药物化学第八章-维生素ppt课件.ppt

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1、药物化学第八章维生素Vitamins脂溶性维生素水溶性维生素维生素的生理作用本章主要内容简介维持人类机体正常代谢机能所必需的微量营养物质。人体内不能合成或合成量很少，必需由食物中供给。不是机体组织的原料，也不是能量来源。主要作用于机体的能量转移和代谢调节。简介绝大多数是酶的辅酶（Coenzyme）或辅酶的组成部分。参与多种类型的代谢反应。分类维生素的种类很多，化学结构各异，理化性质和生理功能各不相同。70年代中期的国际会议把确认的13种维生素分成两大类：–根据溶解性差异分为：脂溶性维生素：维生素A/D/E/K水溶性维生素：维生素B/C维生素A类维生素

2、D类维生素E类维生素K类第一节　脂溶性维生素fatsolublevitamins一、维生素A类药理及应用:维持弱光中人视觉，缺乏时出现夜盲症；诱导控制上皮组织的分化和生长的作用，缺乏时上皮组织表面干燥、变厚、屏障性能降低，出现干眼症、牙周溢脓等；参与类固醇的合成，是骨骼生长、维持睾丸和卵巢的功能、胚胎发育必需；还具有抗氧化作用。天然的VA维生素A1–主要存在于哺乳动物和海水鱼中；维生素A2–主要存在于淡水鱼中，生物活性为维生素A1的30%～40%。维生素A1视黄醇维生素A23-去氢视黄醇维生素A侧链上有4个双键，理论上应有16个顺反异构体，由于立体障

3、碍原因，只有少数障碍较小的异构体能存在。现已发现的有6种异构体，除维生素A为全反式外，其余5种均为混合型异构体。异维生素Aa异维生素Ab新维生素Aaiso-vitaminAa（9-cis-retinol）iso-vitaminAb（9，13-di-cis-retinolneo-vitaminAa（13-cis-retinol）新维生素Ab新维生素Acneo-vitaminAb（11-cis-retinol）neo-vitaminAc（11，13-di-cis-retinol）VitaminA原——ProvitaminA植物中胡萝卜素存在一类黄色色素，

4、如α、β、γ-胡萝卜素，体内可转化成为一分子或两分子视黄醛，还原为维生素A。至少有10种胡萝卜素可转化为VitaminA。在人类营养中约2/3的VitaminA来自-胡萝卜素，经小肠中的15,15'-加氧酶作用转化为视黄醇。-胡萝卜素维生素A酸也称为维甲酸，与维生素A的药理作用相似主要影响骨的生长和上皮组织代谢;在防癌和抗癌方面有较好的疗效，可能是影响癌细胞的自我更新和增殖与分化平衡，使增殖停止，分化加强使细胞走向成熟;我国采用维甲酸在临床上治疗早幼粒细胞白血病取得良好效果，是目前诱导急性早幼粒细胞白血病的首选药物。异构体13-顺式维甲酸(异维甲

5、酸)，用于严重痤疮，停药后一般不复发。维生素A酸维生素A酸异维生素A酸all-trans-retinoicacid13-cis-retinoicacid用于临床的retinoicacid类似物还有依曲替酯和依曲替酸,均属于单芳香基维生素A类结构，etretinate在治疗严重银屑病方面效果较好。维胺酯和维胺酸是我国学者合成的retinoicacid衍生物，对宫颈、口腔、食管等癌变有很好的预防效果.依曲替酯依曲替酸etretinateetretin维胺酯维胺酸viaminateN-(4-hydroxycarbophenyl)-retinamide维生素

6、A醋酸酯（全-E型）-3,7-二甲基-9-（2,6,6-三甲基-1-环己-1-烯基）-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯为酯类化合物，易溶于乙醇、氯仿、乙醚、脂肪和油中，不溶于水。维生素A醋酸酯的化学稳定性优于维生素A。化学稳定性易被空气氧化，紫外线、加热或有金属离子可催化氧化反应贮存于铝制容器，充氮气密封置阴凉干燥处保存，也可以溶于含有维生素E的油中，或加入稳定性（抗氧化化剂等）。保存在棕色瓶中，烯丙醇对酸不稳定，生成脱水维生素A。脱水维生素A重排维生素A环氧化维生素A环氧化维生素A体内代谢11Z型-视黄醛11Z型视黄醛是构成视觉细胞的感光物质与

7、视蛋白结合成视紫红质，以维持弱光中人视觉维生素A缺乏时，视紫红质合成受阻，出现夜盲症维生素A的构效关系二、VitaminD类1800年开始已了解儿童佝偻病与日光照射有关。1922年，Mccollum发现在热鱼肝油中通入氧气仍有抗佝偻病作用，并进一步发现了在鱼肝油中存在对热稳定的而不能被皂化的甾体部分，这种物质后来被命名为VitaminD。1930年成功分离得到VitaminD2；1932年分离得到VitaminD3并确定结构；1960年全合成成功。VitaminD是一类抗佝偻病维生素的总称，种类很多，目前至少有10种，重要是D2和D3。Vitamin

8、D的作用促进小肠黏膜对钙磷的吸收，促进肾小管对钙磷的吸收，促进骨代谢，维持血钙、血磷的平衡；临床上常用Vit