种四氮唑类化合物的合成与工艺分析

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1、的其他功能将会被进一步的挖掘，为人类健康和科学发展作出更大贡献。当代有机化学的许多前沿领域，诸如农药、医药、生命科学、材料学及分子生物学等等，这些大多都与杂环化合物紧密相连。杂环化合物应用性极强，发展极为迅速，深受人们的青睐，已成为当代有机合成中最为活跃的研究领域之一。1.3含氮类杂环化合物发展含氮类杂环化合物是杂环化合物的一个重要分支，其广泛存在于自然界中。比如在动植物体内起重要作用的血红素、叶绿素以及核酸的碱基都是含氮杂环化合物，再如中草药中的有效成分生物碱，医疗上用来镇痛的吗啡，治疗高血压的利血平也是含氮杂环化合物。另外，由于含氮类杂环化合物具有多种生物活性，所以在农业、生物化学、药

2、理学、染料、摄影技术、国防科技以及其他精细化工产品的中间体中的应用越来越广泛。特别是近年来，含氮杂环化合物及其衍生物因为具有高效、低毒并且对环境影响小的特点，而倍受科学家的关注，现在正逐步发展成为新农药的主流。目前，许多被商品化的超高效除草剂、杀菌剂、杀虫剂等都是含氮化合物[2]，例如，美国拜耳公司研发的适用于多种农作物的除草剂曝哇草酞胺;可作为广谱驱虫剂的二苯曝宁(dithiazinine)等此外，含氮化合物特别是在医药领域中，其应用更为广泛，从最初的青霉素到现今已发展到第四代的头抱菌素，用于抗高血压的利血平，抗菌消炎的磺胺类药物，中枢兴奋药尼可刹米(Nikethamide)等。目前，科

3、学家对含氮杂环化合物的研究越来越倾向于将杂环和非杂环聚集于同一个分子当中，使其共同促进并提高杂环化合物与有机体细胞的微小结构的结合，使其提高含氮杂环化合物的广谱生物活性。因此，在一个分子中聚集有多种结构类型的化合物，是当前含氮杂环化合物合成的一个新的发展方向。1.4四氮哇类化合物的发展及应用1.4.1四氮哇类化合物简介随着人们对该类杂环化合物越来越深入的研究，哇类杂环化合物以其特殊的结构和性质，受到了越来越多的重视.。研究表明，哇类化合物及其衍生物可以参与许多重要的生物化学反应，对生命活动起着十分重要的作用。例如咪哩含硫衍生物一甲睛咪胺是治疗胃溃疡的解酸药。含有曝哩活性基团的头抱类药物是抗

4、生素的热门产品I3]。四哇是含有四个氮原子的五元杂环化合物，目前已被实验证实的四哇母体有两种I4]:即1挤四哇伍)和2仕四哇(B)(Figurel一l)其取代产物可有N一取代衍生物和C一取代衍生物。N一HFigurel一l在哩类化合物的家族中，四氮哇类化合物的合成及研究起步较晚，像其他哇类化合物一样，最初并未引起人们的足够重视，从1885年Bladin合成出第一个四哩衍生物2一氰基一5一苯基四哇后，到20世纪五十年代才合成出300多种四哩化合物[5]。之后，由于四哇化合物在农业，生物化学，药物化学摄影，国防等方面的广泛应用，进一步推动了“四氮化学”研究的迅速发展。推动四哇化合物研究的另一个

5、重要因素是该类化合物在国防科技中的应用背景，比如可以用于火箭推进剂，例如5一氰基乙烯四哇就可用于火箭推进剂。另外，许多四啤衍生物均具有爆炸性，自1973年Taylor提出以四哇盐取代叠氮化铅作为起爆药的设想后，在这方面涌现出很多的发明和专利，其中以HG的5一取代四哩盐研究居多「6〕。20世纪80年代BateS在13届炸药和烟火会议上对5一取代四哇及其金属盐(或络合物)代替Pb困3):作为起爆药的可能性进行了比较全面的论述，因此，在国防科技领域中，利用四氮哇类化合物及其衍生物制备安全钝感起爆药也就成为一热点课题。近年来，对四氮哇类化合物的研究己经取得了一系列重大的进展。尽管四氮噢在自然界中还

6、没有被发现，且难以生物降解，但是绝大多数的四氮哇类化合物都表现出生物活性。在有关生物降解的研究中发现，在N未取代四哇类化合物，可以看作梭酸的类似物，它们的pKa值很接近，与碳酸基团具有类似的性质，能表现出弱酸性〔7]，并且具有大约相同空间要求的平面离域体系。四哩官能团在生物代谢过程中扮演了梭酸稳定的电子等排物的角色，是拨酸基团的生物等排体。正是这种特性，使得四哩类化合物在医药领域引起科学家越来越多的关注。四哇类化合物衍生物对新陈代谢的降解途径有阻碍作用，作为一类重要的前体化合物，在药物化学中有广泛的应用。一些四哇衍生物已作为抗高血压，抗过敏，抗生素药物用于临床。四哩衍生物也可以作为肤键的类

7、似物和梭酸的生物电子等排体，还可以作为不对称合成的催化剂〔川，在有机金属化学中作为肤的金属配合物结构的有效稳定剂以及肤的鳌合剂〔刘。1.4.2四氮哇类化合物的应用目前，有关含四哇环的化合物的合成方法及其在医药、农药等方面的研究十分活跃。在药物化学中，以四哩环取代的氨基酸以及许多其它天然梭酸的类似物已被合成，大量含四哇官能团的具有抗菌、消炎活性的药物被研究开发[l0l。目前来说，其医疗作用大体上主要体现在如中枢系统活跃功能