荠菜总黄酮多囊脂质体的制备和体外释放行为研究论文

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1、荠菜总黄酮多囊脂质体的制备和体外释放行为研究论文梁亦龙，戴传云，刘火安，舒坤贤【摘要】目的研究了荠菜总黄酮多囊脂质体的制备和体外释放行为的研究。方法采用单因素实验，以芦丁为对照品，用吸光光度法测定荠菜总黄酮的含量，复乳法制备多囊脂质体，并对多囊脂质体的处方进行了筛选.freelultivescularliposomes(MVLs)oftotalflavoneinshepherd's-purse(TFS)izeextractingprocess.Concentrationoftotalflavoneeasuredbythespectrophotometer,ple,MVLsultiplee

2、mulsionmethodsunderdifferentcondition.ReleaseoftheTFSfromtheliposomesaterialusedaffectedencapsulationefficiencyofMVLs,thesameasEPC∶TO∶Cholandfirstsolution:4%glucose.Highencapsulationefficiencyultivescularliposomesshoes;Sustained-release荠菜Capsellabrusa-pastonsL.属十字花科，也称春菜，一年生或三年生草本植物。荠菜总黄酮(TotalFl

3、avoneinShepherd's-purse,TFS)用来治疗高血压病，其功效比同为黄酮类的芦丁要好，且无毒性［1，2］。为了更好地利用荠菜的价值，将TFS长效制剂不失为一个极好的方法。脂质体作为一种靶向药物载体,具有类似细胞的结构,在体内可以改变被包封药物的体内分布,并具有缓释效果,从而减少药物的剂量和降低药物的毒性,提高药物的治疗指数。多囊脂质体为脂质体多囊颗粒(MultivesicularLiposomes，MVLs)，这些囊泡被连续的非同心的类脂双分子磷脂膜所分离，具有更多的包封容积和较大的粒径，尤其当某个囊泡破裂时，药物只能从破裂的囊泡释出，完整的囊泡仍然可以保持原状，因而有

4、很好的缓释效应［3］。本文研究了TFS的非同心多囊脂质体制备方法,.freela试剂公司）；胆固醇(Chol)（上海化学试剂公司）；其他试剂均为化学纯。2方法2.1TFS的提取［4,5］称取刚摘取的荠菜样品10g份于锥形瓶中，然后向瓶中各加入75%乙醇100ml，再加入4%的NaOH醇溶液，于80℃恒温水浴中提取3次，将提取液合并浓缩，过预处理的AB-8大孔树脂，70%的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，70℃水浴蒸干，得TFS。2.2含量的测定精密称取于120℃干燥后的无水芦丁20mg，用75%乙醇溶解于100ml容量瓶中，定容得浓度为0.2mg/ml的标准液。分别精确称取上述标准液加水配制成

5、0.01，0.02，0.03，0.04，0.05，0.06，0.08，0.10mg/ml芦丁溶液，在222nm处分别测定吸收度，以吸光度对质量浓度进行线性回归。2.3MVLs的制备［6］MVLs的制备采用复乳法(multipleemulsionmethod,MEM)，按配方将一定质量比的EPC，TO和Chol溶解于15ml的有机溶剂(氯仿和乙醚)，搅拌使磷脂完全溶解，形成油相，缓慢滴加溶有TFS(浓度为1mg/ml)的葡萄糖5.0%(VLs悬浮液。2.4MVLs包封率的测定［7］取制备的MVLs悬浮液1ml，于Sephadex-50柱用Tris-HCl缓冲液洗脱，收集并测定游离的TFS含

6、量，与标准曲线对应，计算TFS的含量和MVLs的包封率，包封率(Encapsulationefficiency，EE)的计算公式为：EE(%)=M-mM×100%其中M：加入TFS的总质量m：上清液中的TFS的质量。2.5MVLs处方与实验条件的筛选按上述MVLs的制备方法，分别以药材比(TFS与膜材的质量比，1∶200，1∶100和3∶200)、EPC∶TO∶Chol(质量比，8∶1∶1，7∶2∶1和6∶3∶1)和初乳与4.0%的葡萄糖溶液的体积比(1∶1，1∶2.5，1∶4)为变量，以MVLs包封率为指标进行单因素考察实验。2.6释放介质的配制人工胃液(SimulatedGastri

7、cFluid，SGF，pH=1.0的HCl溶液)：精确量取9.0ml浓盐酸于适量蒸馏水中，转至1000ml容量瓶中，加蒸馏水稀释至刻度线。人工肠液(SimulatedIntestinalFluid，SIF，pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液)：精确称取NaCl1.600g和KH2PO46.800g，用适量蒸馏水溶解，转至1000ml容量瓶中，加蒸馏水稀释至刻度线。生理溶液(SimulatedBodyFluid，SBF，0.9%的NaCl溶