抗帕金森病药ppt课件.ppt

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1、第六章抗帕金森病药第六章抗帕金森病药学习目标1、理解抗帕金森病药作用机制和临床应用2、理解“开-关”现象3、了解卡比多巴的作用原理、临床应用和不良反应定义震颤麻痹又称帕金森病，是由于纹状体内缺乏多巴胺所引起，是中枢神经系统锥体外系的疾病。其主要症状表现为震颤、肌强直和运动性功能障碍。病因DA(-)↓Ach(+)↑△正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位，那便是正常数量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡，这是黑质神经元减少的缘故。一、拟多巴胺类药（一）多巴胺的前体药左旋多巴（levodopa，L-DOPA）酪氨酸L-

2、多巴多巴胺NA酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺β羟化酶囊泡→嗜铬颗粒蛋白ATP≠BBBpo吸收迅速←胃排空延缓、胃液ｐH↓、高蛋白饮食,均↓F2.1％左右→CNS大部分被外周组织多巴脱羧酶→DADA被摄取回DA能神经末梢被MAO和COMT代谢由肾排泄【体内过程】【药理作用及临床应用】1.抗帕金森病(PD)（2）改善肌肉强直和运动迟缓>肌肉震颤>表情>言语、书写、吞咽、呼吸（1）各型PD病人，但对吩噻嗪类等抗精神病药引起的PD无效（3）作用较慢，作用持久2.治疗肝昏迷【不良反应】1.胃肠道反应2.心血管反应3.不自主异常运动如张口、咬牙、伸舌、皱

3、眉、头颈部扭动等。还可出现“开-关现象”（on–offphenomenon），患者突然多动不安（开），而后又出现全身性或肌强直性运动不能（关），严重妨碍病人的正常活动。4.精神症状【药物相互作用】1.VB6:多巴脱羧酶的辅基→↑外周副作用2.吩噻嗪类和丁酰苯类→药源性PD3.+抗抑郁药--直立性低BP（二）左旋多巴的增效剂卡比多巴卡比多巴是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，由于不易通过血脑屏障，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少多巴胺在外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。这样，既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻其

4、外周的副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。1.（＋）D2类R，弱（＋）外周D-R，α-R；（－）D1类R2.（＋）垂体D2－R→抑制催乳素和生长激素→治疗泌乳闭经综合征和肢端肥大症3.大剂量（＋）黑质－纹状体D2-R→治疗PD（三）DA受体激动药溴隐亭（bromocriptine，溴麦亭）金刚烷胺（amantadine）特点：1.机制促进左旋多巴进入脑循环促使DA合成、释放减少DA的再摄取（四）促多巴胺释放药2.肌肉强直、震颤和运动障碍的缓解抗胆碱药＜金刚烷胺＜左旋多巴适用于：1.轻症患者2.不耐受或禁用左旋多巴的患者3.与左旋多巴合用，可

5、使50％患者症状得到进一步改善4.治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效二、抗胆碱药苯海索（trihexyphenidyl）又称安坦（artane）特点：1.外周抗胆碱为阿托品的1/3～1/102.抗震颤疗效好，改善运动障碍和肌肉强直3.对PD疗效不明显，副作用较多4.青光眼、前列腺肥大者慎用