最新常用的解热镇痛抗炎药教学讲义ppt课件.ppt

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1、常用的解热镇痛抗炎药吡唑酮类主要包括：1、氨基比林2、保泰松3、枪击保泰松安替比林1884年合成安替比林（Antipyrine）研究奎宁类似物的过程中偶然发现的具有解热镇痛作用的药物药理毒理本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用；同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到

2、镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。不良反应可引起粒细胞减少.长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血象.偶有皮疹和剥脱性皮炎.在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺.注意事项(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时，本品有增加肝脏毒性的危险，应慎用。(3)肾功能不全者长期大量使用本品，有增加肾脏毒性的

3、危险，应慎用。(4)因疼痛服用此药时，不得连续使用5天以上，退热治疗不得超过3天，除非另有医嘱(5)服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。(6)将此药放在儿童不易触及之处，万一发生过量服药现象，应立即就医。(7)本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。(8)对诊断的干扰：①血糖测定，应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响；②血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值；③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)，用亚硝基奈酚试

4、剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响；④肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。孕妇及哺乳期妇女用药本品可透过胎盘和在乳汁中分泌，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。编辑本段儿童用药3岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全，应避免使用。编辑本段老年患者用药老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。保泰松发现-羟布宗1946年合成具有3，5-吡唑烷二酮结构的保泰松作用类似氨基比林解热镇痛作用较弱，而抗炎作

5、用较强临床上用于类风湿性关节、痛风毒副作用较大–胃肠道副作用及过敏反应–对肝脏及血象有不良的影响发现-羟布宗1961年发现保泰松体内的代谢物羟布宗具有消炎抗风湿作用毒性低，副作用小发现历程都具有吡唑酮的结构羟布宗体内代谢功能主治用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使用。用于丝虫病急性淋巴管炎。药理作用　　作用类似氨基比林。但解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。口服吸收完全，Vd120ml/kg，增加剂量时Vd增大，但血浓度不增

6、加，故重复使用时其稳态血浓度不呈线性增加。T1/2为56～86小时。本品肝内代谢，代谢产物仍有活性。心血管系统保泰松能引起液体潴留致血浆容积增加、稀释性贫血和高血压。使心功能不全患者发生心衰的危险性加大。液体潴留可导致肺水肿、胸膜和心包积液。保泰松能诱发或恶化哮喘，尤其是对阿司匹林过敏的患者，也可发生类似过敏性肺泡炎的变化。消化系统保泰松是一种诱发溃疡的药物和强的胃刺激药，在一组应用保泰松及羟基保泰松治疗发生不良反应，有的胃肠道出血，甚至死亡。此外，经常报道有恶心、呕吐、消化不良、烧心、腹痛、腹泻

7、及腹部不适等。也可见口干、口腔溃疡和口炎。通过不同机制，保泰松对肝脏有三种损害：（1）过量时发生急性肝坏死，是由于它及其代谢产物的毒性作用；（2）轻度肝毒性作用伴有或不伴有胆汁郁积、肉芽肿（有时也见于肝外，伴有不同程度的脂肪变性），这是由于过敏反应伴有一定程度的毒性作用；（3）较严重的肝细胞损害伴胆汁郁积而无肉芽肿，这是由于毒性作用。泌尿系统保泰松对肾脏有潜在的毒性作用，可引起急性肾衰、肾乳头坏死和间质性肾炎。主要发生于同时服用阿司匹林或其他消炎药的患者，此外也可发生蛋白尿、肾盂肾炎和膀胱炎。动物

8、实验表明，它能引起肾血流量减少以及肾小球滤过率下降和前列腺素E合成减少。造血系统保泰松可引起各种血液病，有时是致命性的。贫血可能是由于液体潴留而致的血液稀释或胃肠道潜血所致。保泰松还可引起血小板减少并伴发血小板减少性紫癜，这可能是由于一种特异性血小板抗体的产生所引起。有些报道保泰松可引起白血病。内分泌、代谢保泰松干扰甲状腺对碘的摄取，导致甲状腺机能减退和甲状腺肿，这种状态可能是可逆的。在动物身上，保泰松可引起睾丸萎缩和退化；但在人尚未见有类似的报道。应用保泰松治疗的患者约10%因液