第十章注射剂ppt课件.ppt

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1、第十章注射剂（一）定义一、注射剂的特点与分类针剂灭菌无菌溶液粉末乳状液混悬液第一节概述（二）特点优点1.药效迅速，作用可靠2.适用于不宜口服的药物3.适用于不宜口服给药的患者4.定位、定向缺点：1.质量要求高、生产费用大、价格高2.使用不便，注射疼痛3.生理作用难以逆转，危险性大4.工艺复杂，按分散系统：二、注射剂的分类溶液型混悬液乳浊液固体粉末1.皮内注射三、注射剂的给药途径部位：前臂，表皮与真皮之间量：<0.2ml用途：皮试、诊断2.皮下注射部位：上臂外侧，真皮与肌肉之间的松软组织量：1~2ml注：溶媒为水；吸收速度慢于肌注三、注射剂的给药途径3.肌肉注射4.静脉注射部

2、位：臀肌、上臂三角肌量：1~5ml三、注射剂的给药途径5.脊椎腔注射1.无菌2.无热原3.澄明度4.pH5.渗透压6.安全性7.稳定性四、注射剂的质量要求第二节热原一、热原的含义与组成寒战期发热期恢复期（LPS）致热活性中心蛋白质脂多糖磷脂1.水溶性2.耐热性3.滤过性4.不挥发性5.其他二、热原的基本性质三、污染途径1.溶剂2.原辅料3.容器、用具4.制备过程5.使用过程（一）药液或溶剂中四、注射剂中除去热原的方法1.吸附法2.离子交换法3.凝胶滤过法4.超滤法5.反渗透法（二）容器上1.高温法2.酸碱法凝固蛋白五、热原的检查方法1.家兔致热试验法2.鲎试验法鲎试剂（凝固

3、蛋白原）细菌内毒素激活凝胶凝固酶+鲎试剂（凝固酶原）第三节注射剂的溶剂一、注射用水及制备注射用水是制备注射剂时首选的注射用溶剂，用量最大，范围最广。注射用水的质量规格在《中国药典》1995年版中有严格、具体的要求，必须严格执行。检查项目有：酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等。此外，热原检查必须合格。　　注射用水的制备，基本上分两大类：蒸馏法与反渗透法。蒸馏法蒸馏法制备注射用水的程序如下：原水预处理↓↓↓制备纯水↓↓↓制备注射用水反渗透的装置有：板框式、管式、螺旋式和中空纤维式四种。反渗透法制备注射用水的流程：一般采用二级反渗透系统，

4、即进水→膜过滤（5μm）→一级泵→一级渗透器→二级泵→二级渗透器→纯水。　　采用反渗透法制备的纯水能完全达到注射用水的标准，而且又比较经济。反渗透法综合法自来水→过滤器→电渗析器→离子交换树脂床→多效蒸馏器→注射用水。现在普遍采用综合法制备注射用水，质量最高。二、注射用油某些药物不溶于水而溶于油，又需制成注射剂；或者需要在体内缓慢释放而呈现长效作用时，可选用麻油、茶油等植物油作溶剂。1.质量标准《中国药典》规定，注射用油的质量标准是：①应无异臭，无酸败味；色泽不得深于规定的标准比色液；在10℃时应保持澄明。②碘值为78-128。③皂化值为185-200。④酸值不大于0.5

5、6。2.精制①中和：②油皂分离：③脱色脱臭：④灭菌二、注射用油1.乙醇采用乙醇的浓度要适宜，既保证药物溶解，又应避免出现刺激性及毒副反应。2.甘油利用它对许多药物具有较大溶解度的特性，常与乙醇、丙二醇或水等合并作混合溶剂用。一般不单独作注射溶剂。3.丙二醇丙二醇溶解范围广，常与注射用水配成不同浓度的复合溶剂使用，可供静脉和肌内注射。丙二醇水溶液有冰点下降特点，可配制防冻注射剂。　此外，聚乙二醇、油酸乙酯、二甲基乙酸胺、二甲基亚砜、苯甲酸苄酯等，有时也作为注射溶剂之用。三、其他溶剂第四节注射剂的附加剂《中国药典》规定，注射剂中除主药外，还可根据制备及医疗的需要添加其他物质，

6、以增加注射剂的有效性、安全性与稳定性，这类物质统称为注射剂的附加剂。注射剂的附加剂一、增加主药溶解度的附加剂二、帮助主药混悬或乳化的附加剂三、防止主药氧化的附加剂四、调节pH值的附加剂五、抑制微生物繁殖的附加剂六、减轻疼痛与刺激的附加剂七、调节渗透压的附加剂一、增加主药溶解度的附加剂增加主药溶解度的方法有：①采用混合溶剂或非水溶剂。②加酸或碱，使难溶性药物生成可溶性盐。③在主药的分子结构上引入亲水基团。④加入增溶剂，如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时，可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱，应予注意。⑤加入助溶剂。二、帮助主药混悬或乳化的附加剂（1）助悬剂

7、与乳化剂应符合下列质量要求：①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血；②耐热，在灭菌条件下不失效；③有高度的分散性和稳定性，用少量即可达到目的；④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小，一般应小于1nm，个别粒径不大于5nm。（2）常用的助悬剂：吐温-80、司盘-85、普朗尼克F－68，羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。（3）常用的乳化剂：卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F－68、氧乙烯丙烯聚合物等。三、防止主药氧化的附加剂防止主药氧化除采用降低温度，避免光照