影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究

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1、影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究六向大雄,李焕德,罗杰英.,袁红波,张杰.,孙银香(1.中南大学湘雅二医院临床药学研究室,长沙市410011;2.湖南中医学院,长沙市410007;3.中南大学湘雅三医院药剂科,长沙市410013)中图分类号R943文献标识码A文章编号1001—

2、0408(2004)08—0465—03摘要目的:探讨影响葛根总黄酮生物粘附片释放度的主要因素.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)与卡波姆(cP)为生物粘附材料和骨架材料,乳糖为致孔剂制备葛根总黄酮生物粘附片;采用转篮法测定释放度,以0.1mol/LHCI为溶出介质,转速为100r/min,测定累积释放度,同时考察HPMC用量,CP用量,致孔剂种类,乳糖用量,压片颗粒大小,介质pH等因素对释放度的影响.结果与结论:HPMC用量,cP用量,致孔剂种类,乳糖用量,压片时颗粒大小,介质pH等因素对生物粘附片溶出均有明显影响.关键词葛根总黄酮;生物粘附片

3、;释放度;影响因素ExperimentalStudyontheFactorsAffectinginVitroDissolubilityofTotalPuerariaeFlavonesBioadhesiveTabletsXIANGDaxiong,LIHuande,YUANHongbo,SUNYinxiang(TheSecondXiangyaHospitalofCentralSouthUniversity,Changsha410011)LUOJieying(HunanCollegeofTraditionalChineseMedicine,Changsh

4、a410007)ZHANGJie(TheThirdXiangyaHospitalofCentralSouthUniversity,Changsha410013)ABSTRACTOBJECTIVE:Tostudythemainfactorsaffectinginvitrodissolubilityoftotalpuerariaeflavones(TPF)bioad—hesivetablets.METHODS:UsingHPMC,Carbopol(CP934NP)asbioadhesiveandbasematerials,lactoseasporoge

5、nicagenttopreparebioadhesivetablets:Basker—rotatingmethodwasadoptedtodeterminethedissolubilitywhile0.1mol/LHClwasusedasdissolutionmedium.Rotationalspeedwas100r/min.TheaccumulateddissolutionwasdetectedandtheinfluenceoftheamountofHPMC,CP,kindofporogenicagent.amountoflactose,size

6、ofgranulesinpressedtabletsandmediumpHondissol—ubilitywasobserved.RESULTS&CoNCLUSIoN:TheamountofHPMC,CPandlactose,kindofporogenicagent,sizeofgranulesintabletsandmediumPHcanaffectthedissolubilityofbioadhesivetablets.KEYWoRDStotalpuerariaeflavones:bioadhesivetablet;dissolubil

7、ity;affectingfactor胃肠道生物粘附制剂是近年来研究较多的新型给药系统,它不仅能延长药物在胃肠道的滞留时间】,还能增加药物经粘膜吸收的接触面积,改变细胞膜的流动性】,增加药物在小肠上皮细胞的穿透力.因此,该给药系统具有促进药物的吸收,提高生物利用度【3的特点.葛根黄酮类成分在体内吸收不完全,有50%以上以原形药物从粪便排出,生物利用度低,一般在眼用2wk～3wk甚至2mo3mo后才起效】.为了提高其生物利用度,笔者以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(CP)为生物粘附材料,制备了葛根总黄酮生物粘附片,并对影响片剂体外释放度的因素如

8、HPMC用量,CP用量,致孔剂种类,乳糖用量,压片颗粒大小,介质pH等进行了考察,以为葛根总黄酮生物粘片的处方设计与筛选提