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1、含1,2,4-三唑硫醚单元的喹唑啉类衍生物的合成及抗真菌活性研究毕业设计目录摘要IABSTRACTII缩略词列表III前言1第一章文献综述21.1喹唑啉衍生物的合成和生物活性研究进展21.1.1具有杀菌活性的喹唑啉衍生物21.1.2具有其它生物活性的喹唑啉衍生物71.21,2,4-三唑衍生物的合成和生物活性研究进展151.2.1具有抗菌活性的1,2,4-三唑类化合物161.2.2具有其他生物活性的1,2,4-三唑类化合物201.3硫醚类衍生物的合成和生物活性研究进展231.3.1具有抗菌活性的硫醚类化合物231.3.2具
2、有其他生物活性的硫醚类化合物251.4含席夫碱类化合物的合成和生物活性研究进展261.4.1具有抗菌活性的席夫碱类化合物261.4.2具有其他生物活性的席夫碱类化合物26第二章含1,2,4-三唑席夫碱的新型喹唑啉类化合物的合成及其抗真菌活性的研究282.1设计思想282.2目标化合物Aa~An的合成路线282.3仪器和试剂282.4中间体的合成292.4.1喹唑啉-4-酮(A1)的合成292.4.24-氯喹唑啉(A2)的合成292.4.31,3-二氨基硫脲(A3)的合成292.4.43-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑硫
3、酮(A4)的合成292.4.51,2,4-三唑希夫碱(A5)的合成292.5目标化合物4-(3-甲基-4-氨基席夫碱-1,2,4-三唑-5-硫醚基)喹唑啉(Aa~An)的合成292.6目标化合物的图谱解析322.7目标化合物的抗菌活性测试322.7.1抗菌活性测试方法32552.7.2抗菌活性测试结果32第三章含1,2,4-三唑硫醚的新型喹唑啉酮类化合物的合成及其抗真菌活性研究343.1设计思想343.2目标化合物Ba~Bj的合成路线343.3仪器和试剂343.4中间体的合成343.4.12-甲基-4H-苯并[d][1,
4、3]噁嗪-4-酮(B1)的合成343.4.22-甲基-3-(3-甲基-1,2,4-三唑)喹唑啉-4-酮(B2)的合成343.5目标化合物2-甲基-3-{3-甲基-[5-(取代苯基)巯亚甲基]-1,2,4-三唑}喹唑啉-4-酮Ba~Bj的合成(以Ba为例)353.6目标化合物的图谱解析373.7目标化合物的抗菌活性测试373.7.1抗菌活性测试方法373.7.2抗菌活性测试结果37第四章结论384.1结果384.2创新点384.3不足之处38参考文献39致谢46附录47附表48附图49论文原创性声明及使用授权的声明55.缩
5、略词列表英文缩写英文名称中文名称13CNMR13CNuclearMagneticResonance核磁共振碳谱1HNMR1HNuclearMagneticResonance核磁共振氢谱MSMassSpectrometry质谱IRInfra-redSpectrum红外光谱TLCThinlayerChromatography薄层层析THFTetrahydrofuran四氢呋喃TMSTetramethylsilane四甲基硅烷DMFN,N-dimethylformamideN,N-二甲基甲酰胺DMSODimethylSulfo
6、xide二甲亚砜G.zeaeGibberellazeae小麦赤霉菌F.oxysporiumFusariumoxysporium辣椒枯萎菌55P.infestansPhytophthorainfestans马铃薯晚疫菌P.sasakiiPelliculariasasakii水稻纹枯菌C.manshuricaCytosporamandshurica苹果腐烂菌R.solaniRhizoctoniasolani半夏立枯菌IC5050%InhibitingConcentration50%抑制浓度LC5050%LethalConce
7、ntration致死中浓度MICMinimumInhibitoryConcentration最小抑菌浓度CMVCucumberMosaicVirus黄瓜花叶病毒TMVTobaccoMosaicVirus烟草花叶病毒MTTMicrocultureTetrazolium噻唑兰比色法EGFREpidermalGrowthFactorReceptor表皮生长因子受体55前言杂环化合物广泛存在于自然界，与生物学有关的重要化合物多数为杂环化合物，例如核酸、某些维生素、抗生素、激素、色素和生物碱等。此外，人类在天然产物的基础上进行结构
8、修饰合成了多种多样具有各种生物活性的杂环化合物，在医药和农药领域有着广泛的应用，因此，杂环化合物的研究与应用长期以来都是国内外专家和学者的研究热点。喹唑啉是一类含氮的稠杂环化合物，在农药和医药领域有着广泛的应用，如杀菌[1-2]、抗癌[3-4]等。近年来，国内外相继成功开发了含喹唑啉结构单元的药物，如杀菌剂氟喹唑，高
