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《药物化学抗感染药考试重点分析》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151第六章 其他抗感染药(一)盐酸小檗碱 又名黄连素 1、作用:细菌性痢疾及胃肠炎,用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。 毒性低、副作用小、应用广等特点 新作用:阻断α受体(降压、抗心律失常) 2、三种形式 季铵碱式最稳定,多以这种形式存在,亲水性强,醇式和醛式难溶于水,遇酸部分转变季铵碱式。 (二)林可霉素 1、结构:吡咯烷酸上正丙基取代,酰胺,7位R为羟基 2、对青霉素过敏者可用林可霉素替代 (三)克林霉素 1、结
2、构:7位R1被氯取代,化学稳定性好,对光稳定 2、骨髓炎首选 (四)磷霉素还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 结构最小的抗生素 (五)甲硝唑 此考点的学习方法: 1、甲硝唑属于硝基咪唑类,该类药的词干:“硝唑” 2、该类有3个代表药,共同的结构特征是: 有一个咪唑环,2位甲基,5位硝基,具共同化学性质 3、3个代表药在1位有不同的取代基,掌握甲硝唑。 它的1位是羟乙基,其它两个硝唑类代表药比照学习 1、性质:(1)具芳香硝基
3、化合物的反应(加氢氧化钠温热后显紫色,加稀盐酸成酸性即变成黄色) (2)含氮杂环,具有碱性,与三硝基苯酚生成黄色沉淀 2、代谢:甲基氧化代谢两个产物有活性。(2-羟甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸) 3、用途:治疗滴虫、阿米巴病、抑制厌氧菌 (六)替硝唑 还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 1、结构:甲硝唑的羟基换为乙磺酰基的类似物 2、作用:口服吸收好,能进入各种体液,治疗厌氧菌感染、抗滴虫,阿米巴病 (七)奥硝唑 1、结构:甲硝唑1位
4、氯甲基取代 2、第三代硝基咪唑类药物,抗感染优势,时间长 3、(考点)手性碳:含有一个带羟基的手性碳,左旋体有活性,不良反应低右旋体是产生神经毒性的主要根源。开发左旋体为左奥硝唑 (八)利奈唑胺 1、结构:噁唑烷酮类 2、作用机制:与现有的抗菌药物不同,干扰蛋白质合成起始阶段。 3、代谢:吗啉环的氧化,产生两个无活性的开环羧酸代谢产物(氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物) 4、作用:用于多重耐药的革兰阳性菌感染 第5~第6章练习题还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin
5、.com/wxiaoxiao151 一、最佳选择题 下述内容中与奥硝唑不符的是 A.是抗菌药 B.硝基咪唑类药物 C.1位有氯甲基羟乙基取代 D.左旋体有活性 E.右旋体不良反应低 [答疑编号1] 【答案】E【解析】奥硝唑含有一个带羟基的手性碳原子,左旋体有活性,不良反应低,而右旋体是产生神经毒性的主要根源。 二、配伍选择题 A.沙奎那韦 B.奈韦拉平 C.奥司他韦 D.阿昔洛韦 E.奈非那韦 1.是乙酯型前药 [答疑编号2] 【答案】C 2.非肽类蛋白酶抑制剂 [答疑编号3] 【答案】E【
6、解析】本题的考点是药物的分类,结构特点,奥司他韦是前药。沙奎那韦和奈非那韦均是蛋白酶抑制剂,前者是多肽衍生物类,后者是非肽类 三、多选题 以下哪些是盐酸小檗碱的存在形式 A.醛式 B.酸式 C.酰胺式 D.季铵碱式 E.醇式 [答疑编号4] 还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151【答案】ADE【解析】小檗碱有三种形式,季铵碱式最稳定,亲水性强,醇式和醛式难溶于水,遇酸部分转变季铵碱式第六章其他抗感染药一、A1、下列具有旋光性的药物是A、甲硝唑B、
7、奥硝唑C、替硝唑D、克林霉素E、林可霉素2、下列有关奥硝唑的说法正确的是A、是第二代硝基咪唑类药物B、抗感染优势明显,但药效持续时间短C、对原生动物和厌氧菌均具有活性D、右旋体不良反应率低E、左旋体是产生神经毒性的主要根源3、盐酸小檗碱最稳定的存在形式是A、醛式B、醇式C、酮式D、季铵碱式E、烯醇式4、下列哪个是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物A、磷霉素B、盐酸克林霉素C、替硝唑D、盐酸小檗碱E、呋喃妥因5、下列哪个与甲硝唑不符合A、临床用作抗滴虫剂B、临床用作抗疟药C、临床用作抗阿米巴病药物D、加氢氧化钠试液,温热反应后得紫红色溶
8、液,滴加稀盐酸呈酸性后即变成黄色,再滴加过量氢氧化钠试液变成橙红色E、结构中含有硝基还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151二、B1、A.治疗金葡菌感染骨髓炎首选药B.结构最小的抗
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