唑醇类化合物的合成研究

《唑醇类化合物的合成研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、浙江工业大学高校教师在职攻读硕士学位论文杀菌剂。作用机理是麦角甾醇脱甲基化抑制剂，具有预防和治疗作用，对禾谷类作物、咖啡、甜菜、果树和葡萄上的白粉菌属、锈菌目、孢霉菌属、喙孢属、壳针孢属、黑星菌属病菌均有效，可防治谷类和咖啡锈病，谷类、果树和葡萄白粉病，花生、甜菜叶斑病，苹果黑星病和花生白腐病，还可以与其它杀菌剂混用。环唑醇1989年在法国首先作为麦类叶面喷施的杀菌剂推出，后来作为种子处理剂，广泛用于西欧、美国的冬麦和棉花的种子处理。1．3论文的选题与研究工作我国人口占世界的22％，耕地仅占8．7％，人

2、均占有耕地是世界倒数第三，保持农业的稳定发展就显得尤为重要。解决上述矛盾的有力武器之一就是农药在农业中的广泛使用，其中杀菌剂起着重要的作用。由于三唑类化合物具有高效、广谱杀菌活性，同时具有一定的植物生长调节活性，所以三唑类化合物已成为新农药开发的重要领域。有害生物的抗药性及抗性治理是植物保护和农药工业永恒的主题。多数农药品种尤其是内吸治疗性药剂易被有害生物产生抗药性，研制开发新药剂是解决抗性问题的有效途径。结构不同的三唑类化合物具有不同的生物活性，完善原有的结构类型、研制开发新的结构类型的三唑类化合物，

3、对该类化合物的新菌剂创制具有理论和实际意义。由于环唑醇结构比较复杂，合成比较困难，虽然瑞士山道士公司(SandozAG)在八十年代中就已经报道了其结构，但是，在国内生产环唑醇受原料进1：21，价格高，生产规模等因素的控制，使这一高效高活性杀菌剂在国内的应用受到限制。论文以唑醇类化合物的化学合成为主要目标，采用对氯苯丙酮为原料，经0L．氢取代、Corey．Chaykovsky．环氧化、与三氮唑缩合三步合成制备唑醇类化合物。并对各步反应进行数据优化，在反应过程中寻找合适的工艺参数，并建立起最终产物以及各步反

4、应中间体的合适的分析条件，以便进行合理控制，提高反应收率。2浙江工业大学高校教师在职攻读硕士学位论文第二章文献综述弟一早义陬综尬2．1引言自古中国便是一个农业大国，农业是国民经济的基础，农业的发展在我国有着举足轻重的地位。要保证农作物的增产增收，除杀虫、除草、灭鼠外，病害的防治也是重点研究对象之一。已知的真菌有5万种，其中危害植物的有8000余种，真菌病原是病害中种类繁多，危害最重的一种病害。最近的资料表明欧共体在农业上每年要消耗杀菌剂、除草剂、杀线虫病和其他类农药为3．5万吨【3】，其中杀菌剂用量最多

5、，约占总量的51％，平均为1．55千克／公顷。近10年来，杀菌剂在全球各类农药中增长很快，一方面是因为至今达到商品化种植的转基因抗病作物还很少，不象耐除草剂作物和抗虫作物的大面积种植直接影响了除草剂和杀虫剂的市场；另一方面是因为全球农作物种植结构的调整，增加了对杀菌剂的需求，特别是2004年拉美和北美地区亚洲大豆锈病的爆发，为杀菌剂开辟了新的市场。2．2杀菌剂的分类20世纪90年代以来，杀菌剂新品种的开发取得很大进展，开发的主要结构类别有三氮唑类、吡咯类、甲氧基丙烯酸酯类、嗯唑啉酮类、氨基酸衍生物、嘧啶

6、胺类、酰胺类和其它类化合物【4～51。2．2．1吡咯类"71毗咯类杀菌剂来源于天然产物硝吡咯菌素，是非内吸性的广谱杀菌剂，对灰霉病有特效。作用机理是通过抑制葡萄糖磷酰化有关的转移，并抑制真菌菌丝体的生长，最终导致病菌死亡。因其作用机理独特，故与现有杀菌剂无交互抗性。主要品种有两个：拌种咯(fenpiclonil)和氟咯菌腈(fludioxonil)，结构见图2．1。两者的活性谱相似，前者主要作种子处理，后者既可作为叶面杀菌剂，也可作为种子处理剂，且活性高于前者。浙江工业大学高校教师在职攻读硕士学位论文C

7、涔I．c19一／H拌种咯氟咯菌腈图2-1拌种咯和氟咯菌腈Fig．2—1fenpiclonilandfludioxonil2．2．2嘧啶胺类化合物嘧啶胺类化合物是20世纪90年代开发的一类重要杀菌剂，对灰霉病等有特效；目前有4个品种商品化【羽，甲基嘧菌胺、嘧菌胺、环丙嘧菌胺和氟嘧菌胺，结构见图2．2。其作用机理独特19]，该类药剂在离体条件下对病菌的抗菌性很弱，但用于寄主植物上却表现出很好的防治效果。甲基嘧菌胺和嘧菌胺的作用机理是抑制病原菌蛋白质分泌，包括降低一些水解酶水平，这些水解酶与病原菌进入寄主并引

8、起寄主组织坏死有关；环丙嘧菌胺是蛋氨酸生物合成的抑制剂，同三唑类、咪唑类、吗啉类、二羧酰亚胺类、苯基吡咯类杀菌剂无交互抗性，对敏感或抗性病原菌均有优异的活性。NNH一《：强No卅贯CH3沿V。嘧菌胺叱垮H一薹蛰删巳弋p嗍一昌飞矿∞盱2环丙嘧菌胺氟嘧菌胺图2-2甲基嘧菌胺、嘧菌胺、环丙嘧菌胺和氟嘧菌胺Fig．2—2pyrimethanil，mepanipyrim，cyprodinilanddiflumetorim2．2．3嗯(咪)唑啉酮类化合