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1、39β内酰胺类抗生素第一节概述β-内酰胺类抗生素(β-lactamantibiotics)一类含有β-内酰胺环的抗生素青霉素类头孢菌素类其他类β-内酰胺类碳青霉烯类,头霉素类,氧头孢烯类,单环β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制药β-内酰胺类抗生素的复方制剂分类窄谱青霉素类:青霉素G,青霉素V耐酶青霉素类:甲氧西林,氯唑西林,氟氯西林广谱青霉素类:氨苄西林,阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:羧苄西林,哌拉西林抗革兰阴性菌青霉素类:美西林,匹美西林青霉素类(penicillins)青霉素G(penicillinG,苄青霉素)天然青
2、霉素,常用其钠或钾盐粉末室温稳定,易溶于水水溶液不稳定,降解产物具抗原性,应临用现配药动学易被胃酸和消化酶破坏,口服吸收差肌内注射吸收快而完全,Tmax=0.5-1小时主要分布于细胞外液,全身分布,房水和脑脊液分布较低原型经尿排出:10%经肾小管滤过,90%经肾小管分泌青霉素G(penicillinG,苄青霉素)抗菌作用繁殖期低浓度抑菌,高浓度杀菌G+球菌/杆菌:溶血性链球菌/肺炎球菌/草绿色链球菌/金黄色葡萄球菌/表皮葡萄球菌白喉棒状杆菌/炭疽杆菌/产气荚膜梭菌/破伤风梭菌/乳酸杆菌G-球菌/杆菌:脑膜炎奈瑟菌,百日咳鲍
3、特菌螺旋菌,放线杆菌:梅毒螺旋体,钩端螺旋体,回归热螺旋体,牛放线杆菌对真菌/原虫/立克次体/病毒无作用青霉素G(penicillinG,苄青霉素)临床应用敏感G+球菌,G+杆菌,G-球菌,螺旋体感染首选药溶血性链球菌感染蜂窝织炎/丹毒/猩红热/咽炎/扁桃体炎/心内膜炎丹毒蜂窝织炎青霉素G(penicillinG,苄青霉素)临床应用草绿色链球菌所致心内膜炎淋病奈瑟菌所致淋病;脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎放线杆菌病/钩端螺旋体病/梅毒/回归热白喉/猩红热首选破伤风/气性坏疽/炭疽肺炎球菌感染大叶性肺炎/脓胸/支气管肺炎
4、青霉素G(penicillinG,苄青霉素)不良反应变态反应药疹/接触性皮炎/溶血性贫血/哮喘/血清病型反应/过敏性休克由青霉素溶液降解产物青霉噻唑蛋白/青霉烯酸/6-APA高分子聚合物所致预防措施:询问过敏史及药物过敏史;皮试;临用现配;勿空腹用药过敏性休克救治:皮下或肌内注射肾上腺素青霉素G(penicillinG,苄青霉素)不良反应赫氏反应(herxheimerreaction)青霉素G治疗梅毒/钩端螺旋体等疾病时,可有症状加剧现象大量病原体被杀死后在短时间内大量释放内毒素等致热原所致局部疼痛/红肿/硬结青霉素钠/钾
5、盐大量静注可致高钠/钾血症剂量过大/鞘内注射可致青霉素脑病其他青霉素G(penicillinG,苄青霉素)药物互作丙磺舒/乙酰水杨酸/吲哚美辛/保泰松可竞争肾小管分泌,延长青霉素作用时间协同:氨基糖苷类拮抗:磺胺类/红霉素类/四环素类/氯霉素类抑菌药青霉素V(penicillinV)耐酸,口服吸收好作用较青霉素G差,用于敏感G+球菌引起的轻症感染普鲁卡因青霉素(procainepenicillin)肌内注射,有效浓度可维持24小时抗菌谱与青霉素G基本相同,用于敏感菌引起的轻症感染苄星青霉素(benzathinepenici
6、llin)肌内注射120万U可维持4周抗菌谱与青霉素G类似,用于溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎耐酶青霉素甲氧西林,苯唑西林,奈夫西林,氯唑西林耐青霉素酶水解抗菌谱与青霉素G相仿,抗菌活性较差用于耐青霉素葡萄球菌感染:血流感染,心内膜炎,肺炎,脑膜炎,骨髓炎皮肤及软组织感染广谱青霉素耐酸,可口服;抗菌谱较青霉素G广氨苄西林(ampicillin)对球菌,G+杆菌,螺旋体作用<青霉素G对粪链球菌作用>青霉素G对部分G-杆菌有较强作用用于敏感菌所致感染:呼吸道感染,尿路感染,胃肠道感染,伤寒,副伤寒,脑膜炎,败血症,心内膜炎抗铜绿假
7、单胞菌广谱青霉素羧苄西林(carbenicillin)用于治疗烧伤激发铜绿假单胞菌感染也可用于铜绿假单胞菌,大肠杆菌,变形杆菌所致尿路感染注射给药为主抗菌谱较氨苄西林广,对G-杆菌和铜绿假单胞菌作用强哌拉西林(piperacillin)用于铜绿假单胞菌,大肠杆菌,变形杆菌,流感杆菌,伤寒沙门菌所致呼吸道,泌尿道,胆道感染和败血症第三节头孢菌素类抗生素头孢菌素(cephalosporin)较青霉素抗菌机制相似抗菌谱较广,杀菌力强对甲氧西林耐药葡萄球菌,肠球菌作用差较耐β-内酰胺酶过敏反应少,存在部分交叉过敏头孢菌素(ceph
8、alosporin)第一代注射:头孢唑啉(cefazolin),头孢拉定(cetradine)口服:头孢拉定,头孢氨苄(cefalexin),头孢羟氨苄(cefadroxil)抗G+菌作用>第二,三代;抗G-菌作用差主要用于敏感菌所致呼吸道/尿路感染,皮肤及软组织感染头孢唑啉常作外科手术预防用药口服制剂
