最新泰阁替加环素课件泰阁替加环素产品基础PPT课件.ppt

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1、泰阁替加环素课件泰阁替加环素产品基础替加环素:甘氨酰环类的新型抗菌药物简介在9位上增加甘氨酰氨基替加环素：第一个甘氨酰环素类抗菌药物增强了体外抗菌活性和抗菌谱(G+/G-/非典型病原体/厌氧菌)避免了四环素类的耐药机制通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成1、产品说明书。2、Zhaneletal.ExpertRev.AntiInfect.Ther.2006;4(1):9-25.泰阁®独特作用机制，有效抑制细菌蛋白质的合成替加环素通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成1.泰阁®(注射用替加

2、环素)产品说明书泰阁®药代动力学特性1.泰阁®(注射用替加环素)产品说明书4.MeagherAKetal.DiagnMicrobiolInfectDis.2005;52(3):165-171.替加环素的药代动力学特点aCmax=0.87μg/mLCmin=0.13μg/mLAUC0-24h=4.7μg•h/mLt½=42.4h目前仅有静脉剂型时间(h)替加环素预测血清浓度(μg/ml)a:首剂给予替加环素100mg，随后每12h给予50mg，输注30分钟。Cmax：血药峰浓度；Cmin：血药谷浓度；AUC：药物浓度-时间曲线下面积；t½：药物半衰期泰阁®药代动力学特性—分布替加环素

3、广泛分布于身体各组织替加环素的稳定状态分布容积约为500-700升(7至9L/kg)，且其分布范围要超过血浆的分布容积，可广泛分布到全身各个组织根据临床研究观察(0.1至1.0μg/mL)，替加环素的体外血浆蛋白结合率约为71%至89%1.泰阁®(注射用替加环素)产品说明书3.PetersonLRetal.IntJAntimicrobAgents.2008;32Suppl4:S215-222.组织/组织液穿透率组织vs.血清AUC24比值部位/组织AUC0-12比值组织/血清胆囊a38倍23/14—结肠a2.3倍2.6/1.8—皮肤水疱液b比血浆低26%—1.6/2.18肺泡细胞b

4、78倍—134/1.73上皮细胞衬液b比血浆高32%—2.28/1.73肺组织a8.6倍2.0/2.0—滑液b0.58倍0.3/0.3—骨a0.35倍0.4/0.3—患者手术前接受单剂100mg静脉滴注；多剂替加环素用药数据并未评估健康人体接受首剂100mg静脉滴注，随后每12小时接受50mg替加环素静脉滴注泰阁®药代动力学特性—代谢和排泄代谢替加环素在体内并不经过广泛的代谢在接受14C-替加环素的男性健康志愿者中，替加环素是尿液和粪便中发现的主要14C标记物质，但也可见葡萄糖醛酸苷、N-乙酰代谢产物和替加环素异构体，每种成分不超过给药剂量的10%排泄双通道排泄途径，约有59%通过

5、胆汁/粪便排泄消除，33%经尿液排泄总剂量的22%以替加环素原型经尿液排泄代谢产物没有任何活性1.泰阁®(注射用替加环素)产品说明书3.PetersonLRetal.IntJAntimicrobAgents.2008;32Suppl4:S215-222.胆汁/粪便尿其他泰阁®肝肾安全性好约有59%*通过胆汁/粪便排泄消除33%*经尿液排泄*：8%经其他途径排泄泰阁®肝肾双通道排泄，安全性好肾脏安全性良好，肾功能不全及血液透析患者无需调整剂量肝脏安全性良好，轻中度肝功能损害患者无需调整剂量老年患者无需调整剂量1.泰阁®(注射用替加环素)产品说明书安全性良好替加环素不与细胞色素P450

6、相互作用，药物间相互作用很少药物潜在的相互作用地高辛地高辛不影响替加环素的药代动力学特性。因此，替加环素与地高辛合用时两者均无需调整剂量华法令替加环素未显著改变华法令对国际标准凝血时间比(INR)的影响华法令未对替加环素的药代动力学特性造成影响替加环素与华法令合并用药应该监测凝血酶原时间或其他合适的抗凝试验细胞色素P450预期替加环素不会改变需经细胞色素P450(CYP)亚型代谢酶代谢的药物的代谢过程预期那些抑制或诱导CYP450亚型活性的药物不会影响替加环素的清除率口服避孕药抗生素与口服避孕药同时使用可导致口服避孕药作用降低1、产品说明书。泰阁®常见不良反应轻微，其他不良反应发生

7、率低全身各系统不良事件替加环素(n=2514)对照组a(n=2307)全身腹痛64脓肿33乏力32头痛67头痛85心血管系统静脉炎34消化系统腹泻1211消化不良22恶心2613呕吐189a.万古霉素/氨曲南、亚胺培南/西司他丁、左氧氟沙星和利奈唑胺。b.替加环素治疗组患者的LFT异常情况更常见于治疗期后，而对照组患者更常见于治疗中替加环素临床研究中的常见不良反应为轻至中度的恶心和呕吐1.泰阁®(注射用替加环素)产品说明书全身各系统不良事件替加环素(n=2514)对照