含1,2,4-三氮唑类化合物的设计与合成.pdf

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1、中文论文题目:盒!:垄:垒二三氢唑耋丝金物的遮让多金盛论文作者签名:型红指导教师签名:1乒乒走啦论文评阅人l:百莹毒乡至。’习评阅人2:翌釜盔兰垒!垫评阅人3:i堇墨缉:亟\评阅人4.。1。●-_●________-_I_________-。____●_-___-___-_______--__-_-_______●______--●___●_____●●_____--___-___。-_-___一评阅入5:答辩委员会主席:委员1:委员2:委员3:委员4:委员5:答辩日期:2Q!!二Q鱼二Q兰杭州师范大学研究生学位论文独创性声明本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进

2、行的研究工作及取得的研究成果。除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得垫丛竖整盘茔或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均己在论文中作了明确的说明并表示谢意。学位论文作者签名:签字日期:o)卅/年多月学位论文版权使用授权书多日本学位论文作者完全了解揎刿竖基盘堂有权保留并向国家有关部门或机构送交本论文的复印件和磁盘,允许论文被查阅和借阅。本人授权垫刿塑塾盘堂可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索和传播,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。(保

3、密的学位论文在解密后适用本授权书)学位论文作者签名:诉泌短签字R期:函f/年∥肓->..>目新虢夕-膨岈签字嗍≥f/年/月乡日一1致谢㈣删删㈣删Y19d岿岑岁翠l在论文完成之际,我真心向导师刘教授表示敬意和感谢!在学习期间,从课题选择、实验设计、讨论以及学术文章的发表、直到论文的最终定稿,都融入了刘教授的汗水和心血。感谢他对我的帮助!在读研期间,另外还要感谢邱化玉、章鹏飞、吴静、潘建林、郑卫新、陶兰等老师给予我的指导。同样也感谢其他给予我帮助的杭师大老师,谢谢你们的热心帮助!感谢叶嘉炜师姐以及杨德保、吴晓龙、周英雷、沈松伟等诸位师兄对我的细心指导,以及课题组其他成员史海

4、、董志强、费婷虹、曾永明、胡兴梁等对我在日常学习和生活中提供的帮助。另外,我非常怀念和顾锋雷、吴明军、齐山斌、沈超、陈灿等室友分享研究生小家庭的乐趣以及同本科同学张亦超、丁飞、陈斌、柴舍杰等一起探讨在校读研和在外工作的不同生活经历和感受,在此真心的感谢你们。感谢学校为我学习和科研提供的良好环境和资助,感谢我的家人对我选择读研的支持!最后,祝你们身体健康,生活幸福。陈盛钦2011年6月于杭州师范大学杭州师范大学硕士学位论文摘要由于自身所具有的多种潜在的药理活性,结构新颖的杂环化合物的设计与合成是药物化学研究的重要课题。基于药物设计中的活性叠加原理,本论文设计合成了一系列新

5、的含有多个杂环核的杂环化合物。1,2,4.三唑类衍生物因其有广泛的药物活性,如:抗菌、杀虫、抗病毒和植物生长调节素,在医药和农业界已引起广泛的兴趣,且大多数含三唑的药物已经成为商业化产品(氟康唑,病毒唑)。1,5.苯并硫氮杂卓常作为镇静剂和治疗心血管病的药物,它们具有重要生理活性,我们将1,2,4.三唑基合并到l,5.苯并硫氮杂卓中,来合成一系列具有高生物活性的化合物,最后,通过【2+3】环加成反应将1,3,4.嗯二唑啉环引入到所合成的1,5一苯并硫氮杂卓母体分子中,期待合成一系列三元稠杂环化合物,但实验最终结果显示只能得到开环产物,我们对该反应的机理进行了探讨。噻唑和

6、毗唑啉衍生物也属于非常普遍的含氮有机杂环化合物。基于它的生理性,质,我们也尝试着将l,2,4.三唑基引入到含噻唑活性单元的吡唑啉类衍生物中,合成一系列分子中既含有1,2,4。三唑,又含有吡唑啉环和噻唑环的三环化合物:l一(4-芳基.5.三唑基.2.噻唑基).3,5.二芳基.2.吡唑啉。论文由三部分构成:第一部分:前言.该部分简要介绍了l,2,4.三唑化合物的合成,应用和研究意义。并对l,5一苯并硫氮杂卓及其衍生物的合成、结构、化学构造等在国内外的研究情况作了比较系统的描述,同时简述了异噫唑啉类衍生物的合成、应用及药物活性。另外还简单介绍吡唑啉类及噻唑类化合物的重要合成方

7、法。第二部分:含l,2,4.三唑基化合物的合成及其与芳基氧化腈的1,3-偶极环加成反应研究,主要工作分为三部分:一、含l,2,4.三唑的差尔酮和1,5.苯并硫氮杂卓化合物的合成.二、l,5.苯并硫氮杂卓衍生物与芳基氧化腈的【2+3】环加成反应研究.三、l,3.二芳基.2一(1H.1,2,4.三唑.1.基).2.丙烯.1.酮与芳基氧化腈的环加成反应¨杭州师范大学硕士学位论文摘要一一-————————————————————————————————————————————————一研究.第三部分:新型含1,2,4.三唑的噻唑基吡唑啉类化合物的

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