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时间:2017-12-14
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1、第三章麻醉药1麻醉药的分类(掌握)吸入麻醉药:氟烷、恩氟烷静脉麻醉药:盐酸氯胺酮、依托咪酯、丙泊酚苯甲酸酯类:盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因酰胺类:盐酸利多卡因、盐酸布比卡因其他类:氨基酮类(达克罗宁)氨基醚类(奎尼卡因)氨基甲酸酯类(卡比佐卡因)全麻药局麻药2第一节全身麻醉药氟烷恩氟烷吸入性麻醉药3氟烷结构特征:卤代烃、三氟、氯溴作用特点:作用迅速,用量少,无刺激性。用途:小手术或复合麻醉。吸入性麻醉药124恩氟烷(安氟醚)化学名:1,1,2-三氟-2-氯-乙基-二氟甲醚性质:无色易挥发液体,不易燃,不易爆本品为含氟有机化合物用途:用于全身复合麻醉吸
2、入性麻醉药125有机氟化物的特性反应有机氟原子(c-F)经有机破坏后生成无机氟离子(F-),F-+茜素氟蓝试液和醋酸—醋酸钠缓冲液,再加硝酸亚铈试液,显蓝紫色。有机破坏:①氧瓶燃烧分解,稀碱吸收;②加碳酸钠炽热碳化,加水煮沸,6二、静脉麻醉药化学名的命名方法1、选择母体(或母核)2、标明取代基所在的位次,合并相同的取代基。母环1、盐酸氯胺酮7次序规则表(部分)编号基团名编号基团名1氢43氨基2甲基56硝基3乙基57羟基9异丁基64乙酰氧基18烯丙基65苯甲酰氧基22苯基68氟38羧基69巯基41苄氧羰基73磺酸基8盐酸氯胺酮的命名母核:环己酮甲氨
3、基2—氯苯基129盐酸氯胺酮的化学名化学名:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮盐酸盐1210盐酸氯胺酮的理化性质手性:盐酸氯胺酮结构中含有手性碳原子,有旋光异构体。其中右旋(+)体的活性大于左旋(-)体的活性。药用为消旋体,有分离麻醉现象。用途:短时间的小手术,小儿器械检查、诱导麻醉和辅助麻醉。基础知识:①旋光异构体的旋光方向用右旋(+),左旋(-)及内消旋表示。②消旋体用(±)或(dl)表示。11依托咪酯化学名:(+)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-羧酸乙酯性质:水中不溶;稀酸中易溶药用R构型的右旋体用途:诱导麻醉1H-咪唑4H-
4、咪唑12丙泊酚本品作用迅速,维持时间短,体内无积蓄,毒性小可作为诱导麻醉药,还具有镇痛作用结构:对称性13第二节局部麻醉药一、苯甲酸酯类盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因14盐酸普鲁卡因(奴佛卡因)化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐15性质本品在固态时稳定;水溶液不稳定,受pH、温度的影响,易被水解(酯基)或氧化(芳伯氨基)。pH3—3.5是本品水溶液最稳定的pH值。芳伯氨基的特征反应:重氮化-偶合反应,可用作鉴别。16盐酸丁卡因(盐酸地卡因)麻醉作用较普鲁卡因强10—15倍,穿透力强,作用迅速。用于粘膜麻醉和硬膜外麻醉。17盐酸利多卡因N-
5、(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物本品较稳定,不易被水解:(1)酰胺键比酯键稳定(2)酰胺键邻位甲基的空间位阻效应用途:1、麻醉2、治疗室性心律失常18盐酸布比卡因局麻作用比利多卡因强4倍,为长效局麻药用途:麻醉和术后镇痛19局麻药的构效关系(熟系)一、局麻药的基本骨架局麻药的基本结构(基本骨架)通常具有以下三个结构部分:即有亲脂部分、亲水部分和介于二者之间的连接部分组成。亲脂部分连接部分亲水部分2021习题练习A型题221.氟烷的化学结构是232.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药是A、盐酸利多卡因B、依托咪酯C、盐酸布比卡因
6、D、乙醚E、氟烷243.F2CHOCHClCF3的同分异构体是A.氟烷B.甲氧氟烷C.恩氟烷D.七氟烷E.地氟烷254.下列药物中哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药A.氟烷B.依托咪酯C.盐酸利多卡因D.异戊巴比妥钠E.盐酸丁卡因265.盐酸氯胺酮的化学结构为27(I)比(II)局麻活性强的原因是A.-NH2使(I)碱性强,易与受体通过离子键结合B.(I)的水溶性比(II)大,不易透过血管壁C.(I)的羰基极性增大,易与受体通过偶极作用结合D.(II)的脂溶性大,易透过皮肤E.(I)不易被水解(I)(II)6.287.与盐酸氯胺酮描述不相同的是A
7、.属于类精神药品B.水溶液不能和弱碱性溶液混合使用C.右旋体会产生恶梦和幻觉等副作用D.N-去甲基的代谢产物仍有活性E.产生分离麻醉作用29X型题8.分子中含有2,6-二甲基苯胺结构片段的局部麻醉药有A.盐酸利多卡因B.盐酸丁卡因C.盐酸布比卡因D.盐酸普鲁卡因E.盐酸可卡因3031ThankYou!32
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