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时间:2018-09-20
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1、麻醉药药物化学现代大型外科手术拔牙手术麻醉药发明之前的外科手术麻醉药的重要性现代外科手术的必需品麻醉药的作用使某些神经(中枢或外周)的机能可暂时消失,以至意识、感觉、反射活动消失麻醉药的分类全身麻醉药作用于中枢神经,使其受到可逆性抑制,从而使意识、感觉和反射消失。局部麻醉药作用于神经末梢,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失。两类药物的作用机制不同,但均能使痛觉消失,在肌肉松驰剂的帮助下,达到适于外科手术的要求。麻醉药全身麻醉药局部麻醉药简介典型药物结构类型典型药物其他药物构效关系本章结构图第一节全身麻醉药简介全身麻醉药(全麻药)是一类作
2、用于中枢神经系统,通过可逆性抑制使人的意识、感觉特别是痛觉消失的药物。其按给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。吸入性全身麻醉药通过呼吸道吸入而起麻醉作用大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体,故又称为挥发性麻醉药化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。相关链接早期使用的吸入性全麻药乙醚(Ether,1842年)优点:麻醉期清楚,镇痛和肌松作用良好缺点:易燃、易爆,有刺激性,不易控制麻醉深浅,易发生意外,使用受到一定限制氧化亚氮(Nitrousoxide,1844年)优点:镇痛作用良好、毒性低
3、,缺点:麻醉作用弱,易缺氧,通常不单独使用氯仿(Chloroform,1847年)缺点:毒性大,早已淘汰。前景:有必要寻找更为理想的吸入性全麻药。氟代烃类氟烷(Fluothane)F3CCH2BrCl恩氟烷(Enflurane)F2CHOCF2CHFCl异氟烷(Isoflurane)F2CHOCHClCF3七氟烷(Sevoflurane)FCH2OCH(CF3)2地氟烷(Desflurane)F2CHOCHFCF3脂肪烃类醚类引入卤原子降低燃烧性增强麻醉作用毒性相对较小静脉麻醉药直接通过静脉注射给药而产生麻醉作用,又称为非吸入性全身麻醉药
4、作用迅速,对呼吸道无刺激作用,不良反应少其一般分为巴比妥类和非巴比妥类药物另外还有哌啶类麻醉性镇痛药芬太尼等巴比妥类药物早期的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物,首先使用的是硫喷妥钠(ThiopentalSodium)。硫代巴比妥类脂溶性较大,吸收分布迅速,极易到达脑组织,故起效快,麻醉作用时间短,一般只能维持数分钟。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。非巴比妥类药物羟丁酸钠丙泊福(HydroxybutyrateSodium)(Propofol)丙泮尼地依托咪酯(Propanidid)(Etomidate)氯胺酮(Ketamine
5、)等HOCH2CH2CH2COONa典型药物恩氟烷Enflurane化学名:2-氯-1,1,2-三氟乙基二氟甲醚,又名安氟醚。性状:本品为无色、挥发性澄明液体,不易燃,不易爆,在水中易溶。稳定性:本品性质较稳定:①遇紫外线、强碱或钠石灰均不分解;②对铝、铜、铁无腐蚀作用。鉴别:本品为含氟有机物,经破坏后可显氟离子的特殊反应。作用:本品为新型高效的吸入性全麻药,麻醉作用较强,并有良好的肌松作用,起效快,无粘膜刺激作用,毒副作用较小,一般用于复合全身麻醉。恩氟烷盐酸氯胺酮KetamineHydrochloride化学名:2-(2′-氯苯基)-
6、2-(甲氨基)环己酮盐酸盐又名凯他那性状:本品为白色结晶性粉末,无臭;在水中易溶,热乙醇中可溶,氯仿中微溶,乙醚和苯中不溶鉴别:本品水溶液加碳酸钾溶液,即析出游离的氯胺酮旋光性:本品含手性碳原子,具旋光性,其右旋体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍和1.5倍,副作用也比左旋体少。但临床常使用其外消旋体。作用:本品为静脉麻醉药,亦可肌肉注射,临床上主要用作手术麻醉剂或麻醉诱导剂。特点是麻醉作用时间短,能选择性地阻断痛觉,并使意识模糊,但意识和感觉分离。缺点是肌张力增加、心率加快、血压上升,并有幻觉、恶梦等副作用。盐酸氯胺酮相关链接滥用K粉(
7、氯胺酮)的危害K粉是氯胺酮的俗称。本品具有一定的精神依赖性,吸食过量或长期吸食,可对心、肺、神经造成致命损伤,对中枢神经的损伤比“冰毒”还厉害。本品如果滥用至70毫克会引起中毒100毫克会产生幻觉500毫克将出现濒死状态,过量可致死。2001年5月9日,国家食品药品监督管理局将其列入二类精神药品管制;2003年公安部将其明确列入毒品范畴,2004年8月国家食品药品监督管理局将其升级为一类精神药品实施管制。拓展提高理想的全麻药应具备以下几个特点:起效快、作用时间短,停药后能迅速清除易于控制麻醉的深度和时间,具有适当的镇痛和肌松作用毒副作用小
8、,对人体无害,尤其对心、脑、肝、肾等器官无害化学性质稳定、不易燃易爆,方便贮存、运输和使用脂溶性大,静脉注射用全麻药同时还需有较好的水溶性。理想全麻药的特点第二节局部麻醉药局部麻醉药简称局麻药
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