含1,2,4-三氮唑和1,3,4-噁二唑的硫醚类衍生物的合成、表征及生物活性的测定.pdf

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1、AdissertationsubmittedtoZhengzhouUniversityforthedegreeofMasterSynthesis,characterizationandBiologicalActivityofSulfurEtherscontaining1,3,4一Oxadiazoleand1,2,4-TriazoleByBaodongDongSupervisor:Prof.XinchengLiaoOrganicChemistryCollageofChemistryandMolec

2、ularEngineeringMarch2012原创性声明fiIiirllrllllll[1lllIY2102452本人郑重声明:所呈交的学位论文,是本人在导师的指导下,独立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科研成果。对本文的研究作出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本声明的法律责任由本人承担。吨1≯中学位论文作者:兹∥亿导帼期:2012年3月10日学位论文使用授权声明本人在导师指导下完成的论文及相关的职务作品,知识产

3、权归属郑州大学。根据郑州大学有关保留、使用学位论文的规定,同意学校保留或向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅;本人授权郑州大学可以将本学位论文的全部或部分编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或者其他复制手段保存论文和汇编本学位论文。本人离校后发表、使用学位论文或与该学位论文直接相关的学术论文或成果时,第一署名单位仍然为郑州大学。保密论文在解密后应遵守此规定。学位论文作者:毒像泵日期:2012年3月10日摘要1,2,4.三氮唑类化合物和1,3,4.嗯二唑类化合物

4、通常都具有良好的抗菌、消炎、抗真菌、抗肿瘤、杀虫、除草等多种生物活性,在农药和医药的研究及开发中发挥着重要的作用。而同时含有两个杂环活性中心的化合物往往由于活性的叠加作用,而产生更好的生物活性,因而可能会得到更有应用价值的化合物。因此双杂环化合物的合成已经成为杂环化合物研究的重要方向之一。为了获得更新型的、生物活性更好的化合物,我们将1,2,4.三氮唑和1,3,4.嗯二唑的活性基团进行有机的拼合,设计合成了21个含1,2,4.三氮唑和1,3,4.嗯二唑的硫醚类衍生物(A1~A6,B1~B15)。

5、其合成路线如Schemel所示。刚扣警∥NN-火Ns~。戡警∥:父sAt"Ⅷ:NH,内H,O。。NH20丽KOH,CS2/,N-N∥s弋矿]NH2JR1cH2cI,R-厂—————]‰N-N矿soJ∥蝥坊洲AI:RRI=3-CH3CeH4·.;32::R2=4-BrC6H4,:9:R2=2,3-(OCH3)2C6H3,A2:1=4-CH3C6H4R2=4-N02C6H4,10:R2=2,4"(OCH3)2C6H3,A,:;,=2.cH3c6H.,·;:R2=3.N02c6H4,;11:R2=2,

6、4,6·(ocH3)2c6H2。HA4:融RCHc3:1=删生鲮B5R2端22C岛6H^4As::瓣::戮≯%№’1=CH2C2=4-FC6H4,13R2=2,4-C12C6H3,=.:^2z‘No212蔓2一04n3a-一A。:RRl=CsHsoocH2cH3·:;;;2:4_CIc6H4.;’A6=,墓匙;徽H4I藩14:R2=R2=32删,6-C122cC66HH33’Scheme1Et标产物的合成路线警H啊w酽鲁∥。:旷一眺9旷鬻呼摘要全部目标化合物(A1~A6,Bl~B15)皆为未见文

7、献报道的新化合物。新化合物的结构均经IR,ESI·MS(或HRMS),1HNMR,13CNMR确证。关键词1,2,4.三氮唑;1,3,4.嗯二唑;硫醚ⅡAbs仃actAbstract1,2,4一triazolederivativesand1,3,4-oxadiazolederivativesusuallydisplaygoodbiologicalactivitysuchasanti-bacterial,anti—inflammation,antifungal,anti.cancer,insect

8、icidalandherbicidal.Consequently,theyhavealreadybeenwidelyutilizedintheresearchofpesticidesandmedicines.Basedonthepharmacologicalprincipleofstacking,compoundscontainingtwoheterocyclicactivitycenterswouldhavebetterbiologicalactivity.Therefore,theresea

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