encapsulationefficiency，EE)的计算公式为：EE(%)=M-mM×100%　　其中M：加入TFS的总质量　　m：上清液

7、中的TFS的质量。　　2.5MVLs处方与实验条件的筛选按上述MVLs的制备方法，分别以药材比(TFS与膜材的质量比，1∶200，1∶100和3∶200)、EPC∶TO∶Chol(质量比，8∶1∶1，7∶2∶1和6∶3∶1)和初乳与4.0%的葡萄糖溶液的体积比(1∶1，1∶2.5，1∶4)为变量，以MVLs包封率为指标进行单因素考察实验。　　2.6释放介质的配制人工胃液(SimulatedGastricFluid，SGF，pH=1.0的HCl溶液)：精确量取9.0ml浓盐酸于适量蒸馏水中，转至1000ml容量瓶中，加蒸馏水稀释至刻度线。人

8、工肠液(SimulatedIntestinalFluid，SIF，pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液)：精确称取NaCl1.600g和KH2PO46.800g，用适量蒸馏水溶解，转至1000ml容量