最新β-内酰胺类抗生素ppt课件.ppt

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1、进入夏天，少不了一个热字当头，电扇空调陆续登场，每逢此时，总会想起那一把蒲扇。蒲扇，是记忆中的农村，夏季经常用的一件物品。　　记忆中的故乡，每逢进入夏天，集市上最常见的便是蒲扇、凉席，不论男女老少，个个手持一把，忽闪忽闪个不停，嘴里叨叨着“怎么这么热”，于是三五成群，聚在大树下，或站着，或随即坐在石头上，手持那把扇子，边唠嗑边乘凉。孩子们却在周围跑跑跳跳，热得满头大汗，不时听到“强子，别跑了，快来我给你扇扇”。孩子们才不听这一套，跑个没完，直到累气喘吁吁，这才一跑一踮地围过了，这时母亲总是，好似生气的样子，边扇边训，“你看热的，跑什么？”此时这把蒲扇，是那么凉快，那么的温馨幸福，

2、有母亲的味道！　　蒲扇是中国传统工艺品，在我国已有三千年多年的历史。取材于棕榈树，制作简单，方便携带，且蒲扇的表面光滑，因而，古人常会在上面作画。古有棕扇、葵扇、蒲扇、蕉扇诸名，实即今日的蒲扇，江浙称之为芭蕉扇。六七十年代，人们最常用的就是这种，似圆非圆，轻巧又便宜的蒲扇。　　蒲扇流传至今，我的记忆中，它跨越了半个世纪，也走过了我们的半个人生的轨迹，携带着特有的念想，一年年，一天天，流向长长的时间隧道，袅β-内酰胺类抗生素化学结构中均含有β-内酰胺环。分类、抗菌作用机制和耐药机制青霉素类抗生素头孢菌素类抗生素其它β－内酰胺类抗生素β－内酰胺酶抑制剂及其复方制剂青霉素类天然青霉素：

3、青霉素G，又名苄青霉素半合成青霉素天然青霉素青霉素G，又名苄青霉素药动学：口服易被胃酸及消化酶破坏，吸收少且不规则，肌内注射吸收快而全；因脂溶性低，难进入细胞内，分布于细胞外液，广泛分布于全身各部位，但房水和脑脊液中含量低，炎症时易进入。几乎全部以原形迅速经尿排泄，10%由肾小球滤过排出，90%由肾小管分泌排出，t1/2为0.5-1h,可被丙磺舒竞争性抑制。抗菌作用及临床应用：青霉素对G+菌、G－球菌以及螺旋体、放线杆菌均有很强的杀菌作用。但对大多数G－杆菌的抗菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对真菌、原虫、立克次体、病毒无效。不良反应：过敏反应，特别是过敏性休克。过敏反应重在预防；过

4、敏性休克一旦发生要积极抢救，肌肉或静脉注射肾上腺素，同时采取其他措施，如吸氧、输液、人工呼吸等。郝氏反应局部刺激症状如注射部位疼痛、红肿或硬结较常发生青霉素G相互作用：丙磺舒、乙酰水杨酸、吲哚美辛、保泰松可竞争性抑制β-内酰胺类抗生素从肾小管的分泌，使之排泄减慢，血药浓度升高。与氨基糖苷类抗生素联用，有协同抗菌作用。磺胺类、红霉素类、四环素类、氯霉素类等抑菌药与β-内酰胺类抗生素联用产生拮抗作用。β-内酰胺类抗生素不能与重金属合用，尤其是铜、汞、锌配伍。不可与林可霉素、四环素、万古霉素、红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、异丙嗪、维生素B族、维生素C等混合静脉滴注

5、，否则易引起溶液浑浊。氨基酸营养液可增强β-内酰胺类抗生素的抗原活性，属配伍禁忌。半合成青霉素类耐酸青霉素类：可口服，有青霉素V等，国内少用。耐酶青霉素类：本类常用的有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林等异噁唑青霉素。耐酶，耐酸，抗菌作用不及青霉素G.主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。以双氯西林和氟氯西林作用最强。以原型从肾脏排泄，排泄速度较青霉素G慢，有效血药浓度的维持时间较长。不良反应：较少，少数患者可见嗳气、恶心、腹胀、腹痛、口干等胃肠道反应。半合成青霉素类广谱青霉素类：本类常用的有氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等。耐酸不耐酶、广谱。对耐药金黄色葡萄糖球菌感染无效。

6、氨苄西林：抗菌谱对G-杆菌有较强的抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无效，对球菌、G+杆菌、螺旋体的作用不及青霉素G。对粪链球菌的作用优于青霉素G.ADR:与青霉素G有交叉过敏反应。尚可引起胃肠道反应、二重感染等。阿莫西林：抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的作用比氨苄西林强。ADR:以消化道反应和皮疹为主。偶有血清转氨酶升高，嗜酸性粒细胞增多，白细胞降低、二重感染。半合成青霉素类抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：本类常用的有羧苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、磺苄西林、替卡西林等。不耐酸不耐酶、广谱且抗铜绿假单胞菌。哌拉西林：肌内注射和静脉给药，血

7、浆蛋白结合率低。脑中药物浓度高，t1/2为1h。对G-杆菌，包括铜绿有强大的抗菌活性，对G+的作用与氨苄西林相似，对产酶的金黄色葡萄球菌无效。羧苄西林：不耐酸，仅能注射给药，血浆蛋白结合率为50%，脑脊液的浓度不足以治疗铜绿引起的脑膜炎。t1/2为1h为左右。半合成青霉素革兰阴性杆菌的青霉素类：本类常用的有美西林、匹美西林、替莫西林等.为抑菌药，与其他作用于PBPs的药物联用可提高疗效。头孢菌素类抗生素第一代注射用：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢硫脒等。口服用：头孢氨苄、头孢羟氨苄。口