药物化学抗感染药考试重点分析

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1、更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151第六章　其他抗感染药（一）盐酸小檗碱　　又名黄连素　　　　1、作用：细菌性痢疾及胃肠炎，用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。　　毒性低、副作用小、应用广等特点　　新作用：阻断α受体（降压、抗心律失常）　　2、三种形式　　　　季铵碱式最稳定，多以这种形式存在，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式。　　（二）林可霉素　　　　1、结构：吡咯烷酸上正丙基取代，酰胺，7位R为羟基　　2、对青霉素过敏者可用林可霉素替代　　（三）克林霉素　　1、结

2、构：7位R1被氯取代，化学稳定性好，对光稳定　　2、骨髓炎首选　　（四）磷霉素还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151　　　　结构最小的抗生素　　（五）甲硝唑　　　　此考点的学习方法：　　1、甲硝唑属于硝基咪唑类，该类药的词干：“硝唑”　　2、该类有3个代表药，共同的结构特征是：　　有一个咪唑环，2位甲基，5位硝基，具共同化学性质　　3、3个代表药在1位有不同的取代基，掌握甲硝唑。　　它的1位是羟乙基，其它两个硝唑类代表药比照学习　　　　1、性质：（1）具芳香硝基

3、化合物的反应（加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色）　　（2）含氮杂环，具有碱性，与三硝基苯酚生成黄色沉淀　　2、代谢：甲基氧化代谢两个产物有活性。（2-羟甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸）　　3、用途：治疗滴虫、阿米巴病、抑制厌氧菌　　（六）替硝唑　　还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151　　　　1、结构：甲硝唑的羟基换为乙磺酰基的类似物　　2、作用：口服吸收好，能进入各种体液，治疗厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病　　（七）奥硝唑　　　　　1、结构：甲硝唑1位

4、氯甲基取代　　2、第三代硝基咪唑类药物，抗感染优势，时间长　　3、（考点）手性碳：含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低右旋体是产生神经毒性的主要根源。开发左旋体为左奥硝唑　　（八）利奈唑胺　　　　1、结构：噁唑烷酮类　　2、作用机制：与现有的抗菌药物不同，干扰蛋白质合成起始阶段。　　3、代谢：吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）　　4、作用：用于多重耐药的革兰阳性菌感染　　第5～第6章练习题还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin

5、.com/wxiaoxiao151　　一、最佳选择题　　下述内容中与奥硝唑不符的是　　A.是抗菌药　　B.硝基咪唑类药物　　C.1位有氯甲基羟乙基取代　　D.左旋体有活性　　E.右旋体不良反应低　　[答疑编号1] 【答案】E【解析】奥硝唑含有一个带羟基的手性碳原子，左旋体有活性，不良反应低，而右旋体是产生神经毒性的主要根源。　　　　二、配伍选择题　　A.沙奎那韦　　B.奈韦拉平　　C.奥司他韦　　D.阿昔洛韦　　E.奈非那韦　　1.是乙酯型前药　　[答疑编号2] 【答案】C　　2.非肽类蛋白酶抑制剂　　[答疑编号3] 【答案】E【

6、解析】本题的考点是药物的分类，结构特点，奥司他韦是前药。沙奎那韦和奈非那韦均是蛋白酶抑制剂，前者是多肽衍生物类，后者是非肽类　　三、多选题　　以下哪些是盐酸小檗碱的存在形式　　A.醛式　　B.酸式　　C.酰胺式　　D.季铵碱式　　E.醇式　　[答疑编号4] 还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151【答案】ADE【解析】小檗碱有三种形式，季铵碱式最稳定，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式第六章其他抗感染药一、A1、下列具有旋光性的药物是A、甲硝唑B、

7、奥硝唑C、替硝唑D、克林霉素E、林可霉素2、下列有关奥硝唑的说法正确的是A、是第二代硝基咪唑类药物B、抗感染优势明显，但药效持续时间短C、对原生动物和厌氧菌均具有活性D、右旋体不良反应率低E、左旋体是产生神经毒性的主要根源3、盐酸小檗碱最稳定的存在形式是A、醛式B、醇式C、酮式D、季铵碱式E、烯醇式4、下列哪个是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物A、磷霉素B、盐酸克林霉素C、替硝唑D、盐酸小檗碱E、呋喃妥因5、下列哪个与甲硝唑不符合A、临床用作抗滴虫剂B、临床用作抗疟药C、临床用作抗阿米巴病药物D、加氢氧化钠试液，温热反应后得紫红色溶

8、液，滴加稀盐酸呈酸性后即变成黄色，再滴加过量氢氧化钠试液变成橙红色E、结构中含有硝基还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151二、B1、A.治疗金葡菌感染骨髓炎首选药B.结构最小的抗