8章抗胆碱药

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1、第八章抗胆碱药辽宁中医药大学药理教研室抗胆碱药：是一类能与胆碱受体结合，因无内在活性不能激动胆碱受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。2022/1/192第八章抗胆碱药第一节M胆碱受体阻滞药一、阿托品类生物碱——阿托品Atropabelladonna，Atropos——掌管生命之神。【作用】阻断M受体，较大剂量也阻断神经节N1受体。2022/1/19341、松弛平滑肌作用特点：？1)对痉挛状态平滑肌解痉作用明显。2）解痉作用的强弱顺序为：胃肠道平滑肌＞膀胱逼尿肌＞胆管、输尿管、支气管平滑肌。3）对括约肌解痉作用不显著，也不恒定

2、。阿托品2022/1/1952.抑制腺体分泌：1）敏感程度为：唾液腺、汗腺＞呼吸道分泌腺＞胃分泌腺2）对胃酸分泌减少影响较小？2022/1/196胃壁细胞胃泌素受体乙酰胆碱受体组胺受体激动胃酸分泌所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。阿托品2022/1/1973.眼睛(1)扩瞳(2)眼内压升高2022/1/198(3)调节麻痹睫状肌M受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带被拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹。2022/1/1992022/1/19104．对心血管系统的作用：（1）兴奋心脏：心律：治疗量-------使心率短暂性减慢。原因：

3、阿托品阻断副交感神经末梢膜上的M1受体，抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加所致。较大剂量-------使心率加快。原因：阻断外周M受体，解除迷走神经对窦房结的抑制，使之兴奋性、自律性增加所致。传导：加快传导，改善窦房、房室传导阻滞。2022/1/1911阿托品（2）扩张小血管，改善微循环,增加组织血流灌注，小血管痉挛时作用明显。5.兴奋中枢较大剂量：可兴奋延脑和大脑皮层。大剂量：显著兴奋中枢中毒量：强烈兴奋中枢，并由兴奋转入抑制，昏迷。死于呼吸麻痹。2022/1/1912阿托品【临床应用】1.内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合用。2.腺体分泌过多：全身麻醉前给

4、药3.眼科应用:虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感染药。2022/1/1913阿托品4.缓慢型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性异位心律。5.抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。6.解除有机磷酸酯中毒：迅速解除M样中毒症状。2022/1/1914阿托品[不良反应]1.一般剂量，不良反应较多，但不重。2.剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。[中毒解救]1.对症2.中枢镇静药抗惊厥的应用3.人工呼吸、吸氧4.给特殊解毒药：毛果芸香碱、毒扁豆碱。【禁忌症】青光眼及前列腺肥大者禁用。15阿托品东莨菪碱属M受体阻断药，具有阿托品样作用。特点：1、抑制中

5、枢，小剂量镇静，大剂量催眠。2、抑制腺体分泌作用强。3、防晕止呕。4、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。5、用于麻醉前给药。2022/1/1916山莨菪碱属M受体阻断药，具有阿托品样作用。特点：1、代替阿托品用于胃绞痛治疗。2、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用于感染中毒性休克。2022/1/1917三、选择性M受体阻断药哌仑西平、替仑西平特点：选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。2022/1/1918第二节N1受体阻断药选择性与神经节N1受体结合,阻滞交感神经节与副交感神经节的传导功能，既降低交感神经功能，也降低副交感神经功能。六烃季铵

6、、美加明、阿方那特作用：阻断交感神经节，产生迅速强大的降压作用.应用：高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。禁忌：冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。19一、除极化型肌松药——琥珀胆碱[作用机制]使N2受体持久除极化。2022/1/1920第三节N2受体阻滞药2022/1/1921[作用特点]1.肌松初期出现短暂的肌束颤动。2.作用快、短，连续用药可产生快速耐受性。3.新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。4.颈部、四肢、腹部肌松作用最明显。2022/1/1922琥珀胆碱[应用]1.气管插管、气管镜、食管镜检查。2.手术全麻的辅助用药。[不良反应]1.窒息、过量呼吸麻痹

7、2.肌束颤动2022/1/1923琥珀胆碱新合成的非除极化型肌松药泮库溴铵等[作用机制]阻断N2受体.用药较安全，用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。2022/1/1924二、非除极化型肌松药小结1.抗胆碱药与拟胆碱药作用基本相反，对血管作用相同。2.治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢，这是阻断前膜M1受体所致。心率加快是阻断窦房结M2受体所致。3.扩张血管，改善微循环。4.治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。5.抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。2022/1/19256.山莨菪碱代