最新第十章----注射剂课件PPT.ppt

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1、第十章----注射剂（4）可产生局部定位作用，如局部麻醉、关节注射、穴位注射等。（5）注射时疼痛。（6）用药不方便，一般自己不能使用。（7）因注射用药要超越人体防卫第一防线，即皮肤与粘膜，而且有相当部分不经解毒器官——肝脏，所以质量要求特高，否则易发生严重危害。（8）工艺复杂，必需具相应的生产条件和设备，成本高。因此，口服给药疗效好的药物，就不一定制成注射剂使用。二、分类按分散体系分：1、溶液型注射剂：水溶液型和油溶液型（水中难溶、延效，肌内注射）。2、混悬型注射剂：难溶于水、水溶液中不稳定、要求延效的药物可制成水或油为溶剂的混悬型注射液。一般仅供肌内注射，iv微

2、粒粒度小于2m。五、发展（1）以有效成分和有效部位为物质基础研究制备中药注射剂。（2）新工艺、新技术为手段生产中药注射剂，有效地改善了注射液的澄明度，减少了刺激性，提高了稳定性。（3）研制中药脂质体、乳剂、毫微球、粉针剂等新剂型。（4）现代分析技术与方法控制中药注射剂质量（指纹图谱）。第二节热原一、含义与组成热原（pyrogen）：指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。它包括细菌性、内源性及化学热原等。这里所指的“热原”，主要是指细菌性热原，是某些细菌的代谢产物、细菌尸体及内毒素。由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，脂多糖是内毒素的主要成分。注入量达1μg/k

3、g就可引起不良反应，1小时后可使人体产生发冷、寒颤、发热、出汗、恶心、呕吐等症状，有时体温可升至40℃以上，严重者甚至昏迷、虚脱，如不及时抢救，可危及生命。该现象称为“热原反应”。二、热原的基本性质1、水溶性磷脂、脂多糖和蛋白质溶于水2、耐热性60℃1h不影响，100℃不热解，180℃3～4h、250℃30～45min或650℃1min被破坏。3、滤过性1～5nm4、不挥发性5、被吸附性活性炭可吸附、纸浆滤饼有一定的吸附性6、其他性质强酸、强碱、强氧化剂及超声波破坏三、注射剂污染热原的途经1、由溶剂带入2、由原辅料带入3、由容器或用具带入4、由制备过程带入5、由使

4、用过程带入四、除去注射剂中热原的方法（一）、除去药液或溶剂中热原1、吸附法0.1%～0.5%，煮沸、搅拌15min2、离子交换法碱性阴离子交换树脂吸附3、凝胶滤过法二乙氨基乙基葡聚糖凝胶A-25（分子筛）4、超滤法50nm以下，醋酸纤维素超滤膜5、反渗透法三醋酸纤维素膜或聚酰氨膜（二）、除去容器或用具上热原的方法1、高温法180℃2h或250℃30min2、酸碱法重铬酸钾硫酸液、硝酸硫酸液、稀氢氧化钠五、热原与细菌内毒素的检查方法1、热原检查法静脉注入家兔，观察体温2、细菌内毒素检查法鲎试剂—细菌内毒素凝固蛋白原细菌内毒素凝固酶凝固酶原凝固蛋白凝胶第三节注射剂的溶

5、剂一、注射用水（一）、质量要求重蒸馏法制备，但现采用综合法制备。除一般蒸馏水的检查项目如pH值、氨、氯化物、硫酸盐、钙盐、硝酸盐、亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物、重金属等，还有细菌内毒素以、微生物。（二）、原水的预处理与净化1、原水的预处理A、滤过吸附法砂滤桶、缸、池，内有碎石、粗沙、细沙、活性炭B、凝聚澄清法明矾0.1～2.0g/10L；氧化铝0.075～1.5g/10L；碱式氧化铝0.5～1.0g/10LC、石灰高锰酸钾法少量石灰水至pH8，然后1%高锰酸钾使水呈淡紫色15min不褪色不度，再加1%～2%硫酸锰，使高锰酸钾紫色褪色，滤过澄清。2、净化处

6、理A、离子交换法732型苯乙烯强酸性阳离子交换树脂（氢型、钠型）、717或711型苯乙烯强碱性阴离子交换树脂（OH、氯型）工艺：阳离子柱—阴离子柱—阳、阴离子混合柱B、电渗法（盐量≥300mg/L）（三）、注射用水的制备1、蒸馏法制备塔式蒸馏水器多效蒸馏水器气压式蒸馏水器2、反渗透法制备3、综合法常水—电渗—离子交换—多效蒸馏—注射用水二、注射用非水溶剂1、油为植物油，主要为大豆油。为淡黄色的澄明液体，其酸值不大于0.1，皂化值为188～195，碘值为126～140。2、乙醇50%3、甘油与乙醇、水组成复合溶剂，15%～20%4、丙二醇5、聚乙二醇（PEG）≤30

7、%另外，油酸乙酯、苯甲酸苄酯、二甲基乙酰胺、肉豆蔻异丙基酯、乳酸乙酯等第四节注射剂的附加剂一、增加主药溶解①采用混合溶剂或非水溶剂。②加酸或碱，使难溶性药物生成可溶性盐。③在主药的分子结构上引入亲水基团。④加入增溶剂。⑤加入助溶剂。1、吐温-80：0.5%-1%。主要应用于肌内注射，有轻微的降压与溶血作用，iv慎用。2、胆汁胆酸类的钠盐：0.5-1.0%。牛猪羊胆汁等。3、甘油：是鞣质与酚性良好的溶剂。15%-20%。4、其他：有机酸及其钠盐、酰胺与胺类，复合系统。二、帮助主药混悬或乳化吐温-80、司盘-85、普流罗尼F－68，羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷

8、酮、明胶、