谈硫酸长春新碱脂质体的释放度和药效学研究

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1、谈硫酸长春新碱脂质体的释放度和药效学研究【摘要】目的考察硫酸长春新碱脂质体的体外释放度及其药效。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体,用透析法测定其体外释放度和血浆释放度,通过抗小鼠S180肿瘤的抑瘤率评价药效。结果硫酸长春新碱脂质体体外释放度符合零级动力学模型;聚乙二醇单甲醚2000胆固醇琥珀酸酯修饰的硫酸长春新碱脂质体释放度降低,抑瘤率显着提高。结论长循环硫酸长春新碱脂质体降低药物释放度,提高药效。【关键词】硫酸长春新碱脂质体长循环脂质体释放度药效学Abstract:ObjectiveToinvestigatetherelea

2、serateandpharmacodynamicsinvitroofofvincristinesulfateliposomes.MethodsVincristinesulfateliposomeswaspreparedbypHgradientmethod.Thereleaseratewasmeasuredbydialysismethod.Pharmacodynamicsofvincristinesulfateliposomeswasevaluatedbyitsantitumorefficacy.ResultsThereleaserat

3、eofvincristinesulfateliposomesinvitrowasfittedtozeroordermodel.Aftermodificationwithlongcirculatingadjuvant,thereleaserateofvincristinesulfateliposomesdecreasedandantitumorefficacyincreasedobviously.ConclusionLongcirculatingvincristinesulfateliposomes第9页共9页decreasere

4、leaserateandincreasecurativeeffect.Keywords:vincristinesulfate;liposome;longcirculatingliposome;releaserate;pharmacodynamics硫酸长春新碱(vincristine,VCR)为长春花生物碱类抗肿瘤药物,对白血?⒘馨土鼍哂邢灾钚浴A俅灿τ玫牧蛩岢ご盒录钗⑸浼粒嬖谧乓┪锇胨テ诙獭⒋豢臁⑸窬低澈臀赋Φ蓝拘郧康热钡恪S醒芯勘砻鳎侍遄魑怪琢鲆┪镌靥蹇梢愿纳埔┪锢砘灾省⑻岣吡菩А⒔档拖低澈吞囟ú课唬ㄈ缧脑唷⑸

5、觯┑亩靖弊饔茫?]。PeterMK等人的研究也表明,硫酸长春新碱制成脂质体能改善药物体内行为、提高疗效、降低毒副作用[2]。因此,抗肿瘤药物与脂质体结合的处方设计越来越受到关注。本文采用主动载药法中的pH梯度法,以氢化大豆卵磷脂/胆固醇(HSPC/Chol)为脂质体膜制备硫酸长春新碱脂质体。考察硫酸长春新碱脂质体的释放度和抗小鼠S180肿瘤抑瘤率,同时考察长循环辅料聚乙二醇单甲醚2000胆固醇琥珀酸酯(CHSPEG2000)对释放度和抑瘤率的影响,以期为该药临床应用提供更好的给药剂型。1实验材料1.1试药硫酸长春新碱(广州环叶制药有限

6、公司),硫酸长春新碱对照品(中国药品生物制品鉴定所),氢化大豆卵磷脂(HSPC,德国),胆固醇(Chol,