药物化学抗肿药的物考试重点分析精选

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《药物化学抗肿药的物考试重点分析精选》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在应用文档-天天文库

1、更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151第八章 抗肿瘤药物代表药物数量最多的一类,多达46个  掌握分类:按机制和来源分5类  1.烷化剂  2.抗代谢药物  3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物  4.基于肿瘤生物学机制的药物(新)  5.激素类药物第一节 烷化剂  按结构分4类  1.氮芥类  2.亚硝基脲类  3.乙撑亚胺类  4.甲磺酸酯及多元醇类  一、氮芥类  β-氯乙胺化合物:  结构分两部分:烷基化部分和载体部分  (一)美法仑  载体部分:  改善吸收分布等动力学性质    1.结构:包括去甲氮芥和苯丙氨酸  2.化学性质:(氨基酸的

2、性质)  (1)碱性水溶液中易水解  (2)与茚三酮的显色反应  (3)酸碱两性  还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151  美法仑  (二)环磷酰胺    1.结构:两部分,氮芥,环状磷酰胺基  2.性质:  ①含有一个结晶水时为结晶,失去结晶水后即液化,水溶解度不大;  ②磷酰胺基不稳定,水溶液加热易分解,应溶解后短时间内用。  3.作用特点:    ①是前体药物,磷酰基强吸电子,烷基化能力降低,因而毒性降低。  ②体外无效,进入体内在肝脏被氧化代谢活化。  ③在正常组织,酶促氧化,成无毒羧酸物。在肿瘤细胞缺乏正常组

3、织的酶,非酶促反应,生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者生成去甲氮芥,是强烷化剂故选择性强毒性小。  抗瘤谱广,毒性小,膀胱毒性源于丙烯醛。  (三)异环磷酰胺还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151    1.与环磷酰胺区别:1个氯乙基侧链移到N上。  2.与环磷酰胺相同是前药,相同化学性质。  二、亚硝基脲类  (一)卡莫司汀    1.结构及性质:  脲的结构,酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳。  2.作用特点:还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151  β

4、-氯乙基亲酯性强,易通过血脑屏障,适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等。  (二)司莫司汀  结构:甲环己基取代氯乙基,作用同卡莫司汀,疗效优,毒性低。             卡莫司汀  三、乙撑亚胺类  脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺(氮杂环丙环)产生作用,故设计乙撑亚胺类。    对酸不稳定,不能口服,治疗膀胱癌的首选药物。  四、甲磺酸酯(及多元醇类)  白消安还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151    1.结构:丁二醇与甲磺酸的双酯。  2.化学性质:  甲磺酸酯,氢氧化钠条件可水解生成丁二醇,再脱水成四氢呋喃。  3.

5、作用机制:甲磺酸酯基易离去,可使C-O键断裂,发生双烷基化。  4.治疗白血病,代谢速度慢,反复用药可积蓄。  五、金属配合物类  说明1:大纲中第一节有五部分,前四部分属于烷化剂。第五部分金属配合物类不是烷化剂机制,但为了和大纲统一,讲课中只好把这部分放在第一节中。  说明2:金属配合物类作用机制是:铂配合物进入肿瘤细胞后水解成水合物,与DNA的两个鸟嘌呤碱基络合成一个封闭的五元螯合环,破坏了DNA的正常双螺旋结构,使肿瘤细胞DNA复制停止。  例:顺铂    (一)顺铂    1.结构:二氯二氨合铂,是顺式体,反式,无效。  2.化学性质:(1)室温稳定。  (2)水溶液不稳定,逐渐水

6、解和转化为反式,并生成有毒的低聚物,但在0.9%氯化钠液中可转化为顺式,供药用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉。  (3)加热170度转化反式,270度分解成铂。  3.作用:生殖器癌(睾丸、卵巢)一线药,毒性严重,耐药性。  (二)奥沙利铂  还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151  1.结构特点:草酸根(1R,2R-环己二胺)合铂  手性铂配合物  1,2-环己二胺配体有三个立体异构体[(R,R),(S,S)和内消旋的(R,S)],活性略有不同,只有1R,2R-异构体开发用于临床。  2.作用:可用于对顺铂和卡铂耐

7、药的肿瘤。第二节 抗代谢药物  机制:通过抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。  分三类:  嘧啶类(单环)、嘌呤类(双环)、叶酸类  (记住各类的结构特点和代表药)  一、嘧啶类抗代谢物  两类:尿嘧啶、胞嘧啶       尿嘧啶         胞嘧啶  1.尿嘧啶类抗代谢物  此考点的学习方法:  1)共3个代表药  2)重点掌握氟尿嘧啶的结构、性质、作用,其它2个均是氟尿嘧啶的衍生物,是其

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