抗帕金森病药课件

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1、1Teachinggoals1.列举抗帕金森病药物分类。2.解释左旋多巴与卡比多巴、维生素B6能否合用。3.吩噻嗪类抗精神病药所致帕金森综合征的选药。2Chapter17治疗中枢神经系统退行性疾病药物3中枢神经系统退行性疾病是指由一组慢性进行性中枢神经组织退行性变性而产生的疾病的总称。主要包括：帕金森病(PD)阿尔茨海默病(AD)亨廷顿病(HD)肌萎缩侧索硬化症(ALS)45帕金森病：1817年，英国医生JemesParkinsen发现并描述。帕金森病是所有动作障碍症中最常见的一种§1抗帕金森病药(Antiparkinsonians)6症状：肌

2、震颤:静止性震颤，一侧上肢远端开始肌僵直：有僵硬感运动困难：小写症、面具脸、慌张步态7抖、慢、僵89临床上根据病因不同分为：帕金森综合征原发性：帕金森病继发性:动脉硬化性脑炎后遗症性化学药物中毒性10发病机理：11Normalperson：AChDApatient：黑质病变黑质－纹状体DA含量ACh相对AChDATreatment：平衡原则DA功能：拟DA药ACh功能：抗胆碱药发病机理：12一、拟多巴胺类药(一)DA前体药左旋多巴（levodopa,L-dopa)【action】L-dopa纹状体氨基酸脱羧酶DA弥补DA不足【c

3、linicaluses】帕金森病1)轻症及年轻患者效好2)肌僵直及运动困难改善明显3)对抗精神病药引起的帕金森综合征无效13【pharmacokinetics】1.PO吸收快，但起效慢（中枢递质补充慢）2.大部分在肝脏脱羧成DA:99%L-dopa纹状体氨基酸脱羧酶DA-----疗效肝氨基酸脱羧酶DA---不良反应卡比多巴苄丝肼（－）卡比多巴不透BBB，仅抑制外周氨基酸脱羧酶。与L-DOPA合用，减少其在外周的脱羧作用，降低不良反应；同时使进入CNS的L-DOPA增加，使疗效增加。DA↓DA↑左旋多巴增效剂14心宁美：L-DOPA+卡比多巴美多

4、巴：L-DOPA+苄丝肼15【adversereactions】1）gastrointestinalreactions：nausea,vomiting2）cardiovascularreaction：orthostatichypotension(体位性低血压)2.长期反应1）运动过多症（hyperkinesia）:舞蹈症2）症状波动：开－关反应(on-offresponse)3）精神障碍(mentaldisorders)：1.早期反应16【Druginteraction】L-dopa与维生素B6：维生素B6是氨基酸脱羧酶（多巴脱羧酶，AADC）

5、的辅基。与L-DOPA合用，可促进L-DOPA在外周的脱羧，使其不良反应增加，疗效降低。17(二）其它药物（otherdrugs）司来吉兰：选择性（－）MAO→脑内DA代谢↓溴隐亭：激动中枢DA-R金刚烷胺：促DA释放、抑制DA摄取.18二.胆碱受体阻断药(M-Rblockingdrugs)1.中枢抗胆碱：作用弱，与L-dopa合用2.用于轻症及不能用L-dopa者3.缓解震颤效果好4.抗精神病药所致震颤麻痹综合征有效苯扎托品：东莨菪碱：苯海索(benzhexol)安坦(artane)§2DrugsforAlzheimer’sdisease老年

6、性痴呆原发性痴呆血管性痴呆Alzheimer’sdiseaseTreatment胆碱酯酶抑制剂M-Ragonist他克林多奈哌齐加兰他敏沙可美林20Teachinggoals1.列举抗帕金森病药物分类。2.解释左旋多巴与卡比多巴、维生素B6能否合用。3.吩噻嗪类抗精神病药所致帕金森综合征的选药。