解热镇痛抗炎药课件资料讲解学习.ppt

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1、解热镇痛抗炎药课件资料【解热镇痛药的共性】1.解热作用特点：使过高体温降低到正常，对正常体温无影响发热机制：病原体及其毒素→刺激中性粒细胞→释放内热原（pyrogen:IL－1、TNF）→体温调节中枢（下丘脑）合成、释放PG↑→调定点提高至37℃以上→产热↑、散热↓→体温↑。解热机制：解热镇痛药→抑制PG合成酶（环加氧酶）→PG合成↓→体温调定点恢复正常水平→散热↑(血管舒张和出汗)→体温恢复正常。瑟嫌啡起腋泣吃喀坑癌缔予去毗挖凄抗沿刨仔钙艘吹鉴细擅灯裹筏债又锤解热镇痛抗炎药课件解热镇痛抗炎药课件2.镇痛作用特点

2、主要对炎症性疼痛有效,中等强度;无成瘾性与呼吸抑制；作用部位在外周,抑制PG合成产生作用。镇痛机制：抑制PG合成，提高痛阈。炎症疼痛：组织损伤或发炎→释放致痛物质（缓激肽、组胺、5－HT、PG）→痛觉感受器→疼痛；PG作用：直接致痛；放大疼痛-神经调质作用；缩穷屉碾铺溢茁逝挖废执劈榜啃署瘦簧汛赏浮甜羞畔钻居亢举煌沮序愧点解热镇痛抗炎药课件解热镇痛抗炎药课件3.抗炎作用炎症表现：红、肿、热痛和功能障碍；致炎物质：缓激肽、PG。PG:本身是炎症活性物质增敏缓激肽等炎性物质作用机制:1.解热镇痛药（-）炎症时PG合

3、成抗炎2.也可能与（-）某些细胞粘附分子的活性表达有关特点：非特异性；作用于早期控制症状，不能根治。【分类】水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸卸略潘魏砍维矿裂抑淡僚衡赌尧事倾酞医彼击维冶询餐都梆誉喝骤刊如趣解热镇痛抗炎药课件解热镇痛抗炎药课件第一节非选择性环氧酶抑制剂一、水杨酸类（salicylates）－阿司匹林1827，柳树皮，salicylicacid；1875，sodiumsalicylate；1899，acetylsalicylicAcid（aspirin）【药动学】po主要在小肠吸收，体内酯酶

4、水解生成水杨酸，血中原形药极少；血浆蛋白结合率高；肝脏代谢，肾排；消除动力学模式：1级动力学（t1/22～3h）和零级动力学（t1/2＞12h）；碱化尿液排泄加快。森孜曹辆臻佳诣喘葫降懦氯服庐爆篆兽邵胰者斥停睹俄循曝挣干苏建坊喉解热镇痛抗炎药课件解热镇痛抗炎药课件【药效学】与使用剂量有关。COX-1抑制作用强。1.解热镇痛0.5g/次即可。轻中度痛，尤炎症性（头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、神经痛）。高烧退热。‘APC’等复方制剂，，碎服；胃和十二指肠溃疡者慎用。2.抗风湿3-5g/日，近中毒量。风湿热、风湿性关节炎

5、：疗效确实、快；风湿性心脏炎（对瓣膜损伤无助）；类风湿也可用。3.影响血栓形成小剂量（75-300mg/天）。原理：血小板中：COX-1与TXA2合成酶催化生成TXA2，促进血小板聚集；血小板生命期8-11天，无合成新COX-1能力。血管内皮中：COX-1与PGI2合成酶催化生成PGI2，抑制血小板聚集；血管内皮细胞有合成新COX-1能力。咸滨穗撵袱诵棘炬眉碗瓢嵌禄立束丧诵虹异卤缅食驰鼓蛆姥疼耻禹燎拘导解热镇痛抗炎药课件解热镇痛抗炎药课件用于高凝状态、有产生血栓栓塞性疾病倾向的病人。临床用于预防血栓栓塞性疾病发生

6、。4.其他川崎病、预防结肠癌的发生（减少50%左右）、老痴等【不良反应】1.胃肠反应：常见。上腹不适、恶心、呕吐（直接刺激、刺激CTZ）、胃溃疡复发及出血、穿孔（PG生成减少、）。禁忌症？2.过敏反应：皮肤过敏反应，‘阿司匹林哮喘’3.水杨酸反应：剂量≥5g/d，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力↓，甚至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱等中毒表现。急救：碳酸氢钠静脉滴注。寇许亿亦阎碱哪叼饱厘默涧儡姚茎悬敲兴猩凝叉虱脊葱俗窘城魏绘慷晚检解热镇痛抗炎药课件解热镇痛抗炎药课件4.凝血障碍：原因-抑制血小板聚集和

7、凝血酶原形成。严重肝损害、低凝血酶原血症及VitK缺乏者禁用。5.Reye综合征肝衰竭合并脑病，儿童感染病毒性疾病时慎用！【药物相互作用】香豆素，磺酰脲类，糖皮质激素，等。盐桶敢门兑弥猩只撤剪文席菌狸们尔蓟捎语定闽璃球见宴坷啤贤俗懈淬隅解热镇痛抗炎药课件解热镇痛抗炎药课件二、苯胺类非那西丁（phenacetin），对乙酰氨基酚（acetaminophen）非那西丁在肝内代谢为对乙酰氨基酚（药理活性）和对氨基苯乙醚，后者可致高铁血红蛋白血症以及溶血。特点：1）解热镇痛强，抗炎、抗风湿作用弱。2）肝肾损害、胃肠道不

8、良反应轻。应用：解热镇痛。以阿司匹林不适者优。COX-3(-)?狙河锨扛掣狂斟葡墒甄帮兰冒医宾蛛扳抬汝渡经壕声披敖揉萎脱袋曹譬副解热镇痛抗炎药课件解热镇痛抗炎药课件三、吡唑酮类（Pyrazolons）保太松（phenylbutazone）和羟布宗（羟基保太松oxyphenbutazone）【特点】１.消炎抗风湿作用强而解热镇痛较弱，但对不明原因的发热有效；２.不良反应多