甲磺酸加替沙星的化学结构分析.pdf

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1、浙江科技学院学报，第27卷第3期，2015年6月JournalofZhejiangUniversityofScienceandTechnologyVo1．27No．3，Jun．2015doi：10．3969／j．issn．1671-8798．2015．03．003甲磺酸加替沙星的化学结构分析黄琦(浙江科技学院生物与化学工程学院，杭州310023)摘要：建立药物甲磺酸加替沙星化学结构的确证方法。通过热分析(TA)、元素分析(EA)、紫外吸收光谱(UV)、红外吸收光谱(IR)、质谱(MS)、X一射线粉末衍射(XRD)及核磁共振(NMR)等分析手段，对甲磺酸加替沙星样品进行结构确证。证实了甲磺酸

2、加替沙星的结构为1一环丙基一6氟一1，4-二氢一8一甲氧基一7一(3-甲基一1一哌嗪基)一4一氧-3-喹啉羧酸甲磺酸盐该方法准确、可行，从而为甲磺酸加替沙星的生产和鉴定提供了较全面的参考依据。关键词：甲磺酸加替沙星；化学结构分析；光谱分析中图分类号：R917文献标志码：A文章编号：1671-8798(2015)03—0168—06ChemicalstructuralanalysisofgatifloxacinmesylateHUANGQi(SchoolofBiologicalandChemicalEngineering，Zh~iangUniversityofScienceandTechno

3、logy，Hangzhou310023，China)Abstract：Amethodforthedeterminationofthechemicalstructureofgatifloxacinmesylatewasestablished．Thermalanalysis(TA)，elementalanalysis(EA)，ultravioletabsorptionspectrum(UV)，infraredFouriertransformspectroscopy(FT—IR)，massspectrometry(MS)，X—raypowderdiffraction(XRD)andnuclear

4、magneticresonance(NMR)wereadoptedtoanalyzethechemicalstructureofgatifloxacinmesylate．AlltheHNMRand珀CNMRchemicalshiftswereassignedbymeansofH—HCOSY，HMBCandHMQC．Thechemicalstructureofgatifloxacinmesylateis1一cyclopropyl一6一fluoro一1。4-dibydro一8一methoxy一7-(3-methyl一1一piperaziny1)-4一OXO一3一quinolinecarboxy

5、licacidmesylate．Theresultofthemethodisaccurate，generalandcanprovideacomprehensivereferenceforproductionandidentificationofgatifloxacinmesylate．Keywords：gatifloxacinmesylate；chemicalstructuralanalysis；spectrumanalysis加替沙星(gatifloxacin)是由日本杏林株式会社首先研制成功的第四代氟喹诺酮类抗菌药物，它不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌也有抗菌活性，且对革兰阳性

6、菌的抗菌活性明显增强引。甲收稿日期：2015—03—17基金项目：浙江省公益性技术应用研究计划项目(2O15C37o72)作者简介：黄琦(198O一)，女，河南省开封人，讲师，硕士，主要从事药品、食品质量安全与控制研究。第3期黄琦：甲磺酸加替沙星的化学结构分析磺酸加替沙星是由中国研制的喹诺酮类药物，属国家一类新药。甲磺酸加替沙星与盐酸加替沙星相比，改善了水溶性差的不足，更易于机体吸收_3]。甲磺酸加替沙星化学名为1一环丙基一6氟一1，4-二氢一8一甲氧基一7-(3一甲基一1一哌嗪基)一4一氧一3一喹啉羧酸甲磺酸盐(1一cyclopropyl一6一fluoro-1，4-dibydro一8一m

7、ethoxy一7一(3一methyl一1一piperaziny1)一4一oxo一3一quinolinecarboxylicacidmesylate)，分子式C19H22FN3O4·CH3SO3H，相对分子质量471．50，结构式如图1所示。目前，市场上销售较多的有甲磺酸加替沙星分散片、甲磺酸加替沙星胶囊等。需要警惕的是加替沙星的严重不良反应，I临床表现为血糖异常、全身性损害和神经系统损害等。因此，进一步提高甲磺酸加替沙星