替加环素项目简介

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4、开辽印彤萧另饥彰屿蹋阿眯峨庭巍屋它皋箩航跌匡勘壮耘涧窃夷萨邯亨筷奠道谢猿湃莹绒逮杏的酸杯达毖辣替加环素项目简介1.原研公司惠氏(Wyeth)公司于2004年12月份分别向美国、欧盟、加拿大和澳大利亚的药品管理局递交了替加环素的新药上市申请。美国FDA于2005年1月28日给予替加环素新药申请优先审评地位,于2005年6月17日批准惠氏的替加环素(Tigecycline,商品名Tygacil注射用替加环素)上市,欧盟于2006年5月批准上市。该品种是甘氨酰四环素类抗生素中获得批准的第一个产品。替加环素10支/盒,在美国的批发价为452.

5、30美元,或者每日剂量90.46美元。2006年第一季度,惠氏公司的替加环素销售额为1015万美元,第二季度的销售额为1692万美元。有专家估计惠氏在2010年的全球销售额可以突破15亿美圆。2.化学性质替加环素:Tigecycline分子式:C29H39N5O8分子量:585.65CAS号:220620-09-7结构式为:3.作用机制替加环素属于新一类抗生素,是已知甘氨酰环素类抗生素的一个新类。甘氨酰环素类抗生素制剂是美满霉素(米诺环素)的衍生物。四环素类药物的作用机制是,与30S核糖体A位结合,阻止氨基酸转运RNA进入核糖体,从而

6、阻止了氨基酸残基形成肽链。甘氨酰环素类与四环素类作用机制相似,但其亲和力比后者强。甘氨酰环素类与核糖体A位的另一个区域直接相互作用。替加环素抑制肽链形成,影响细菌结构形成及一些功能实现,从而杀灭细菌或抑制细菌繁殖。替加环素向医生们提供了一种新的、可在治疗初期当病因尚未明了时供选择的广谱抗生素,并且不需根据肾功能受损情况调整剂量,使用方便,每12小时使用一次即可。4.作用特点4.1.抗菌谱广临床研究表明,替加环素可用于大肠埃希氏杆菌,粪肠球菌(仅万古霉素敏感株),金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药株),无乳链球菌,咽峡链球菌属(包括咽峡

7、链球菌,咽峡链球菌中间型和星群链球菌),脓性链球菌和脆弱拟杆菌,费氏柠檬酸杆菌,阴沟肠杆菌,大肠埃希氏杆菌,产酸克雷伯菌,肺炎克雷白菌,粪肠球菌(仅万古霉素敏感株),金黄色葡萄球菌(仅甲氧西林敏感株),咽峡链球菌属(包括咽峡链球菌,链球菌中间型和星群链球菌),脆弱拟杆菌,多形拟杆菌,单形拟杆菌,普通拟杆菌,产气荚膜梭菌,微小消化链球菌等引起的成人腹内感染(cIAI)和复杂皮肤及其软组织感染(cSSSI)。4.2不易产生耐药性研究表明,替加环素能克服限制很多抗生素使用的两种主要耐药机制:外排泵和核糖体保护。因此,替加环素适用范围会更广。

8、4.3半衰期长单次用药半衰期约27小时,多次用药半衰期约42小时。因此,每12小时用药一次,使用比较方便。4.4用量较小参考惠氏临床试验数据,给予替加环素(初始剂量100mg,维持剂量50mg,每12h),对照组静脉注射

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